Kombinace glykopyrolátu a indakaterolu (obchodní název, Utibron Neohaler; Novartis) je dlouhodobá udržovací léčba obstrukce průtoku vzduchu nebo k prevenci bronchospazmu u osob s CHOPN. Nejedná se o záchranný lék a k léčbě náhlého záchvatu bronchospasmu nebo akutních příznaků CHOPN nezabere dostatečně rychle.
Glykopyrolát je LAMA (dlouhodobě působící muskarinový antagonista) bronchodilatans a indakaterol je LABA (dlouhodobě působící beta2-agonista) bronchodilatans.
Jak glykopyrolát-indakaterol při CHOPN působí?
Glykopyrolát a indakaterol působí tak, že uvolňují svaly v dýchacích cestách a zlepšují tak dýchání.
Glykopyrolát je dlouhodobě působící muskarinový antagonista, známý také jako anticholinergikum. Připojuje se na muskarinové receptory podtypů M1 až M5. Receptory M3 se nacházejí ve svalovině průdušek a jsou zodpovědné za bronchokonstrikci. Protože glykopyrolát má afinitu k receptorům M3, působí jejich inhibicí na svalovině průdušek, což vede k bronchodilataci.
Indakaterol je dlouhodobě působící beta2-agonista (LABA) a jeho účinky jsou způsobeny stimulací enzymu, který se nazývá adenylcykláza a který je ve vnitřní části buněk plicní svaloviny. Tento enzym pomáhá přeměňovat adenosintrifosfát (ATP) na cyklický adenosinmonofosfát (cAMP). Když se hladina cAMP zvýší, bronchiální svalové buňky se uvolní a inhibují uvolňování mediátorů bezprostřední přecitlivělosti, zejména z žírných buněk.
Beta2-receptory převažují ve svalových buňkách plic, ale jsou přítomny také v srdci, což znamená, že indakaterol může mít srdeční účinky, např. nepravidelný srdeční tep.
Studie glykopyrolátu-indakaterolu
U.Úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA) schválil přípravek Utibron Neohaler (glykopyrolát-indakaterol) v roce 2015 na základě výsledků programu studií fáze 3 EXPEDITION, který zahrnoval více než 2 500 pacientů s CHOPN a sestával ze dvou 12týdenních studií účinnosti, FLIGHT1 (NCT01727141) a FLIGHT2 (NCT01712516), a jedné 52týdenní studie bezpečnosti, FLIGHT3, (NCT01682863). Všichni účastníci byli současní nebo bývalí kuřáci a měli středně závažné až závažné omezení průtoku vzduchu (FEV1 po bronchodilataci ≥ 30 % a <80 % predikované normy).
Dvakrát denně podávaný glykopyrolát-indakaterol během 12týdenních studií vykazoval na konci studie lepší a trvalé zlepšení plicních funkcí ve srovnání s oběma léky samostatně nebo s placebem. Léčení pacienti také potřebovali méně záchranných léků (albuterolu) než pacienti, kterým bylo podáváno placebo.
Po 52 týdnech léčby přípravkem Utibron Neohaler se projevil „významný účinek léčby“, jak je patrné ze zlepšení FEV1, což je ukazatel plicních funkcí, uvedla společnost Novartis.
Indikace a nežádoucí účinky
Indakaterol, který je součástí této kombinace, nemají užívat lidé s astmatem, protože se jedná o LABA lék a studie u jiného LABA léku (salmeterol) zjistila zvýšené riziko úmrtí v souvislosti s astmatem. U pacientů s CHOPN není tato kombinace určena k úlevě od akutních bronchospazmů nebo dýchacích potíží; nejedná se o krátkodobě působící bronchodilatancia.
Glykopyrolát-indakaterol se dodává jako prášek inhalovaný ústy pomocí speciálního zařízení a obvykle se užívá dvakrát denně. Obvykle je dávka jedna tobolka Utibronu používaná s inhalačním zařízením.
Mezi nejčastější nežádoucí účinky glykopyrolát-indakaterolu může patřit ucpaný nos a bolest v krku a zvýšený krevní tlak, který může způsobit bolest hlavy, bušení v krku nebo v uších a krvácení z nosu.
Není k dispozici žádné generikum.
COPD News Today je výhradně zpravodajský a informační web o onemocnění. Neposkytuje lékařské rady, diagnózu ani léčbu. Tento obsah nemá sloužit jako náhrada odborného lékařského poradenství, diagnózy nebo léčby. S jakýmikoli otázkami týkajícími se zdravotního stavu se vždy obracejte na svého lékaře nebo jiného kvalifikovaného poskytovatele zdravotní péče. Nikdy nezanedbávejte odbornou lékařskou radu ani s jejím vyhledáním neotálejte kvůli něčemu, co jste si přečetli na těchto webových stránkách.