Kombinationen af glycopyrrolat og indacaterol (varemærke, Utibron Neohaler; Novartis) er en langvarig vedligeholdelsesbehandling af luftvejsobstruktion eller til forebyggelse af bronkospasmer hos personer med KOL. Det er ikke en redningsmedicin og virker ikke hurtigt nok til at behandle et pludseligt bronkospasmeanfald eller akutte KOL-symptomer.
Glycopyrrolat er en LAMA (langtidsvirkende muskarinantagonist) bronkodilator, og indacaterol er en LABA (langtidsvirkende beta2-agonist) bronkodilator.
Hvordan virker glycopyrrolat-indacaterol til KOL?
Glycopyrrolat og indacaterol virker ved at afslappe musklerne i luftvejene for at forbedre vejrtrækningen.
Glycopyrrolat er en langtidsvirkende muscarinisk antagonist, også kendt som antikolinergikum. Det forbinder sig med de muskariniske receptorsubtyper M1 til M5. M3-receptorerne er placeret i musklerne i bronkierne og er ansvarlige for bronkokonstriktion. Da glycopyrrolat har affinitet til M3-receptorerne, virker det ved at hæmme dem på bronkiernes muskel, hvilket fører til bronkodilatation.
Indacaterol er en langtidsvirkende beta2-agonist (LABA), og dets virkninger skyldes stimulering af et enzym, kaldet adenylcyclase, der befinder sig i lungemuskelcellernes indre. Dette enzym hjælper med at omdanne adenosintrifosfat (ATP) til cyklisk adenosinmonofosfat (cAMP). Når niveauet af cAMP stiger, slapper bronkiemuskelcellerne af og hæmmer frigivelsen af mediatorer for umiddelbar overfølsomhed, især fra mastceller.
Beta2-receptorer er fremherskende i lungemuskelcellerne, men de er også til stede i hjertet, hvilket betyder, at indacaterol kan have hjertevirkninger, såsom uregelmæssig hjerterytme.
Studier af glycopyrrolat-indacaterol
Den U.US Food and Drug Administration (FDA) godkendte Utibron Neohaler (glycopyrrolat-indacaterol) i 2015 på baggrund af resultaterne af fase 3-forsøgsprogrammet EXPEDITION, som omfattede mere end 2.500 KOL-patienter og bestod af to 12-ugers effektstudier, FLIGHT1 (NCT01727141) og FLIGHT2 (NCT01712516), og en 52-ugers sikkerhedsundersøgelse, FLIGHT3, (NCT01682863). Alle deltagere var nuværende eller tidligere rygere og havde moderat til svær luftvejsbegrænsning (FEV1 efter bronkodilator FEV1 ≥ 30 % og <80 % af det forudsagte normale).
To gange daglig behandling med glycopyrrolat-indacaterol i løbet af 12-ugers studierne viste en overlegen og vedvarende forbedring af lungefunktionen ved undersøgelsens afslutning sammenlignet med et af lægemidlerne individuelt eller med placebo. Behandlede patienter havde også brug for mindre redningsmedicin (albuterol) end de patienter, der fik placebo.
Efter 52 uger viste Utibron Neohaler-behandling “betydelig behandlingseffekt”, som det fremgår af forbedringer i FEV1, et mål for lungefunktion, rapporterede Novartis.
Indikationer og bivirkninger
Indacaterol, der indgår i denne kombination, må ikke anvendes af personer med astma, fordi det er et LABA-lægemiddel, og en undersøgelse af et andet LABA-lægemiddel (salmeterol) viste en øget risiko for astmarelateret død. Hos KOL-patienter er kombinationen ikke indiceret til lindring af akutte bronkospasmer eller vejrtrækningsproblemer; det er ikke en korttidsvirkende bronkodilator.
Glycopyrrolat-indacaterol kommer som et pulver, der inhaleres gennem munden ved hjælp af et særligt apparat, og anvendes normalt to gange dagligt. Dosis er typisk en Utibron-kapsel, der anvendes sammen med inhalationsapparatet.
De mest almindelige glycopyrrolat-indacaterol-bivirkninger kan omfatte tilstoppet næse og ondt i halsen og øget blodtryk, der kan forårsage hovedpine, dunken i nakken eller ørerne og næseblod.
Der findes ikke noget generisk lægemiddel.
COPD News Today er udelukkende et nyheds- og informationswebsted om sygdommen. Det giver ikke medicinsk rådgivning, diagnose eller behandling. Dette indhold er ikke beregnet til at erstatte professionel lægelig rådgivning, diagnose eller behandling. Søg altid råd hos din læge eller en anden kvalificeret sundhedsperson med eventuelle spørgsmål vedrørende en medicinsk tilstand. Bortse aldrig fra professionel lægelig rådgivning eller forsinke at søge den på grund af noget, du har læst på dette websted.