Thiocolchicosid

Identifikation

Navn Thiocolchicosid Tiltrædelsesnummer DB11582 Beskrivelse

Thiocolchicosid er et halvsyntetisk derivat af colchicin, et naturligt antiinflammatorisk glycosid, der stammer fra blomsterfrøene af superba gloriosa. Det er et muskelafslappende middel med antiinflammatoriske og smertestillende virkninger. Det har en kraftig krampende virkning og bør ikke indgives til personer med tendens til kramper 19.

Type Små molekylgrupper Eksperimentel struktur

3D

Download

Lignende strukturer

Struktur for Thiocolchicosid (DB11582)

×

Luk

Vægtgennemsnit: 563.62
Monoisotopisk: 563.182517441 Kemisk formel C27H33NO10S Synonymer

• TCC
• Thiocolchicine 2-glucosid analog
• Thiocolchicosid

Eksterne ID’er

• 210-017-7

Pharmakologi

Indikation

Thiocolchicosid er et skeletmuskelafslappende lægemiddel, der anvendes til behandling af ortopædisk, traumatiske og reumatologiske lidelser 18. Det er indiceret som et adjuverende lægemiddel til behandling af smertefulde muskelkontrakturer og er indiceret ved akut rygmarvspatologi, til voksne og unge på 16 år og derover 15. Nyere undersøgelser har undersøgt dets virkning på muskeltonus, stivhed, kontrakturer og ømhed, som atleter oplever under sportskonkurrencer 20.

Associerede tilstande

• Rygsmerter, Akut
• Chroniske rygsmerter
• Extra-leddegigt
• Lokale smerter
• Muskelinflammation
• Muskelspasmer
• Uspecifikke smerter Posttraumatisk skade
• Orthopædisk relaterede smerter (muskuloskeletale smerter)
• Osteoarthritis (OA)
• Smerter
• Postoperative smerter
• Postoperative smerter
• Postkirurgiske smerter
• Post-traumatisk smerte
• Postoperativ smerte
• Rheumatoid arthritis
• Sårbarhed, Muskel
• Spasmer
• Smerter i rygsøjlen
• Smerter i rygsøjlen
• Inflammation lokaliseret
• Mild til moderat smerte
• Muskuloskeletale spasmer

Kontraindikationer & Blackbox Advarsler

Farmakodynamik

Thiocholchicosid er et muskelafslappende middel, der virker ved selektiv binding til GABA-A-receptoren. Det forhindrer muskelsammentrækninger ved at aktivere den GABA-hæmmende motoriske vej 18.

Dette lægemiddel virker som en kompetitiv GABA-receptorantagonist og hæmmer glycinreceptorer med samme styrke som nikotinacetylcholinreceptorer. Det har kraftig krampende aktivitet og bør ikke anvendes til personer med risiko for kramper 18,23.

Anvendes i kombination med glafenin og meprobamat til beroligelse af patienter, der gennemgår hysterosalpingografi. Til behandling af smertefulde muskelspasmer. Thiocolchicosid virker både ved kontrakturer med en central årsag og ved kontrakturer af refleks-type, reumatiske og traumatiske. Det lindrer også symptomer på spastiske følgesygdomme af hemiparese, Parkinsons sygdom og iatrogene Parkinsonsymptomer, især neurodyslektisk syndrom. Nogle andre tilstande, der kan have gavn af denne medicin, er akutte og kroniske lumbale og iskias-smerter, cervico-brachial neuralgi, vedvarende torticollis, posttraumatiske og postoperative smerter 18.

Virkningsmekanisme

Thiocolchicosid, er et syntetisk svovlderivat af colchicosid, et naturligt forekommende glucosid, der findes i Colchicum autumnale-planten. Thiocolchicosid har en selektiv og potent affinitet for g-aminobuttersyre A (GABA-A)-receptorer og virker på muskulære kontrakturer ved at aktivere de GABA-hæmmende veje og opfører sig derved som et potent muskelafslappende middel 18. Gamma-aminosmørsyre (GABA) er den vigtigste hæmmende neurotransmitter i den menneskelige cortex 11. GABAergiske neuroner er involveret i myorelaxation, anxiolytisk behandling, sedation og anæstetik. GABA kan også modulere hjertefrekvens og blodtryk.

