Thiocolchicoside

Identificatie

Naam Thiocolchicoside Accessienummer DB11582 Beschrijving

Thiocolchicoside is een halfsynthetisch derivaat van colchicine, een natuurlijke ontstekingsremmende glycoside die afkomstig is van de bloemzaden van superba gloriosa. Het is een spierverslapper met ontstekingsremmende en pijnstillende werking. Het heeft een krachtige convulserende werking en mag niet worden toegediend aan personen die vatbaar zijn voor epileptische aanvallen 19.

Type Kleine molecule Groepen Experimentele structuur

3D

Download

Vergelijkbare structuren

Structuur voor Thiocolchicoside (DB11582)

×

Sluiten

Gemiddeld gewicht: 563.62
Monoisotopisch: 563.182517441 Chemische formule C27H33NO10S Synoniemen

• TCC
• Thiocolchicine 2-glucoside analoog
• Thiocolchicoside

Externe ID’s

• 210-017-7

Pharmacologie

Indicatie

Thiocolchicoside is een skeletspier-ontspannend geneesmiddel dat wordt gebruikt bij de behandeling van orthopedische, traumatische en reumatologische aandoeningen 18. Het is geïndiceerd als een adjuvante drug bij de behandeling van pijnlijke spiercontracturen en is geïndiceerd bij acute spinale pathologie, voor volwassenen en adolescenten van 16 jaar en ouder 15. Recente studies hebben het effect onderzocht op spierspanning, stijfheid, contracturen, en pijn die atleten ervaren tijdens sportwedstrijden 20.

Geassocieerde aandoeningen

• Rugpijn, Acute
• Chronische rugpijn
• Extra-articulaire reuma
• lokale pijn
• spierontsteking
• spierspasmen
• NSpecifieke pijn na traumatisch letsel
• Orthopaedische gerelateerde pijn (musculoskeletale pijn)
• artrose (OA)
• pijn
• postoperatieve pijn
• postoperatieve pijn
• post-traumatische pijn
• Postoperatieve pijn
• Rheumatoïde artritis
• Pijn, Spier
• Spasmen
• Spinal pijn
• Pijn aan de wervelkolom
• Inflammatie gelokaliseerd
• Milde tot matige pijn
• Musculoskeletale spasmen

Contra-indicaties & Blackbox Warnings

Farmacodynamica

Thiocholchicoside is een spierverslappend middel dat werkt door selectieve binding aan de GABA-A-receptor. Het voorkomt spiersamentrekkingen door activering van de GABA-remmende motorische pathway 18.

Dit geneesmiddel werkt als een competitieve GABA-receptorantagonist en remt glycinereceptoren met een vergelijkbare potentie als nicotine-acetylcholinereceptoren. Het heeft een krachtige convulserende werking en mag niet worden gebruikt bij personen met een risico op epileptische aanvallen 18,23.

Gebruikt in combinatie met glafenine en meprobamaat om patiënten te kalmeren die hysterosalpingografie ondergaan. Bij de behandeling van pijnlijke spierspasmen. Thiocolchicoside werkt zowel bij contracturen met een centrale oorzaak als bij contracturen van het reflexmatige type, reumatisch en traumatisch. Het verlicht ook de symptomen van spastische gevolgen van hemiparese, de ziekte van Parkinson en iatrogene Parkinson-symptomen, met name het neurodyslectisch syndroom. Enkele andere aandoeningen die baat kunnen hebben bij dit geneesmiddel zijn acute en chronische lumbale en ischiaspijn, cervico-brachiale neuralgie, persisterende torticollis, posttraumatische en postoperatieve pijn 18.

Werkingsmechanisme

Thiocolchicoside, is een synthetisch zwavelderivaat van colchicoside, een natuurlijk voorkomend glucoside dat voorkomt in de Colchicum autumnale plant. Thiocolchicoside heeft een selectieve en krachtige afhankelijkheid voor g-aminoboterzuur A (GABA-A)-receptoren en werkt op spiercontracturen door activering van de GABA-remmingswegen, waardoor het zich gedraagt als een krachtige spierverslapper 18. Gamma-aminoboterzuur (GABA) is de belangrijkste remmende neurotransmitter in de menselijke cortex 11. GABA-erge neuronen zijn betrokken bij myorelaxatie, anxiolytische behandeling, sedatie en anesthesie. GABA kan ook de hartslag en de bloeddruk moduleren.

