Thiocolchicoside

Identificare

Nume Thiocolchicoside Număr de acces DB11582 Descriere

Thiocolchicoside este un derivat semisintetic al colchicinei, un glicozid antiinflamator natural care provine din semințele de flori de superba gloriosa. Este un relaxant muscular cu efecte antiinflamatorii și analgezice. Are o puternică activitate convulsivantă și nu trebuie administrat la persoanele predispuse la convulsii 19.

Tip Grupuri de molecule mici Structură experimentală

3D

Descărcare

Structuri similare

.

Structura pentru tiocolchicosidă (DB11582)

×

Close

Media ponderală: 563.62
Monoizotopic: 563.182517441 Formulă chimică C27H33NO10S Sinonime

• TCC
• Analogul 2-glucozidului de tiocolchicină
• Tiocolchicosidul

ID-uri externe

• 210-017-7

Farmacologie

Indicații

Tiocolchicosida este un medicament relaxant al mușchilor scheletici utilizat în tratamentul ortopediei, afecțiunilor traumatice și reumatologice 18. Este indicat ca medicament adjuvant în tratamentul contracturilor musculare dureroase și este indicat în patologia acută a coloanei vertebrale, pentru adulți și adolescenți cu vârsta de 16 ani și peste 15. Studii recente au examinat efectul său asupra tonusului muscular, rigidității, contracturilor și durerilor resimțite de sportivi în timpul competițiilor sportive 20.

Afecțiuni asociate

• Dureri de spate, acută
• Dureri de spate cronice
• Dureri de spate extra-reumatism articular
• Durere locală
• Inflamație musculară
• Spasme musculare
• Durere nespecifică posttraumatism
• Durere posttraumatică
• Ortopedică Durere legată de ortopedie (durere musculo-scheletală)
• Osteoartrita (OA)
• Durere
• Durere postoperatorie
• Durere postoperatorie
• Durere postoperatorie
• Durere postchirurgicală
• Durere post.traumatică
• Durere postoperatorie
• Artrita reumatoidă
• Durere, musculară
• Spasme
• Durere spinală
• Durere de coloană vertebrală
• Inflamație localizată
• Durere ușoară până la moderată
• Musculo-scheletică spasme

Contraindicații & Atenționări Blackbox

Farmacodinamică

Tiocolchicozidul este un agent de relaxare musculară care acționează prin legarea selectivă la receptorul GABA-A. Acesta previne contracțiile musculare prin activarea căii motorii GABA inhibitoare 18.

Acest medicament acționează ca un antagonist competitiv al receptorilor GABA și inhibă receptorii glicinei cu o potență similară cu cea a receptorilor nicotinici ai acetilcolinei. Are o activitate convulsivantă puternică și nu trebuie utilizat la persoanele cu risc de convulsii 18,23.

Utilizat în combinație cu glafenină și meprobamat pentru a tranchiliza pacientele supuse unei histerosalpingografii. În tratamentul spasmelor musculare dureroase. Tiocolchicosida acționează atât în contracturile de cauză centrală, cât și în contracturile de tip reflex, reumatismale și traumatice. De asemenea, ameliorează simptomele sechelelor spastice ale hemiparezei, ale bolii Parkinson și ale simptomelor iatrogene parkinsoniene, în special sindromul neurodislectic. Alte afecțiuni care pot beneficia de acest medicament sunt durerile lombare și sciatice acute și cronice, nevralgia cervico-brahială, torticolisul persistent, durerile posttraumatice și postoperatorii. 18.

Mecanism de acțiune

Tiocolchicosida, este un derivat sintetic sulfurat al colchicosidei, o glucozidă naturală conținută în planta Colchicum autumnale. Tiocolchicosida are o affinitate selectivă și puternică pentru receptorii acidului g-aminobutiric A (GABA-A) și acționează asupra contracțiilor musculare prin activarea căilor inhibitorii GABA, comportându-se astfel ca un puternic relaxant muscular 18. Acidul gama-aminobutiric (GABA) este principalul neurotransmițător inhibitor din cortexul uman 11. Neuronii GABAergici sunt implicați în miorelaxarea, în tratamentul anxiolitic, în sedare și în anestezie. GABA poate, de asemenea, să moduleze frecvența cardiacă și tensiunea arterială.

De asemenea, are afinitate pentru receptorii inhibitori ai glicinei (adică au activitate glicomimetică și GABA mimetică), prin urmare acționează ca un relaxant muscular. Glicina este un neurotransmițător inhibitor și acționează ca un regulator alosteric al receptorilor NMDA (N-metil-D-aspartat). Ea este implicată în procesarea datelor motorii și senzoriale, reglând astfel mișcarea, vederea și audiția. Neurotransmițător inhibitor în măduva spinării, regulator alosteric al receptorilor NMDA 19,12.

Într-un studiu, tiocolchicosida a inhibat funcția receptorilor de glicină recombinanți umani sensibili la stricnină, compuși din subunitatea alfa1, cu o potență (concentrație inhibitoare mediană de 47 microM) mai mică decât cea evidentă cu receptorii GABA(A) recombinanți. Medicamentul a inhibat, de asemenea, funcția receptorilor nicotinici umani ai acetilcolinei compuși din subunitățile alfa4 și beta2, însă acest efect a fost parțial și, în plus, a apărut numai la concentrații ridicate. Tiocolchicosida nu a demonstrat niciun efect asupra funcției receptorilor de serotonină 5-HT(3A) 11.