Det har også en affinitet for de hæmmende glycinreceptorer (dvs. har glycomimetisk og GABA-mimetisk aktivitet) og virker derfor som muskelafslappende middel. Glycin er en hæmmende neurotransmitter og virker som en allosterisk regulator af NMDA-receptorer (N-methyl-D-aspartat). Det er involveret i behandlingen af motoriske og sensoriske data og regulerer derved bevægelse, syn og hørelse. Inhiberende neurotransmitter i rygmarven, allosterisk regulator af NMDA-receptorer 19,12.

I en undersøgelse hæmmede thiocolchicosid funktionen af rekombinante humane strykninfølsomme glycinreceptorer bestående af alfa1-underenheden med en styrke (medianinhiberende koncentration på 47 microM), der var lavere end den, der kunne ses med rekombinante GABA(A)-receptorer. Lægemidlet hæmmede også funktionen af humane nikotinacetylcholinreceptorer bestående af alfa4- og beta2-underenhederne, men denne virkning var dog delvis og desuden kun synlig ved høje koncentrationer. Thiocolchicosid viste ingen virkning på funktionen af 5-HT(3A)-serotoninreceptorer 11.

Absorption

Oral biotilgængelighed er ~25%Efter intramuskulær administration, thiocolchicosid Cmax forekomme i 30 min og .nå værdier på 113 ng/mL efter en dosis på 4 mg og 175 ng/mL efter en dosis på 8 mg. De tilsvarende værdier for AUC er henholdsvis 283 og 417 ng.h/mL. Den farmakologisk aktive metabolit SL18.0740 findes i lavere koncentrationer med en Cmax på 11,7 ng/mL, der forekommer 5 timer efter indgift, og en AUC på 83 ng.h/mL 15.

Efter oral indgift påvises der ikke thiocolchicosid i plasma. Kun to metabolitter er observeret: Den farmakologisk aktive metabolit SL18.0740 og en inaktiv metabolit SL59.0955. For begge metabolitter forekommer de maksimale plasmakoncentrationer 1 time efter indgivelse af thiocolchicosid. Efter en enkelt oral dosis på 8 mg thiocolchicosid er Cmax og AUC for SL18.0740 henholdsvis ca. 60 ng/mL og 130 ng.h/mL. For SL59.0955 er disse værdier meget lavere: Cmax omkring 13 ng/mL og AUC varierer fra 15,5 ng.h/mL (indtil 3 timer) til 39,7 ng.h/mL (indtil 24 timer) 15.

Fordelingsvolumen

Den tilsyneladende fordelingsvolumen af thiocolchicosid skønnes at være ca. 42.7 L efter en intramuskulær injektion af 8 mg 15.

Proteinbinding

Bindingen af 3H-colchicin og dets derivat 3H-thiocolchicosid til humant serum, rensede humane proteiner samt røde blodlegemer blev undersøgt ved hjælp af ligevægtsdialyse og centrifugering. Bindingen af colchicin og thiocolchicosid til humant serum var henholdsvis 38,9 C +/- 4,7 og 12,8 C +/- 5,3% til albumin 7.

Metabolisme

Thiocolchicosid absorberes hurtigt efter oral indgift og metaboliseres til 3 hovedmetabolitter 18.

Først i tarmene til 3-demethylcolchicin (inaktiv metabolit). Dette produkt metaboliseres yderligere i cirkulationen ved enten konjugering til 3-O-glucurono-demethylcolchicin (aktiv metabolit) eller demethyleres til didemethylcolchicin (inaktiv metabolit)

Hovr over produkterne nedenfor for at se reaktionspartnere

• Thiocolchicosid
  • 3-demethylcolchicin (M2)
    • 3-O-glucorono-demethylcolchicin

Eliminationsvej

Thiocolchicosid elimineres ikke i uændret form, snarere som en af tre metabolitter, der findes i enten fæces (~79 %) eller i urinen 20 %. 3-demethylcolchicin (M2) og 3-O-glucurono-demethylcolchicin (M1) findes i både urin og fæces, hvorimod di-demethylcolchicin kun findes i fæces 24.

Halveringstid

Omkring 7,7 timer 24.

Clearance

Primært extrarenal elimination (75 % af den samlede kropsclearance) 13.

Bivirkninger

Toksicitet

Har vist sig at forårsage kromosomal aneuploidie og mandlig infertilitet. Bør undgås i alle stadier af graviditet, amning og pubertet. Er en potentiel risikofaktor for kræft.

