Asociația de glicopirrolat și indacaterol (denumire comercială, Utibron Neohaler; Novartis) este un tratament de întreținere pe termen lung pentru obstrucția fluxului de aer sau pentru prevenirea bronhospasmului la persoanele cu BPOC. Nu este un medicament de salvare și nu va acționa suficient de rapid pentru a trata o criză bruscă de bronhospasm sau simptomele acute ale BPOC.
Glicopirrolatul este un bronhodilatator LAMA (antagonist muscarinic cu acțiune îndelungată), iar indacaterolul este un bronhodilatator LABA (beta2-agonist cu acțiune îndelungată).
Cum acționează glicopirrolatul-indacaterol pentru BPOC?
Glicopirrolatul și indacaterolul acționează prin relaxarea mușchilor din căile respiratorii pentru a îmbunătăți respirația.
Glicopirrolatul este un antagonist muscarinic cu acțiune îndelungată, cunoscut și sub numele de anticolinergic. Se conectează la receptorii muscarinici subtipurile M1 până la M5. Receptorii M3 sunt localizați în mușchiul bronhiilor și sunt responsabili de bronhoconstricție. Deoarece glicopirrolatul are afinitate pentru receptorii M3, acționează prin inhibarea acestora la nivelul mușchiului bronhiilor, ceea ce duce la bronhodilatație.
Indacaterolul este un beta2-agonist cu durată lungă de acțiune (LABA), iar efectele sale se datorează stimulării unei enzime, numită adenilciclază, care se află în interiorul celulelor musculare pulmonare. Această enzimă ajută la transformarea adenozin trifosfatului (ATP) în adenozin monofosfat ciclic (AMPc). Atunci când nivelul de AMPc crește, celulele musculare bronșice se relaxează și inhibă eliberarea mediatorilor hipersensibilității imediate, în special de către mastocite.
Receptorii beta2 sunt predominanți în celulele musculare ale plămânilor, dar sunt prezenți și în inimă, ceea ce înseamnă că indacaterolul poate avea efecte cardiace, cum ar fi bătăi neregulate ale inimii.
Studii privind glicopirrolatul-indacaterolul
Studiul U.S.U.A. Food and Drug Administration (FDA) a aprobat Utibron Neohaler (glicopirrolat-indacaterol) în 2015, pe baza rezultatelor programului de studii de fază 3 EXPEDITION, care a inclus peste 2.500 de pacienți cu BPOC și a constat în două studii de eficacitate de 12 săptămâni, FLIGHT1 (NCT01727141) și FLIGHT2 (NCT01712516), și un studiu de siguranță de 52 de săptămâni, FLIGHT3, (NCT01682863). Toți participanții erau fumători actuali sau foști fumători și aveau limitare moderată până la severă a fluxului de aer (FEV1 post-bronhodilatator ≥ 30% și <80% din normalul prezis).
Tratamentul cu glicopirrolat-indacaterol de două ori pe zi în timpul studiilor de 12 săptămâni a arătat o îmbunătățire superioară și susținută a funcției pulmonare la sfârșitul studiului, comparativ cu oricare dintre medicamente în mod individual sau cu placebo. De asemenea, pacienții tratați au avut nevoie de mai puțină medicație de salvare (albuterol) decât cei cărora li s-a administrat placebo.
La 52 de săptămâni, tratamentul cu Utibron Neohaler a arătat un „efect semnificativ al tratamentului”, așa cum a fost observat prin îmbunătățiri ale FEV1, o măsură a funcției pulmonare, a raportat Novartis.
Indicații și reacții adverse
Indacaterolul, parte a acestei combinații, nu trebuie utilizat de persoanele cu astm, deoarece este un medicament LABA și un studiu efectuat pe un alt medicament LABA (salmeterol) a constatat un risc crescut de deces legat de astm. La pacienții cu BPOC, combinația nu este indicată pentru ameliorarea bronhospasmelor acute sau a problemelor respiratorii; nu este un bronhodilatator cu acțiune scurtă.
Glicopirrolat-indacaterol se prezintă sub formă de pulbere inhalată pe cale orală cu ajutorul unui dispozitiv special și se utilizează de obicei de două ori pe zi. De obicei, doza este de o capsulă Utibron utilizată cu dispozitivul inhalator.
Cele mai frecvente reacții adverse ale glicopirrolatului-indacaterolului pot include nas înfundat și durere în gât, precum și creșterea tensiunii arteriale care poate provoca dureri de cap, bătăi în gât sau în urechi și sângerări nazale.
Nu există un generic disponibil.
COPD News Today este strict un site de știri și informații despre boală. Acesta nu oferă sfaturi medicale, diagnostic sau tratament. Acest conținut nu este menit să înlocuiască sfatul, diagnosticul sau tratamentul medical profesionist. Cereți întotdeauna sfatul medicului dumneavoastră sau al altui furnizor de servicii medicale calificat pentru orice întrebare pe care o aveți cu privire la o afecțiune medicală. Nu ignorați niciodată sfatul medical profesionist și nu întârziați să îl solicitați din cauza a ceva ce ați citit pe acest site web.