Het heeft ook een affiniteit voor de remmende glycinereceptoren (d.w.z., heeft glycomimetische en GABA mimetische activiteit), en werkt daarom als een spierverslapper. Glycine is een remmende neurotransmitter en werkt als een allosterische regulator van NMDA (N-methyl-D-aspartaat)-receptoren. Het is betrokken bij de verwerking van motorische en zintuiglijke gegevens, waardoor beweging, gezichtsvermogen en gehoor worden gereguleerd. Inhibitoire neurotransmitter in ruggenmerg, allosterische regulator van NMDA-receptoren 19,12.

In één studie remde thiocolchicoside de functie van recombinante humane strychnine-gevoelige glycinereceptoren bestaande uit de alpha1-subeenheid met een potentie (mediane remmende concentratie van 47 microM) die lager was dan die welke zichtbaar was bij recombinante GABA(A)-receptoren. Het middel remde ook de functie van humane nicotine acetylcholine receptoren bestaande uit de alpha4 en beta2 subeenheden, maar dit effect was gedeeltelijk en bovendien alleen zichtbaar bij hoge concentraties. Thiocolchicoside vertoonde geen effect op de functie van 5-HT(3A) serotoninereceptoren 11.

Absorptie

Orale biologische beschikbaarheid is ~25%Na intramusculaire toediening, treedt thiocolchicoside Cmax op in 30 min en .bereiken waarden van 113 ng/mL na een dosis van 4 mg en 175 ng/mL na een dosis van 8 mg. De overeenkomstige waarden van de AUC zijn respectievelijk 283 en 417 ng.h/mL. De farmacologisch actieve metaboliet SL18.0740 wordt bij lagere concentraties gevonden met een Cmax van 11,7 ng/mL die 5 uur na toediening optreedt en een AUC van 83 ng.h/mL 15.

Na orale toediening wordt geen thiocolchicoside in plasma gedetecteerd. Slechts twee metabolieten worden waargenomen: De farmacologisch actieve metaboliet SL18.0740 en een inactieve metaboliet SL59.0955. Voor beide metabolieten treden maximale plasmaconcentraties op 1 uur na toediening van thiocolchicoside. Na een eenmalige orale dosis van 8 mg thiocolchicoside zijn de Cmax en AUC van SL18.0740 respectievelijk ongeveer 60 ng/mL en 130 ng.h/mL. Voor SL59.0955 liggen deze waarden veel lager: Cmax ongeveer 13 ng/mL en AUC variërend van 15,5 ng.h/mL (tot 3u) tot 39,7 ng.h/mL (tot 24u) 15.

Volume van distributie

Het schijnbare distributievolume van thiocolchicoside wordt geschat op ongeveer 42.7 L na een intramusculaire injectie van 8 mg 15.

Eiwitbinding

De binding van 3H-colchicine en zijn derivaat 3H-thiocolchicoside aan humaan serum, gezuiverde humane eiwitten, alsmede rode bloedcellen werd bestudeerd met behulp van evenwichtsdialyse en centrifugatie. De binding van colchicine en thiocolchicoside aan humaan serum bedroeg respectievelijk 38,9 C +/- 4,7 en 12,8 C +/- 5,3%, aan albumine 7.

Metabolisme

Thiocolchicoside wordt na orale toediening snel geabsorbeerd en gemetaboliseerd in 3 belangrijke metabolieten 18.

Eerst in de darmen tot 3-demethylcolchicine (inactieve metaboliet). Dit product wordt in de circulatie verder gemetaboliseerd door ofwel conjugatie tot 3-O-glucurono-demethylcolchicine (actieve metaboliet) of demethylering tot didemethylcolchicine (inactieve metaboliet)

Beweeg over onderstaande producten om de reactiepartners te bekijken

• Thiocolchicoside
  • 3-demethylcolchicine (M2)
    • 3-O-glucorono-demethylcolchicine

Weg van eliminatie

Thiocolchicoside wordt niet onveranderd geëlimineerd, maar als een van de drie metabolieten die in de feces (~79%) of in de urine (20%) worden aangetroffen. 3- demethylcolchicine (M2) en 3-O-glucurono-demethylcolchicine (M1) worden zowel in de urine als in de feces aangetroffen, terwijl di-demethylcolchicine alleen in de feces wordt aangetroffen 24.

Halfwaardetijd

Bijna 7,7 uur 24.

Klaring

Primair extrarenale eliminatie (75% van de totale lichaamsklaring) 13.