I 2013 gav Den Europæiske Lægeforening (EMA) mandat til, at brugen af thiocolchicosidholdige lægemidler gennem munden eller injektion skal begrænses i hele Den Europæiske Union (EU). Disse lægemidler anbefales nu kun som tillægsbehandling af smertefulde muskelkontrakturer som følge af rygsygdomme hos voksne og unge på 16 år og derover. Desuden bør dosis af thiocolchicosid gennem munden eller injektion begrænses. Dette skyldes eksperimentelle beviser, der tyder på, at thiocolchicosid blev metaboliseret til M2 eller SL59.0955, der har tilbøjelighed til at beskadige celler, der deler sig, hvilket resulterer i aneuploidi (et unormalt antal eller arrangement af kromosomer). Som følge heraf undersøgte CHMP (Udvalget for Humanmedicinske Lægemidler) sikkerhedsprofilen for dette lægemiddel og overvejede, hvilke lovgivningsmæssige foranstaltninger der kunne være hensigtsmæssige 14.

ChMP gennemgik beviserne under hensyntagen til udtalelser fra eksperter i lægemiddelsikkerhed og konkluderede, at der kan forekomme aneuploidi med M2 i niveauer, der ikke er signifikant større end dem, der er målt efter anbefalede doser af thiocolchicosid indtaget oralt. Aneuploidi er en stærk risikofaktor for fosterskader, nedsat fertilitet hos mænd og kan teoretisk set øge risikoen for udvikling af kræft 14.

Den maksimale anbefalede orale dosis er 8 mg hver 12. time; behandlingslængden bør ikke overstige 7 på hinanden følgende dage. Når den gives intramuskulært (IM), er den maksimale dosis 4 mg hver 12. time i højst 5 dage 14.

I tillæg til ovennævnte toksicitet blev der foretaget en undersøgelse af thiocolchicosids hepatotoksiske potentiale. Det blev observeret, at serum AST- og ALT-niveauerne steg efter indgivelse af oral thiocolchicosid på 8 mg/dag. To uger efter ophør af thiocolchicosidbehandlingen var leverenzymerne faldet til niveauer inden for normalområdet. Selv om det er sjældent, bør thiocolchicosid betragtes som et sjældent hepatotoksisk middel i klinisk praksis 10.

Berørte organismer

• Mennesker og andre pattedyr

Veje Ikke tilgængelig Farmakogenomiske effekter/ADR’er Ikke tilgængelig

Interaktioner

Lægemiddelinteraktioner

• Godkendt
• Vet godkendt
• Nutraceutisk
• Illicit
• Trukket tilbage
• Investigeret
• Eksperimentel
• Alle lægemidler

Medicin	Interaktion
Integrere lægemiddel-lægemiddel interaktioner i din software
Acetazolamid	Risikoen for eller sværhedsgraden af bivirkninger kan øges, når Acetazolamid kombineres med Thiocolchicosid.
Acetophenazin	Risikoen for eller sværhedsgraden af bivirkninger kan øges, når Acetophenazin kombineres med Thiocolchicosid.
Aclidinium	Thiocolchicosid kan øge de centralnervesystemdeprimerende (CNS-deprimerende) aktiviteter af Aclidinium.
Agomelatin	Risikoen for eller alvorligheden af bivirkninger kan øges, når Agomelatin kombineres med Thiocolchicosid.
Alfentanil	Risikoen for eller alvoren af bivirkninger kan øges, når Alfentanil kombineres med Thiocolchicosid.
Alimemazin	Risikoen for eller alvoren af bivirkninger kan øges, når Alimemazin kombineres med Thiocolchicosid.
Almotriptan	Risikoen for eller alvoren af bivirkninger kan øges, når almotriptan kombineres med ticholchicosid.
Alosetron	Risikoen for eller alvoren af bivirkninger kan øges, når alosetron kombineres med ticholchicosid.
Alprazolam	Risikoen for eller alvoren af bivirkninger kan øges, når alprazolam kombineres med tietocolchicosid.
Alverin	Risikoen for eller alvoren af bivirkninger kan øges, når alverin kombineres med tietocolchicosid.

Forbedre patientresultater

Byg effektive beslutningsstøtteværktøjer op med branchens mest omfattende interaktionskontrol af lægemiddelinteraktioner.

