Połączenie glikopyrrolatu i indakaterolu (nazwa handlowa, Utibron Neohaler; Novartis) jest długoterminowym leczeniem podtrzymującym obturacji przepływu powietrza lub w celu zapobiegania skurczowi oskrzeli u osób z POChP. Nie jest to lek ratunkowy i nie będzie działał wystarczająco szybko, aby leczyć nagły atak skurczu oskrzeli lub ostre objawy POChP.
Glikopyrrolat jest lekiem rozszerzającym oskrzela z grupy LAMA (długo działający antagonista muskarynowy), a indakaterol jest lekiem rozszerzającym oskrzela z grupy LABA (długo działający beta2-agonista).
Jak działa glikopyrrolat-indakaterol na POChP?
Glikopyrrolat i indakaterol działają poprzez rozluźnienie mięśni w drogach oddechowych w celu poprawy oddychania.
Glikopyrrolat jest długo działającym antagonistą muskarynowym, znanym również jako lek antycholinergiczny. Łączy się on z receptorami muskarynowymi podtypów od M1 do M5. Receptory M3 znajdują się w mięśniach oskrzeli i są odpowiedzialne za skurcz oskrzeli. Ponieważ glikopirolat ma powinowactwo do receptorów M3, działa poprzez ich hamowanie na mięśniu oskrzeli, prowadząc do rozszerzenia oskrzeli.
Indakaterol jest długo działającym beta2-agonistą (LABA), a jego działanie wynika ze stymulacji enzymu, zwanego cyklazą adenylową, który znajduje się we wnętrzu komórek mięśniowych płuc. Enzym ten pomaga przekształcić adenozynotrójfosforan (ATP) w cykliczny adenozyno-monofosforan (cAMP). Gdy poziom cAMP wzrasta, komórki mięśniowe oskrzeli rozluźniają się i hamują uwalnianie mediatorów natychmiastowej nadwrażliwości, zwłaszcza z komórek tucznych.
Receptory beta2 są dominujące w komórkach mięśniowych płuc, ale są również obecne w sercu, co oznacza, że indakaterol może mieć działanie kardiologiczne, takie jak nieregularne bicie serca.
Badania nad glikopyrrolatem-indakaterolem
The U.S. Food and Drug Administration (FDA) zatwierdziła Utibron Neohaler (glikopyrrolate-indacaterol) w 2015 r. na podstawie wyników programu badań fazy 3 EXPEDITION, który obejmował ponad 2500 pacjentów z POChP i składał się z dwóch 12-tygodniowych badań skuteczności, FLIGHT1 (NCT01727141) i FLIGHT2 (NCT01712516), oraz jednego 52-tygodniowego badania bezpieczeństwa, FLIGHT3, (NCT01682863). Wszyscy uczestnicy byli obecnymi lub byłymi palaczami i mieli umiarkowane do ciężkiego ograniczenie przepływu powietrza (FEV1 po rozszerzeniu oskrzeli ≥ 30% i <80% przewidywanej normy).
Dwukrotne codzienne leczenie glikopyrrolanem-indakaterolem podczas 12-tygodniowych badań wykazało wyższą i trwałą poprawę czynności płuc na końcu badania, w porównaniu z każdym lekiem osobno lub z placebo. Leczeni pacjenci potrzebowali również mniej leków ratunkowych (albuterolu) niż pacjenci, którym podawano placebo.
Po 52 tygodniach leczenie produktem Utibron Neohaler wykazało „znaczący efekt leczenia”, widoczny w poprawie FEV1, miary czynności płuc, podała firma Novartis.
Powikłania i działania niepożądane
Indakaterolu, będącego częścią tego połączenia, nie należy stosować u osób z astmą, ponieważ jest to lek z grupy LABA, a w badaniu z innym lekiem z grupy LABA (salmeterolem) stwierdzono zwiększone ryzyko zgonu z powodu astmy. U pacjentów z POChP połączenie to nie jest wskazane do łagodzenia ostrych skurczów oskrzeli lub problemów z oddychaniem; nie jest to krótko działający lek rozszerzający oskrzela.
Glikopyrrolat-indakaterol występuje w postaci proszku wdychanego doustnie za pomocą specjalnego urządzenia i jest zwykle stosowany dwa razy na dobę. Zazwyczaj dawka wynosi jedną kapsułkę Utibron stosowaną z inhalatorem.
Najczęstsze działania niepożądane glikopyrrolatu-indakaterolu mogą obejmować duszność nosa i ból gardła oraz zwiększone ciśnienie krwi, które może powodować ból głowy, bicie w szyi lub uszach oraz krwawienia z nosa.
Nie ma dostępnego leku generycznego.
COPD News Today jest wyłącznie stroną internetową z wiadomościami i informacjami na temat choroby. Nie stanowi ona porady medycznej, diagnozy ani leczenia. Treść ta nie ma na celu zastąpienia profesjonalnej porady medycznej, diagnozy lub leczenia. W przypadku jakichkolwiek pytań dotyczących stanu zdrowia należy zawsze zasięgnąć porady lekarza lub innego wykwalifikowanego pracownika służby zdrowia. Nigdy nie lekceważ profesjonalnej porady medycznej ani nie zwlekaj z jej uzyskaniem z powodu czegoś, co przeczytałeś na tej stronie.