Bijwerkingen

Toxiciteit

Het is aangetoond dat het chromosomale aneuploïdie en mannelijke onvruchtbaarheid veroorzaakt. Moet worden vermeden tijdens alle stadia van zwangerschap, borstvoeding en puberteit. Is een potentiële risicofactor voor kanker.

In 2013 heeft The European Medical Association (EMA) het mandaat gegeven dat het gebruik van thiocolchicoside-bevattende geneesmiddelen via de mond of injectie in de hele Europese Unie (EU) moet worden beperkt. Deze geneesmiddelen worden nu alleen aanbevolen als add-on behandeling voor pijnlijke spiercontracturen als gevolg van aandoeningen aan de wervelkolom bij volwassenen en adolescenten van 16 jaar en ouder. Bovendien moet de dosering van thiocolchicoside via de mond of injectie worden beperkt. Dit is het gevolg van experimenteel bewijs dat suggereert dat thiocolchicoside werd gemetaboliseerd in M2 of SL59.0955, dat de neiging heeft delende cellen te beschadigen, wat resulteert in aneuploïdie (een abnormaal aantal of abnormale rangschikking van chromosomen). Als gevolg hiervan heeft het CHMP (comité voor geneesmiddelen voor menselijk gebruik) het veiligheidsprofiel van dit geneesmiddel onderzocht en overwogen welke regelgevende actie passend zou kunnen zijn 14.

Het CHMP heeft het bewijsmateriaal onderzocht, met inachtneming van adviezen van deskundigen op het gebied van geneesmiddelenveiligheid, en heeft geconcludeerd dat aneuploïdie kan optreden met M2 bij niveaus die niet significant hoger zijn dan die gemeten na aanbevolen doses van thiocolchicoside die oraal worden ingenomen. Aneuploïdie is een sterke risicofactor voor schade aan de foetus, verminderde vruchtbaarheid bij mannen, en zou theoretisch het risico op het ontwikkelen van kanker kunnen verhogen 14.

De maximale aanbevolen orale dosis is 8 mg om de 12 uur; de behandelingsduur mag niet langer zijn dan 7 opeenvolgende dagen. Bij intramusculaire (IM) toediening is de maximale dosis 4 mg om de 12 uur, gedurende maximaal 5 dagen 14.

Naast de bovengenoemde toxiciteit werd een studie gedaan naar het hepatotoxische potentieel van thiocolchicoside. Er werd waargenomen dat de serum AST- en ALT-spiegels stegen na toediening van oraal thiocolchicoside met 8 mg/dag. Twee weken na het staken van de thiocolchicoside therapie waren de leverenzymen gedaald tot niveaus binnen het normale bereik. Hoewel dit niet vaak voorkomt, moet thiocolchicoside in de klinische praktijk worden beschouwd als een zeldzaam hepatotoxisch agens 10.

Betrokken organismen

• Mensen en andere zoogdieren

Trajecten Niet beschikbaar Farmacogenomische effecten/ADR’s Niet beschikbaar

Interacties

Geneesmiddelinteracties

• Goedgekeurd
• Diergeneeskundig goedgekeurd
• Nutraceutisch
• Illicit
• Ingetrokken
• Onderzoek
• Experimenteel
• Alle Drugs

Drug	Interactie
Integreer drug-geneesmiddel interacties in uw software
Acetazolamide	Het risico of de ernst van bijwerkingen kan worden verhoogd wanneer Acetazolamide wordt gecombineerd met Thiocolchicoside.
Acetofenazine	Het risico of de ernst van de bijwerkingen kan verhoogd zijn wanneer Acetofenazine wordt gecombineerd met Thiocolchicoside.
Aclidinium	Thiocolchicoside kan de depressieve werking van Aclidinium op het centrale zenuwstelsel (CZS-depressief) versterken.
Agomelatine	Het risico of de ernst van de bijwerkingen kan toenemen wanneer Agomelatine wordt gecombineerd met Thiocolchicoside.
Alfentanil	Het risico of de ernst van de bijwerkingen kan verhoogd zijn wanneer Alfentanil wordt gecombineerd met Thiocolchicoside.
Alimemazine	Het risico of de ernst van de bijwerkingen kan verhoogd zijn wanneer Alimemazine wordt gecombineerd met Thiocolchicoside.
Almotriptan	Het risico of de ernst van de bijwerkingen kan verhoogd zijn wanneer Almotriptan wordt gecombineerd met Thiocolchicoside.
Alosetron	Het risico of de ernst van de bijwerkingen kan verhoogd zijn wanneer Alosetron wordt gecombineerd met Thiocolchicoside.
Alprazolam	Het risico of de ernst van bijwerkingen kan verhoogd zijn wanneer Alprazolam wordt gecombineerd met Thiocolchicoside.
Alverine	Het risico of de ernst van bijwerkingen kan verhoogd zijn wanneer Alverine wordt gecombineerd met Thiocolchicoside.

