Kombinationen av glykopyrrolat och indacaterol (varumärket Utibron Neohaler; Novartis) är en långsiktig underhållsbehandling av luftflödesobstruktion eller för att förhindra bronkospasm hos personer med KOL. Det är inte en räddningsmedicin och fungerar inte tillräckligt snabbt för att behandla en plötslig bronkospasmattack eller akuta KOL-symtom.
Glykopyrrolat är en LAMA (långverkande muskarinantagonist) bronkdilaterare och indacaterol är en LABA (långverkande beta2-agonist) bronkdilaterare.
Hur fungerar glykopyrrolat-indakaterol för KOL?
Glykopyrrolat och indakaterol fungerar genom att slappna av musklerna i luftvägarna för att förbättra andningen.
Glykopyrrolat är en långverkande muskarinantagonist, även känd som antikolinergt. Den ansluter sig till de muskariniska receptorerna subtyperna M1 till M5. M3-receptorerna finns i bronkiernas muskler och är ansvariga för bronkokonstriktion. Eftersom glykopyrrolat har affinitet till M3-receptorerna verkar det genom att hämma dem på bronkiernas muskel, vilket leder till bronkdilatation.
Indacaterol är en långtidsverkande beta2-agonist (LABA), och dess effekter beror på stimulering av ett enzym, kallat adenylcyklas, som finns i insidan av lungmuskelcellerna. Detta enzym hjälper till att omvandla adenosintrifosfat (ATP) till cykliskt adenosinmonofosfat (cAMP). När nivåerna av cAMP ökar slappnar bronkialmuskelcellerna av och hämmar frisättningen av mediatorer för omedelbar överkänslighet, särskilt från mastceller.
Beta2-receptorer dominerar i lungornas muskelceller, men de finns också i hjärtat, vilket innebär att indacaterol kan ha kardiella effekter, till exempel oregelbunden hjärtrytm.
Studier av glykopyrrolat-indacaterol
Den U.US Food and Drug Administration (FDA) godkände Utibron Neohaler (glykopyrrolat-indakaterol) 2015 baserat på resultaten av fas 3-studieprogrammet EXPEDITION, som omfattade mer än 2 500 KOL-patienter och bestod av två 12-veckors effektstudier, FLIGHT1 (NCT01727141) och FLIGHT2 (NCT01712516), och en 52-veckors säkerhetsstudie, FLIGHT3, (NCT01682863). Alla deltagare var nuvarande eller tidigare rökare och hade måttlig till svår luftflödesbegränsning (FEV1 efter bronkdilatator ≥ 30 % och <80 % av det förutspådda normalvärdet).
Två gånger dagligen glykopyrrolat-indakaterolbehandling under 12-veckorsstudierna visade en överlägsen och ihållande förbättring av lungfunktionen vid studiens slut, jämfört med något av läkemedlen individuellt eller med placebo. Behandlade patienter behövde också mindre räddningsmedicin (albuterol) än de som fick placebo.
Efter 52 veckor visade Utibron Neohaler-behandlingen ”signifikant behandlingseffekt”, vilket sågs genom förbättringar av FEV1, ett mått på lungfunktion, rapporterade Novartis.
Indikationer och biverkningar
Indacaterol, som ingår i denna kombination, ska inte användas av personer med astma, eftersom det är ett LABA-läkemedel och en studie på ett annat LABA-läkemedel (salmeterol) fann en ökad risk för astmarelaterad död. Hos KOL-patienter är kombinationen inte indicerad för lindring av akuta bronkospasmer, eller andningsproblem; det är inte en kortverkande bronkdilaterare.
Glykopyrrolat-indakaterol kommer som ett pulver som inhaleras genom munnen med hjälp av en särskild anordning och används vanligtvis två gånger dagligen. Vanligtvis är dosen en Utibron-kapsel som används med inhalationsapparaten.
De vanligaste biverkningarna av glykopyrrolat-indakaterol kan vara täppt näsa och ont i halsen samt ökat blodtryck som kan orsaka huvudvärk, dunkande i nacken eller öronen och näsblod.
Det finns inget generiskt preparat att tillgå.
COPD News Today är en ren nyhets- och informationswebbplats om sjukdomen. Den ger inte medicinsk rådgivning, diagnos eller behandling. Detta innehåll är inte avsett att ersätta professionell medicinsk rådgivning, diagnos eller behandling. Sök alltid råd hos din läkare eller annan kvalificerad hälsovårdare om du har frågor om ett medicinskt tillstånd. Bortse aldrig från professionell medicinsk rådgivning eller vänta med att söka den på grund av något du har läst på den här webbplatsen.