Glykopyrrolaatin ja indakaterolin (tuotenimi Utibron Neohaler; Novartis) yhdistelmä on pitkäaikainen ylläpitohoito ilmavirtauksen tukkeutumiseen tai keuhkoputkien kouristusten ehkäisyyn keuhkoahtaumatautia sairastavilla. Se ei ole pelastuslääke, eikä se tehoa riittävän nopeasti äkillisen bronkospasmin kohtauksen tai akuuttien COPD-oireiden hoitoon.
Glykopyrrolaatti on LAMA (pitkävaikutteinen muskariiniantagonisti) -keuhkoputkia laajentava lääke ja indakateroli on LABA (pitkävaikutteinen beeta2-agonisti) -keuhkoputkia laajentava lääke.
Miten glykopyrrolaatti-indakateroli toimii keuhkoahtaumataudin hoidossa?
Glykopyrrolaatti ja indakateroli vaikuttavat rentouttamalla hengitysteiden lihaksia hengityksen parantamiseksi.
Glykopyrrolaatti on pitkävaikutteinen muskariiniantagonisti, joka tunnetaan myös nimellä antikolinerginen. Se kytkeytyy muskariinireseptorien alatyyppeihin M1-M5. M3-reseptorit sijaitsevat keuhkoputkien lihaksissa, ja ne ovat vastuussa keuhkoputkien supistumisesta. Koska glykopyrrolaatilla on affiniteetti M3-reseptoreihin, se toimii estämällä niitä keuhkoputkien lihaksessa, mikä johtaa keuhkoputkia laajentavaan vaikutukseen.
Indakateroli on pitkävaikutteinen beeta2-agonisti (LABA), ja sen vaikutukset johtuvat keuhkolihassolujen sisäosissa olevan adenyylisyklaasiksi kutsutun entsyymin stimuloinnista. Tämä entsyymi auttaa muuntamaan adenosiinitrifosfaatin (ATP) sykliseksi adenosiinimonofosfaatiksi (cAMP). Kun cAMP-tasot nousevat, keuhkoputkien lihassolut rentoutuvat ja estävät välittömän yliherkkyyden välittäjäaineiden vapautumista erityisesti syöttösoluista.
Beta2-reseptorit ovat vallitsevia keuhkojen lihassoluissa, mutta niitä on myös sydämessä, joten indakaterolilla voi olla sydänvaikutuksia, kuten epäsäännöllisiä sydämenlyöntejä.
Glykopyrrolaatti-indakateroli-tutkimukset
U.Yhdysvaltain elintarvike- ja lääkevirasto (FDA) hyväksyi Utibron Neohaler -valmisteen (glykopyrrolaatti-indakateroli) vuonna 2015 perustuen yli 2500 keuhkoahtaumatautipotilasta käsittäneen vaiheen 3 EXPEDITION-tutkimusohjelman tuloksiin, jotka koostuivat kahdesta 12 viikon tehotutkimuksesta, FLIGHT1 (NCT01727141) ja FLIGHT2 (NCT01712516), ja yhdestä 52 viikon turvallisuustutkimuksesta, FLIGHT3, (NCT01682863). Kaikki osallistujat olivat nykyisiä tai entisiä tupakoitsijoita, ja heillä oli keskivaikea tai vaikea ilmavirtausrajoitus (bronkodilataation jälkeinen FEV1 ≥ 30 % ja <80 % ennustetusta normaalista).
Kaksi kertaa vuorokaudessa tapahtuvalla glykopyrrolaatti-indakaterolihoidolla 12-viikkoisten tutkimusten aikana todettiin ylivoimaista ja pysyvää parannusta keuhkojen toimintakyvyssä tutkimuksen päättyessä verrattuna jompaankumpaan lääkeaineeseen yksinään tai lumelääkkeeseen. Hoidetut potilaat tarvitsivat myös vähemmän pelastuslääkitystä (albuterolia) kuin lumelääkettä saaneet potilaat.
52 viikon kohdalla Utibron Neohaler -hoito osoitti ”merkittävää hoitovaikutusta”, mikä näkyi keuhkojen toimintaa mittaavan FEV1:n parantumisena, Novartis raportoi.
Indikaatiot ja haittavaikutukset
Indakaterolia, joka on osa tätä yhdistelmää, ei tule käyttää astmaa sairastaville, koska se on LABA-lääke, ja eräässä tutkimuksessa, joka koski toista LABA-lääkettä (salmeterolia), havaittiin lisääntynyt astmaan liittyvän kuoleman riski. Keuhkoahtaumatautipotilailla yhdistelmää ei ole tarkoitettu akuuttien keuhkoputkien kouristusten tai hengitysvaikeuksien lievittämiseen; se ei ole lyhytvaikutteinen keuhkoputkia laajentava lääke.
Glykopyrrolaatti-indakateroli on jauheena, joka inhaloidaan suun kautta erikoislaitteella, ja sitä käytetään yleensä kaksi kertaa päivässä. Tyypillisesti annos on yksi Utibron-kapseli, jota käytetään inhalaattorilaitteen kanssa.
Yleisimpiä glykopyrrolaatti-indakaterolin haittavaikutuksia voivat olla tukkoinen nenä ja kurkkukipu sekä kohonnut verenpaine, joka voi aiheuttaa päänsärkyä, kaulan tai korvien jyskytystä ja nenäverenvuotoa.
Ei ole saatavana mitään rinnakkaisvalmistetta.
COPD-uutiset tänään on puhtaasti tautia koskeva uutis- ja informaatiosivusto. Se ei anna lääketieteellistä neuvontaa, diagnoosia tai hoitoa. Tämän sisällön ei ole tarkoitus korvata ammattimaista lääketieteellistä neuvontaa, diagnoosia tai hoitoa. Kysy aina neuvoa lääkäriltäsi tai muulta pätevältä terveydenhuollon tarjoajalta, jos sinulla on lääketieteellistä tilaa koskevia kysymyksiä. Älä koskaan jätä huomiotta ammattitaitoista lääketieteellistä neuvontaa tai viivyttele sen hakemisessa sen vuoksi, että olet lukenut jotain tältä verkkosivustolta.