Verbeter de resultaten voor de patiënt

Bouw effectieve beslissingsondersteunende hulpmiddelen met de meest uitgebreide interactieschecker voor geneesmiddelen in de sector.

Meer informatie

Voedselinteracties niet beschikbaar

Producten

Internationaal/Andere merken Biocolchid (Biogalenic) / Coltramyl / Coltrax / Eusilen (Velka) / Miorel / Musco-Ril / Muscoril / Myolax (Adwya) / Myoril / Neoflax / Neuroflax / TDP (Aamorb) Mengproducten

Naam	Ingrediënten	Dosering	Route	Labeller	Marketing Start	Marketing End	Regio	Image
DEKSİT 12,5 MG/ML + 2,5 MG/ML DERİYE UYGULANACAK SPREY, ÇÖZELTİ 50 ML	Thiocolchicoside (0.25 %) + Dexketoprofen trometamol (1,25 %)	Spray	Topical	DROGSAN İLAÇLARI SAN. VE TİC. A.Ş.	2020-08-14	Niet van toepassing	Turkije
DEKSİT 25 MG/4 MG TABLET	Thiocolchicoside (4 mg) + Dexketoprofen (25 mg)	Tablet		DROGSAN İLAÇLARI SAN. VE TİC. A.Ş.	2020-08-14	Niet van toepassing	Turkije
DEKSİT 25 MG/8 MG TABLET	Thiocolchicoside (8 mg) + Dexketoprofen (25 mg)	Tablet		DROGSAN İLAÇLARI SAN. VE TİC. A.Ş.	20-08-14	Niet van toepassing	Turkije
DETROİTS 25 MG/4 MG FİLM KAPLI TABLET, 15 TABLET	Thiocolchicoside (4 mg) + Dexketoprofen trometamol (25 mg)	Tablet, omhuld	Oraal	NEUTEC İLAÇ SAN. TİC. A.Ş.	20-08-14	Niet van toepassing	Turkije
DETROİTS 25 MG/4 MG FİLM KAPLI TABLET, 20 TABLET	Thiocolchicoside (4 mg) + Dexketoprofen trometamol (25 mg)	Tablet, omhuld	Oraal	NEUTEC İLAÇ SAN. TİC. A.Ş.	20-08-14	Niet van toepassing	Turkije
DETROİTS 25 MG/8 MG FİLM KAPLI TABLET, 14 TABLET	Thiocolchicoside (8 mg) + Dexketoprofen trometamol (25 mg)	Tablet, omhuld	Oraal	NEUTEC İLAÇ SAN. TİC. A.Ş.	20-08-14	Niet van toepassing	Turkije
DEXCORIL 25/4 MG EFERVESAN TABLET ,15 EFERVESAN TABLET	Thiocolchicoside (4 mg) + Dexketoprofen trometamol (25 mg)	Tablet, bruisend	Oraal	CELTİS İLAÇ SAN. VE TİC. A.Ş.	20-08-14	Niet van toepassing	Turkije
DEXCORIL 25/4 MG EFERVESAN TABLET ,EFERVESAN TABLET, 20 ADET	Thiocolchicoside (4 mg) + Dexketoprofen trometamol (25 mg)	Tablet, bruisend	Oraal	CELTİS İLAÇ SAN. VE TİC. A.Ş.	20-08-14	Niet van toepassing	Turkije
DEXCORIL 25/8 MG EFERVESAN TABLET, 14 ADET	Thiocolchicoside (8 mg) + Dexketoprofen trometamol (25 mg)	Tablet, bruisend	Oraal	CELTİS İLAÇ SAN. VE TİC. A.Ş.	20-08-14	Niet van toepassing	Turkije
DEXPLUS 25/4 MG EFERVESAN TABLET, 20 ADET	Thiocolchicoside (4 mg) + Dexketoprofen (25 mg)	Tablet, bruisend	Oraal	TAKEDA İLAÇ SAĞLIK SAN. TİC. LTD. ŞTİ.	2020-08-14	2021-02-15	Turkije