Få mere at vide

Fødevareinteraktioner Ikke tilgængelig

Produkter

Internationale/andre mærker Biocolchid (Biogalenic) / Coltramyl / Coltrax / Eusilen (Velka) / Miorel / Musco-Ril / Muscoril / Myolax (Adwya) / Myoril / Neoflax / Neuroflax / TDP (Aamorb) Blandingsprodukter

Navn	Ingredienser	Dosering	Rute	Mærketager	Marketing Start	Marketing Slut	Region	Billede
DEKSİT 12,5 MG/ML + 2,5 MG/ML DERİYE UYGULANACAK SPREY, ÇÖZELTİ 50 ML	Thiocolchicoside (0.25 %) + Dexketoprofen trometamol (1,25 %)	Spray	Topisk	DROGSAN İLAÇLARI SAN. VE TİC. A.Ş.	2020-08-14	Ikke relevant	Tyrkiet
DEKSİT 25 MG/4 MG TABLET	Thiocolchicosid (4 mg) + Dexketoprofen (25 mg)	Tablet		DROGSAN İLAÇLARI SAN. VE TİC. A.Ş.	2020-08-14	Ikke relevant	Tyrkiet
DEKSİT 25 MG/8 MG TABLET	Thiocolchicosid (8 mg) + Dexketoprofen (25 mg)	Tablet		DROGSAN İLAÇLARI SAN. VE TİC. A.Ş.	2020-08-14	Ikke relevant	Tyrkiet
DETROİTS 25 MG/4 MG FİLM KAPLI TABLET, 15 TABLET	Thiocolchicosid (4 mg) + Dexketoprofen trometamol (25 mg)	Tablet, overtrukket	Oral	NEUTEC İLAÇ SAN. TİC. A.Ş.	2020-08-14	Ikke relevant	Tyrkiet
DETROİTS 25 MG/4 MG FİLM KAPLI TABLET, 20 TABLET	Thiocolchicosid (4 mg) + Dexketoprofen trometamol (25 mg)	Tablet, overtrukket	Oral	NEUTEC İLAÇ SAN. TİC. A.Ş.	2020-08-14	Ikke relevant	Tyrkiet
DETROİTS 25 MG/8 MG FİLM KAPLI TABLET, 14 TABLET	Thiocolchicosid (8 mg) + Dexketoprofen trometamol (25 mg)	Tablet, overtrukket	Oral	NEUTEC İLAÇ SAN. TİC. A.Ş.	2020-08-14	Ikke relevant	Tyrkiet
DEXCORIL 25/4 MG EFERVESAN TABLET ,15 EFERVESAN TABLET	Thiocolchicosid (4 mg) + Dexketoprofen trometamol (25 mg)	Tablet, brusetablet	Oral	CELTİS İLAÇ SAN. VE TİC. A.Ş.	2020-08-14	Ikke relevant	Tyrkiet
DEXCORIL 25/4 MG EFERVESAN TABLET ,EFERVESAN TABLET, 20 ADET	Thiocolchicosid (4 mg) + Dexketoprofen trometamol (25 mg)	Tablet, brusetablet	Oral	CELTİS İLAÇ SAN. VE TİC. A.Ş.	2020-08-14	Ikke relevant	Tyrkiet
DEXCORIL 25/8 MG EFERVESAN TABLET, 14 ADET	Thiocolchicosid (8 mg) + Dexketoprofen trometamol (25 mg)	Tablet, brusetablet	Oral	CELTİS İLAÇ SAN. VE TİC. A.Ş.	2020-08-14	Ikke relevant	Tyrkiet
DEXPLUS 25/4 MG EFERVESAN TABLET, 20 ADET	Thiocolchicosid (4 mg) + Dexketoprofen (25 mg)	Tablet, brusetablet	Oral	TAKEDA İLAÇ SAĞLIK SAN. TİC. LTD. ŞTİ.	2020-08-14	2021-02-15	Tyrkiet

Ikke-godkendte/andre produkter

Navn	Ingredienser	Dosering	Rute	Mærketager	Marketing Start	Marketing Slut	Region	Billede
ETOTIO 400 MG/8 MG FILM TABLET, 20 ADET	Thiocolchicosid (8 mg) + Etodolac (400 mg)	Tablet, filmovertrukket	Oral	GENSENTA İLAÇ SANAYİ VE TİCARET A.Ş.	2020-08-14	Ikke relevant	Tyrkiet

