L’association de glycopyrrolate et d’indacatérol (nom de marque, Utibron Neohaler ; Novartis) est un traitement d’entretien à long terme de l’obstruction des flux d’air ou pour prévenir le bronchospasme chez les personnes atteintes de BPCO. Ce n’est pas un médicament de secours et il n’agira pas assez rapidement pour traiter une crise soudaine de bronchospasme ou des symptômes aigus de la BPCO.
Le glycopyrrolate est un bronchodilatateur LAMA (antagoniste muscarinique à longue durée d’action) et l’indacatérol est un bronchodilatateur LABA (bêta2-agoniste à longue durée d’action).
Comment fonctionne le glycopyrrolate-indacatérol pour la BPCO ?
Le glycopyrrolate et l’indacatérol agissent en relaxant les muscles des voies respiratoires pour améliorer la respiration.
Le glycopyrrolate est un antagoniste muscarinique à longue durée d’action, également appelé anticholinergique. Il se connecte aux sous-types de récepteurs muscariniques M1 à M5. Les récepteurs M3 sont situés dans le muscle des bronches, et sont responsables de la bronchoconstriction. Le glycopyrrolate ayant une affinité avec les récepteurs M3, il agit en les inhibant sur le muscle des bronches, ce qui entraîne une bronchodilatation.
L’indacatérol est un bêta2-agoniste à action prolongée (LABA), et ses effets sont dus à la stimulation d’une enzyme, appelée adényl cyclase, qui se trouve à l’intérieur des cellules musculaires pulmonaires. Cette enzyme aide à convertir l’adénosine triphosphate (ATP) en adénosine monophosphate cyclique (AMPc). Lorsque les niveaux d’AMPc augmentent, les cellules musculaires bronchiques se détendent et inhibent la libération des médiateurs de l’hypersensibilité immédiate, notamment par les mastocytes.
Les récepteurs bêta2 sont prédominants dans les cellules musculaires des poumons, mais ils sont également présents dans le cœur, ce qui signifie que l’indacatérol peut avoir des effets cardiaques, tels que des battements cardiaques irréguliers.
Etudes sur le glycopyrrolate-indacatérol
L’U.Food and Drug Administration (FDA) a approuvé Utibron Neohaler (glycopyrrolate-indacatérol) en 2015 sur la base des résultats du programme d’essais de phase 3 EXPEDITION, qui a inclus plus de 2 500 patients atteints de BPCO et qui comprenait deux études d’efficacité de 12 semaines, FLIGHT1 (NCT01727141) et FLIGHT2 (NCT01712516), et une étude de sécurité de 52 semaines, FLIGHT3, (NCT01682863). Tous les participants étaient des fumeurs ou d’anciens fumeurs et présentaient une limitation modérée à sévère du débit d’air (VEMS post-bronchodilatateur ≥ 30 % et <80 % de la normale prédite).
Le traitement biquotidien par glycopyrrolate-indacatérol pendant les études de 12 semaines a montré une amélioration supérieure et durable de la fonction pulmonaire à la fin de l’étude, par rapport à l’un ou l’autre des médicaments pris individuellement ou au placebo. Les patients traités ont également eu besoin de moins de médicaments de secours (albutérol) que ceux ayant reçu le placebo.
Après 52 semaines, le traitement Utibron Neohaler a montré un « effet significatif du traitement », comme en témoignent les améliorations du VEMS, une mesure de la fonction pulmonaire, a indiqué Novartis.
Indications et effets secondaires
L’indacatérol, qui fait partie de cette association, ne doit pas être utilisé par les personnes asthmatiques, car c’est un médicament LABA et une étude portant sur un autre médicament LABA (salmétérol) a révélé un risque accru de décès lié à l’asthme. Chez les patients atteints de BPCO, l’association n’est pas indiquée pour soulager les bronchospasmes aigus, ou les problèmes respiratoires ; ce n’est pas un bronchodilatateur à courte durée d’action.
Le glycopyrrolate-indacatérol se présente sous la forme d’une poudre inhalée par la bouche à l’aide d’un dispositif spécial, et est généralement utilisé deux fois par jour. Généralement, la dose est d’une capsule Utibron utilisée avec le dispositif d’inhalation.
Les effets secondaires les plus courants du glycopyrrolate-indacatérol peuvent inclure un nez bouché et un mal de gorge, et une augmentation de la pression artérielle qui peut provoquer des maux de tête, des battements dans le cou ou les oreilles, et des saignements de nez.
Il n’y a pas de générique disponible.
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