Niet-goedgekeurde/andere producten

Naam	Ingrediënten	Dosering	Route	Labeller	Marketing Start	Marketing End	Regio	Image
ETOTIO 400 MG/8 MG FILM TABLET, 20 ADET	Thiocolchicoside (8 mg) + Etodolac (400 mg)	Tablet, filmomhuld	Oraal	GENSENTA İLAÇ SANAYİ VE TİCARET A.Ş.	2020-08-14	Niet van toepassing	Turkije

Categorieën

ATC-codes M03BX05 – Thiocolchicoside

• M03BX – Andere centraal werkende middelen
• M03B – MUSCLE RELAXANTS, CENTRALLY ACTING AGENTS
• M03 – MUSCLE RELAXANTS
• M – MUSCULO-SKELETAL SYSTEM

M03BX55 – Thiocolchicoside, combinaties

• M03BX – Andere centraal werkende middelen
• M03B – MUSCLE RELAXANTS, CENTRALLY ACTING AGENTS
• M03 – MUSCLE RELAXANTS
• M – MUSCULO-SKELETAL SYSTEM

Drug Categories Chemische taxonomieGeleverd door Classyfire Beschrijving Deze verbinding behoort tot de klasse van organische verbindingen die bekend staan als fenolglycosiden. Dit zijn organische verbindingen die een fenolstructuur bevatten die aan een glycosylgedeelte vastzit. Enkele voorbeelden van fenolstructuren zijn lignanen en flavonoïden. Suikereenheden in natuurlijke glycosiden zijn onder andere D-glucose, L-fructose en L-hamnose. Koninkrijk Organische verbindingen Superklasse Organische zuurstofverbindingen Klasse Organo-zuurstofverbindingen Subklasse Koolhydraten en koolhydraatconjugaten Directe ouder Fenolglycosiden Alternatieve ouders Hexosen / O-glycosylverbindingen / Troponen / Anisolen / Alkylarylethers / Alkylarylthioethers / Oxanen / Acetamiden / Secundaire carbonzuuramiden / Secundaire alcoholen / Cyclische ketonen / Acetalen / Sulffenylverbindingen / Polyolen / Oxacyclische verbindingen / Primaire alcoholen / Organopnictogene verbindingen / Organonitrogeenverbindingen / Organische oxiden toon 9 meer Substituenten Acetal / Acetamide / Alcohol / Alkyl aryl ether / Alkylarylthioether / Anisool / Aromatische heteropolycyclische verbinding / Aryl thioether / Benzenoïde / Carbonylgroep / Carboxamidegroep / Carbonzuurderivaat / Cyclische keton / Ether / Hexose monosaccharide / Koolwaterstofderivaat / Monosaccharide / O-glycosylverbinding / Organische stikstofverbinding / Organisch oxide / Organoheterocyclische verbinding / Organonitrogeenverbinding / Organopnictogeenverbinding / Organosulfurverbinding / Oxacyclus / Oxaan / Fenolglycoside / Polyol / Primaire alcohol / Secundaire alcohol / secundair carboxylzuuramide / sulfenylverbinding / thioether / tropon Toon 24 meer Moleculair kader Aromatische heteropolycyclische verbindingen Externe descriptoren Niet beschikbaar