Kategorier

ATC-koder M03BX05 – Thiocolchicosid

• M03BX – Andre centralt virkende midler
• M03B – MUSKELAFSLAPPENDE midler, CENTRALVIRKSOMHEDSBEHANDLINGER
• M03 – MUSKELAFSLAPPENDE midler
• M – MUSKULO-SKELETALT SYSTEM

M03BX55 – Thiocolchicosid, kombinationer

• M03BX – Andre centralt virkende midler
• M03B – Muskelafslappende midler, CENTRALVIRKSOMHEDSBEHANDLINGER
• M03 – MUSKELafslappende midler
• M – MUSKULO-SKELETALT SYSTEM

Lægemiddelkategorier Kemisk taksonomiTilvejebragt af Classyfire Beskrivelse Denne forbindelse tilhører klassen af organiske forbindelser kendt som phenolglycosider. Det er organiske forbindelser, der indeholder en phenolstruktur, som er knyttet til en glykosyldel. Nogle eksempler på phenolstrukturer omfatter lignaner og flavonoider. Blandt de sukkerenheder, der findes i naturlige glycosider, er D-glucose, L-Fructose og L-rhamnose. Rige Organiske forbindelser Overklasse Organiske iltforbindelser Klasse Organiske iltforbindelser Underklasse Kulhydrater og kulhydratkonjugater Direkte forælder Phenolglycosider Alternative forældrene Hexoser / O-glycosylforbindelser / Troponer / Anisoler / Alkylarylethere / Alkylarylthioethere / Oxaner / Acetamider / Sekundære carboxylsyreamider / Sekundære alkoholer / Cykliske ketoner / Acetaler / Sulfenylforbindelser / Polyoler / Oxacykliske forbindelser / Primære alkoholer / Organopnictogenforbindelser / Organonitrogenforbindelser / Organiske oxider Vis 9 andre Substituenter Acetal / Acetamid / Alkohol / Alkylarylether / Alkylarylthioether / Anisol / Aromatisk heteropolycyklisk forbindelse / Arylthioether / Benzenoid / Carbonylgruppe / Carboxamidgruppe / Carboxamidgruppe / Carboxylsyrederivat / Cyklisk keton / Ether / Hexose monosaccharid / Hydrocarbonderivat / Monosaccharid / O-glycosylforbindelse / Organisk nitrogenforbindelse / Organisk oxid / Organoheterocyklisk forbindelse / Organonitrogenforbindelse / Organopnictogenforbindelse / Organosvovlforbindelse / Oxacyklus / Oxan / Phenolglycosid / Polyol / Primær alkohol / Sekundær alkohol / Sekundær carboxylsyreamid / Sulfenylforbindelse / Thioether / Tropon Vis 24 mere Molekylær ramme Aromatiske heteropolycykliske forbindelser Eksterne deskriptorer Ikke tilgængelig

Kemiske identifikatorer

UNII T1X8S697GT CAS-nummer 602-41-5 InChI Key LEQAKWQJCITZNK-AXHKHJLKSA-N InChI

IUPAC Name

SMILES

Generelle referencer

1. Perucca E, Poitou P, Pifferi G: Sammenlignende farmakokinetik og biotilgængelighed af to orale formuleringer af thiocolchicosid, et GABA-mimetisk muskelafslappende lægemiddel, hos normale frivillige. Eur J Drug Metab Pharmacokinet. 1995 Oct-Dec;20(4):301-5.
2. Sandouk P, Bouvier d’Yvoire M, Chretien P, Tillement JP, Scherrmann JM: Single-dose biotilgængelighed af oral og intramuskulær thiocolchicosid hos raske frivillige. Biopharm Drug Dispos. 1994 Jan;15(1):87-92.
3. Tuzun F, Unalan H, Oner N, Ozguzel H, Kirazli Y, Icagasioglu A, Kuran B, Tuzun S, Basar G: Multicenter, randomiseret, dobbeltblindet, placebokontrolleret forsøg med thiocolchicosid ved akutte lændesmerter. Joint Bone Spine. 2003 Sep;70(5):356-61.
4. Ketenci A, Basat H, Esmaeilzadeh S: The efficacy of topical thiocolchicoside (Muscoril) in the treatment of acute cervical myofascial pain syndrome: a single-blind, randomized, prospective, phase IV clinical study. Agri. 2009 Jul;21(3):95-103.
5. De Riu PL, Rosati G, Sotgiu S, Sechi G: Epileptiske kramper efter behandling med thiocolchicosid. Epilepsia. 2001 Aug;42(8):1084-6.
6. Reuter S, Gupta SC, Phromnoi K, Aggarwal BB: Thiocolchicosid undertrykker osteoclastogenese induceret af RANKL og kræftceller gennem hæmning af inflammatoriske veje: en ny anvendelse af et gammelt lægemiddel. Br J Pharmacol. 2012 Apr;165(7):2127-39. doi: 10.1111/j.1476-5381.2011.01702.x.
7. Sabouraud A, Chappey O, Dupin T, Scherrmann JM: Binding af colchicin og thiocolchicosid til humane serumproteiner og blodceller. Int J Clin Pharmacol Ther. 1994 Aug;32(8):429-32.
8. Autorer uspecificeret: Thiocolchicosid: gennemgang af bivirkninger. Prescrire Int. 2016 Feb;25(168):41-3.
9. Carta M, Murru L, Botta P, Talani G, Sechi G, De Riu P, Sanna E, Biggio G: Det muskelafslappende middel thiocolchicosid er en antagonist af GABAA-receptorfunktionen i det centrale nervesystem. Neuropharmakologi. 2006 Sep;51(4):805-15. Epub 2006 Jun 30.
10. Efe C, Purnak T, Ozaslan E, Milanlioglu A: Thiocolchicosid-induceret leverskade. Clinics (Sao Paulo). 2011;66(3):521-2.
11. Mascia MP, Bachis E, Obili N, Maciocco E, Cocco GA, Sechi GP, Biggio G: Thiocolchicosid hæmmer aktiviteten af forskellige undertyper af rekombinante GABA(A)-receptorer udtrykt i Xenopus laevis-oocytter. Eur J Pharmacol. 2007 Mar 8;558(1-3):37-42. Epub 2006 Dec 12.
12. Lopez-Corcuera B, Geerlings A, Aragon C: Glycine neurotransmitter transporters: an update. Mol Membr Biol. 2001 Jan-Mar;18(1):13-20.
13. Sandouk P, Chappey O, d’Yvoire MB, Scherrmann JM: Farmakokinetik af thiocolchicosid i mennesker ved hjælp af et specifikt radioimmunoassay. Ther Drug Monit. 1995 Oct;17(5):544-8.
14. Det Europæiske Lægemiddelagentur anbefaler at begrænse brugen af thiocolchicosid gennem munden eller injektion
15. Thiocolchicicine EMA label
16. Thiocolchicine Pubchem
17. Thiocolchicine
18. THIOCOLCHICOSIDE AS MUSCLE RELAXANT: A REVIEW
19. For at sammenligne virkningen og sikkerheden af en fast dosiskombination af thiocolchicosid og aceclofenac med chlorzoxazon, aceclofenac og paracetamol hos patienter med akut lændesmerter i forbindelse med muskelspasmer
20. Virkningen af aktuelt thiocolchicosid med hensyn til at forebygge og reducere stigningen af muskeltonus, stivhed og ømhed: En real-life-undersøgelse af landevejscykelryttere på topniveau under etapekonkurrence
21. Neurotransmittere som kosttilskud: GABA’s virkninger på hjerne og adfærd
22. GABA- OG GLYCIN-receptormodulatorer
23. Hiocolchicosid, 99% (HPLC)
24. Review of the toxicology, pharmacodynamics and pharmacokinetics of thiocolchicoside, a GABA-agonist muscle relaxant with anti-inflammatory and analgesic actions
25. MyHealthBox: Tiocolfen (thiocolchicid/ibuprofen) oral tabletter
26. TITCK Product Information: Adeleks (thiocolchicosid) orale tabletter
27. TITCK Produktinformation: Adeleks (thiocolchicosid) opløsning til intramuskulær injektion
28. TITCK Produktinformation: Fixoline (thiocolchicosid) topisk creme
29. Ilac Prospektusu: Tyoflex (thiocolchicosid) topisk salve