Chemical Identifiers

UNII T1X8S697GT CAS-nummer 602-41-5 InChI Key LEQAKWQJCITZNK-AXHKHJLKSA-N InChI

IUPAC Name

SMILES

Algemene referenties

1. Perucca E, Poitou P, Pifferi G: Comparative pharmacokinetics and bioavailability of two oral formulations of thiocolchicoside, a GABA-mimetic muscle relaxant drug, in normal volunteers. Eur J Drug Metab Pharmacokinet. 1995 Oct-Dec;20(4):301-5.
2. Sandouk P, Bouvier d’Yvoire M, Chretien P, Tillement JP, Scherrmann JM: Single-dose bioavailability of oral and intramuscular thiocolchicoside in healthy volunteers. Biopharm Drug Dispos. 1994 Jan;15(1):87-92.
3. Tuzun F, Unalan H, Oner N, Ozguzel H, Kirazli Y, Icagasioglu A, Kuran B, Tuzun S, Basar G: Multicenter, gerandomiseerde, dubbelblinde, placebogecontroleerde trial van thiocolchicoside bij acute lage rugpijn. Joint Bone Spine. 2003 Sep;70(5):356-61.
4. Ketenci A, Basat H, Esmaeilzadeh S: The efficacy of topical thiocolchicoside (Muscoril) in the treatment of acute cervical myofascial pain syndrome: a single-blind, randomized, prospective, phase IV clinical study. Agri. 2009 Jul;21(3):95-103.
5. De Riu PL, Rosati G, Sotgiu S, Sechi G: Epileptische aanvallen na behandeling met thiocolchicoside. Epilepsia. 2001 Aug;42(8):1084-6.
6. Reuter S, Gupta SC, Phromnoi K, Aggarwal BB: Thiocolchicoside onderdrukt osteoclastogenese geïnduceerd door RANKL en kankercellen door remming van ontstekingswegen: een nieuw gebruik voor een oud geneesmiddel. Br J Pharmacol. 2012 Apr;165(7):2127-39. doi: 10.1111/j.1476-5381.2011.01702.x.
7. Sabouraud A, Chappey O, Dupin T, Scherrmann JM: Binding van colchicine en thiocolchicoside aan humane serumeiwitten en bloedcellen. Int J Clin Pharmacol Ther. 1994 Aug;32(8):429-32.
8. Auteurs niet nader gespecificeerd: Thiocolchicoside: review of adverse effects. Prescrire Int. 2016 Feb;25(168):41-3.
9. Carta M, Murru L, Botta P, Talani G, Sechi G, De Riu P, Sanna E, Biggio G: De spierverslapper thiocolchicoside is een antagonist van de GABAA-receptorfunctie in het centrale zenuwstelsel. Neurofarmacologie. 2006 Sep;51(4):805-15. Epub 2006 Jun 30.
10. Efe C, Purnak T, Ozaslan E, Milanlioglu A: Thiocolchicoside-geïnduceerde leverschade. Klinieken (Sao Paulo). 2011;66(3):521-2.
11. Mascia MP, Bachis E, Obili N, Maciocco E, Cocco GA, Sechi GP, Biggio G: Thiocolchicoside inhibeert de activiteit van verschillende subtypes van recombinante GABA(A)-receptoren, tot expressie gebracht in Xenopus laevis oocyten. Eur J Pharmacol. 2007 Mar 8;558(1-3):37-42. Epub 2006 Dec 12.
12. Lopez-Corcuera B, Geerlings A, Aragon C: Glycine neurotransmitter transporters: een update. Mol Membr Biol. 2001 Jan-Mar;18(1):13-20.
13. Sandouk P, Chappey O, d’Yvoire MB, Scherrmann JM: Pharmacokinetics of thiocolchicoside in humans using a specific radioimmunoassay. Ther Drug Monit. 1995 Oct;17(5):544-8.
14. European Medicines Agency recommends restricting use of thiocolchicoside by mouth or injection
15. Thiocolchicine EMA label
16. Thiocolchicine Pubchem
17. Thiocolchicine
18. THIOCOLCHICOSIDE AS MUSCLE RELAXANT: A REVIEW
19. Om de doeltreffendheid en veiligheid van vaste dosis combinatie van thiocolchicoside en aceclofenac versus chlorzoxazone, aceclofenac en paracetamol bij patiënten met acute lage rugpijn geassocieerd met spierspasmen te vergelijken
20. Het effect van topische thiocolchicoside in het voorkomen en verminderen van de toename van spierspanning, stijfheid, en pijn: A real-life study on top-level road cyclists during stage competition
21. Neurotransmitters als voedingssupplementen: de effecten van GABA op hersenen en gedrag
22. GABA EN GLYCINE receptor modulatoren
23. hiocolchicoside, 99% (HPLC)
24. Review of the toxicology, pharmacodynamics and pharmacokinetics of thiocolchicoside, a GABA-agonist muscle relaxant with anti-inflammatory and analgesic actions
25. MyHealthBox: Tiocolfen (thiocolchicide/ibuprofen) orale tabletten
26. TITCK Productinformatie: Adeleks (thiocolchicoside) orale tabletten
27. TITCK Productinformatie: Adeleks (thiocolchicoside) oplossing voor intramusculaire injectie
28. TITCK Productinformatie: Fixoline (thiocolchicoside) topische creme
29. Ilac Prospektusu: Tyoflex (thiocolchicoside) topische zalf