Eksterne links KEGG Drug D07276 PubChem Compound 9915886 PubChem Substance 347827992 ChemSpider 8091534 BindingDB 233193 RxNav 38085 ChEBI 94557 ChEMBL CHEMBL213907 ZINC ZINC000004245665 Lægemidler.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Thiocolchicoside MSDS

Kliniske forsøg

Kliniske forsøg

Farmakoøkonomi

Producenter

Pakkerier

Doseringsformer

Priser Ikke tilgængelige Patenter Ikke Tilgængelig

Egenskaber

Tilstand Faststof Eksperimentelle egenskaber

Forudsagte egenskaber

Forudsagte ADMET-egenskaber Ikke tilgængelig

Spektra

Massespec (NIST) Ikke tilgængelig Spekter

Targets

Smidig din forskning i lægemiddelforskning

med vores fuldt sammenhængende ADMET &-datasæt for lægemiddelmål.

Lær mere

Smidig din forskning i lægemiddelforskning med vores ADMET & drug target datasæt

Lær mere

Kind Proteingruppe Organisme Mennesker Farmakologisk virkning

Ja

Virkninger

Antagonist

Generel funktion Inhiberende ekstracellulær ligand-gated ionkanalaktivitet Specifik funktion Komponent af den heteropentameriske receptor for GABA, den vigtigste hæmmende neurotransmitter i hvirveldyrs hjerne. Fungerer også som histaminreceptor og medierer cellulære reaktioner på histamin…

Komponenter:

1. Carta M, Murru L, Botta P, Talani G, Sechi G, De Riu P, Sanna E, Biggio G: The muscle relaxant thiocolchicoside is an antagonist of GABAA receptor function in the central nervous system. Neuropharmakologi. 2006 Sep;51(4):805-15. Epub 2006 Jun 30.
2. Mascia MP, Bachis E, Obili N, Maciocco E, Cocco GA, Sechi GP, Biggio G: Thiocolchicosid hæmmer aktiviteten af forskellige undertyper af rekombinante GABA(A)-receptorer udtrykt i Xenopus laevis-oocytter. Eur J Pharmacol. 2007 Mar 8;558(1-3):37-42. Epub 2006 Dec 12.

Kind Protein Organisme Mennesker Farmakologisk virkning

Ukendt

Virkninger

Antagonist

Generel funktion Transmitter-gated ionkanalaktivitet Specifik funktion Glycinreceptoren er en neurotransmitter-gated ionkanal. Binding af glycin til sin receptor øger kloridkonduktansen og frembringer således hyperpolarisering (hæmning af neuronal affyring). Gennavn GLRA1 Uniprot ID P23415 Uniprot Name Glycinreceptor subunit alpha-1 Molekylvægt 52623,35 Da

1. Mascia MP, Bachis E, Obili N, Maciocco E, Cocco GA, Sechi GP, Biggio G: Thiocolchicosid hæmmer aktiviteten af forskellige subtyper af rekombinante GABA(A)-receptorer udtrykt i Xenopus laevis-oocytter. Eur J Pharmacol. 2007 Mar 8;558(1-3):37-42. Epub 2006 Dec 12.

Kind Protein Organisme Mennesker Farmakologisk virkning

Ukendt

Virkninger

Antagonist

Generel funktion Tumornekrosefaktorreceptorsuperfamilien binder Specifik funktion Cytokin, der binder til TNFRSF11B/OPG og til TNFRSF11A/RANK. Osteoklastdifferentierings- og aktiveringsfaktor. Øger de dendritiske cellers evne til at stimulere naiv T-celleproliferation. Kan være… Gennavn TNFSF11 Uniprot ID O14788 Uniprot Name Tumor necrosis factor ligand superfamily member 11 Molekylvægt 35477.81 Da

1. Reuter S, Gupta SC, Phromnoi K, Aggarwal BB: Thiocolchicoside suppresses osteoclastogenesis induced by RANKL and cancer cells through inhibition of inflammatory pathways: a new use for an old drug. Br J Pharmacol. 2012 Apr;165(7):2127-39. doi: 10.1111/j.1476-5381.2011.01702.x.

×

Forbedre patientresultater

Byg effektive beslutningsstøtteværktøjer med branchens mest omfattende interaktionstjekker for lægemiddelinteraktioner.

Få mere at vide

Medikament oprettet den 23. april 2016 14:19 / Opdateret den 21. februar 2021 18:53