Externe links KEGG Drug D07276 PubChem Compound 9915886 PubChem Substance 347827992 ChemSpider 8091534 BindingDB 233193 RxNav 38085 ChEBI 94557 ChEMBL CHEMBL213907 ZINC ZINC000004245665 Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Thiocolchicoside MSDS

Clinical Trials

Klinische proeven

Pharmacoeconomics

Fabrikanten

Verpakkers

Doseringsvormen

gecoat

Prijzen Niet Beschikbaar Octrooien Niet Beschikbaar

Eigenschappen

Staat Vast Experimentele eigenschappen

Voorspelde eigenschappen

Voorspelde ADMET-kenmerken Niet beschikbaar

Spectra

Mass Spec (NIST) Niet beschikbaar Spectra

Targets

Versnel uw drug discovery onderzoek

met onze volledig verbonden ADMET & drug target dataset.

Lees meer

Versnel uw geneesmiddelenonderzoek met onze ADMET &-doelwitdataset

Lees meer

Soort Eiwitgroep Organisme Mensen Farmacologische werking

Ja

Acties

Antagonist

Algemene functie Inhibitoire extracellulaire ligand-specifieke functie Onderdeel van de heteropentamerische receptor voor GABA, de belangrijkste remmende neurotransmitter in de gewervelde hersenen. Fungeert ook als histaminereceptor en medieert cellulaire reacties op histamine…

Componenten:

1. Carta M, Murru L, Botta P, Talani G, Sechi G, De Riu P, Sanna E, Biggio G: De spierverslapper thiocolchicoside is een antagonist van de GABAA-receptorfunctie in het centrale zenuwstelsel. Neurofarmacologie. 2006 Sep;51(4):805-15. Epub 2006 Jun 30.
2. Mascia MP, Bachis E, Obili N, Maciocco E, Cocco GA, Sechi GP, Biggio G: Thiocolchicoside remt de activiteit van verschillende subtypes van recombinante GABA(A)-receptoren, tot expressie gebracht in Xenopus laevis oocyten. Eur J Pharmacol. 2007 Mar 8;558(1-3):37-42. Epub 2006 Dec 12.

Soort Eiwit Organisme Mensen Farmacologische werking

Onbekend

Acties

Antagonist

Algemene functie Transmitter-gated ion channel activiteit Specifieke functie De glycinereceptor is een neurotransmitter-gated ion channel. Binding van glycine aan zijn receptor verhoogt de chloride geleiding en veroorzaakt zo hyperpolarisatie (remming van neuronale vuren). Gennaam GLRA1 Uniprot ID P23415 Uniprot Name Glycine receptor subunit alpha-1 Molecuulgewicht 52623.35 Da

1. Mascia MP, Bachis E, Obili N, Maciocco E, Cocco GA, Sechi GP, Biggio G: Thiocolchicoside remt de activiteit van verschillende subtypen van recombinante GABA(A)-receptoren, tot expressie gebracht in Xenopus laevis oöcyten. Eur J Pharmacol. 2007 Mar 8;558(1-3):37-42. Epub 2006 Dec 12.

Soort eiwit Organisme Mensen Farmacologische werking

Onbekend

Acties

Antagonist

Algemene functie Tumornecrosefactorreceptor superfamiliebinding Specifieke functie Cytokine dat bindt aan TNFRSF11B/OPG en aan TNFRSF11A/RANK. Osteoclastdifferentiatie- en activeringsfactor. Verhoogt het vermogen van dendritische cellen om naïeve T-celproliferatie te stimuleren. Kan… Gennaam TNFSF11 Uniprot ID O14788 Uniprot Name Tumor necrosis factor ligand superfamily member 11 Molecuulgewicht 35477.81 Da

1. Reuter S, Gupta SC, Phromnoi K, Aggarwal BB: Thiocolchicoside onderdrukt door RANKL geïnduceerde osteoclastogenese en kankercellen door remming van ontstekingsroutes: een nieuw gebruik voor een oud geneesmiddel. Br J Pharmacol. 2012 Apr;165(7):2127-39. doi: 10.1111/j.1476-5381.2011.01702.x.

Verbeter de resultaten voor de patiënt

Bouw effectieve beslissingsondersteunende hulpmiddelen met de meest uitgebreide interactieschecker voor geneesmiddelen in de sector.

Meer informatie

Gemaakt op 23 april 2016 14:19 / Bijgewerkt op 21 februari 2021 18:53