.

Absorbție

Biodisponibilitatea orală este de ~25%După administrarea intramusculară, tiocolchicosida Cmax apar în 30 min și .ating valori de 113 ng/mL după o doză de 4 mg și 175 ng/mL după o doză de 8 mg. Valorile corespunzătoare ale ASC sunt de 283 și respectiv 417 ng.h/mL. Metabolitul farmacologic activ SL18.0740 se găsește la concentrații mai mici, cu o Cmax de 11,7 ng/mL care apare la 5 h după administrare și o ASC de 83 ng.h/mL. 15.

După administrarea orală, nu se detectează tiocolchicosidă în plasmă. Se observă doar doi metaboliți: Metabolitul farmacologic activ SL18.0740 și un metabolit inactiv SL59.0955. Pentru ambii metaboliți, concentrațiile plasmatice maxime apar la 1 oră după administrarea tiocolchicosidei. După o singură doză orală de 8 mg de tiocolchicosid, Cmax și ASC ale SL18.0740 sunt de aproximativ 60 ng/mL și, respectiv, 130 ng.h/mL. Pentru SL59.0955, aceste valori sunt mult mai mici: Cmax în jur de 13 ng/mL și ASC variind de la 15,5 ng.h/mL (până la 3h) la 39,7 ng.h/mL (până la 24h). 15.

Volumul de distribuție

Volumul aparent de distribuție al tiocolchicosidei este estimat la aproximativ 42.7 L după o injecție intramusculară de 8 mg. 15.

Legătura cu proteinele

Legătura 3H-colchicinei și a derivatului său 3H-thiocolchicoside cu serul uman, cu proteinele umane purificate, precum și cu globulele roșii a fost studiată prin dializă de echilibru și centrifugare. Legătura colchicinei și a tiocolchicosidei la serul uman a fost de 38,9 C +/- 4,7 și, respectiv, 12,8 C +/- 5,3%, la albumina 7.

Metabolism

Tiocolchicosida este rapid absorbită după administrarea orală și metabolizată în 3 metaboliți principali 18.

În primul rând, în intestin la 3-demetilcolchicină (metabolit inactiv). Acest produs este metabolizat în continuare în circulație fie prin conjugare la 3-O-glucurono-demetilcolicină (metabolit activ), fie prin demetilare la didemetilcolicină (metabolit inactiv)

Subliniați peste produsele de mai jos pentru a vedea partenerii de reacție

• Tiocolchicozidă
  • 3-demethylcolchicină (M2)
    • 3-O-glucorono-demethylcolchicină

Calea de eliminare

Tiocolchicosida nu se elimină neschimbată, mai degrabă ca unul dintre cei trei metaboliți care se găsesc fie în fecale (~79%), fie în urină 20%. 3-demetilcolhicina (M2) și 3-O-glucurono-demetilcolhicina (M1) se găsesc atât în urină, cât și în fecale, în timp ce di-demetilcolhicina se găsește numai în fecale. 24.

Timpul de înjumătățire

Aproximativ 7,7h 24.

Clearance

Eliminare preponderent extrarenală (75% din clearance-ul total al organismului) 13.

Efecte adverse

Toxicitate

S-a demonstrat că provoacă aneuploidie cromozomială și infertilitate masculină. Trebuie evitat în toate etapele de sarcină, alăptare și pubertate. Este un potențial factor de risc pentru cancer.

În 2013, Asociația Medicală Europeană (EMA) a impus ca utilizarea medicamentelor care conțin tiocolchicosidă pe cale orală sau injectabilă să fie restricționată pe teritoriul Uniunii Europene (UE). Aceste medicamente sunt acum recomandate numai ca tratament de completare pentru contracturile musculare dureroase rezultate din afecțiuni ale coloanei vertebrale la adulții și adolescenții cu vârsta de 16 ani și peste. În plus, doza de tiocolchicosidă pe cale orală sau injectabilă ar trebui să fie limitată. Acest lucru se datorează dovezilor experimentale care sugerează că tiocolchicosida a fost metabolizată în M2 sau SL59.0955, care are propensiunea de a afecta celulele în diviziune, ducând la aneuploidie (un număr sau o dispunere anormală a cromozomilor). Ca urmare, CHMP (Comitetul pentru medicamente de uz uman) a examinat profilul de siguranță al acestui medicament și a luat în considerare ce măsuri de reglementare ar putea fi adecvate. 14.

CHMP a analizat dovezile, luând în considerare opiniile experților în siguranța medicamentelor, și a concluzionat că aneuploidia poate apărea cu M2 la niveluri nu semnificativ mai mari decât cele măsurate după administrarea orală a dozelor recomandate de tiocolchicosid. Aneuploidia este un factor de risc puternic pentru afectarea fătului, scăderea fertilității la bărbați și, teoretic, ar putea crește riscul de apariție a cancerului. 14.

Doza orală maximă recomandată este de 8 mg la fiecare 12 ore; durata tratamentului nu trebuie să depășească 7 zile consecutive. Atunci când se administrează intramuscular (IM), doza maximă este de 4 mg la fiecare 12 ore, timp de maximum 5 zile 14.

În plus față de toxicitatea de mai sus, a fost realizat un studiu privind potențialul hepatotoxic al tiocolchicosidei. S-a observat că nivelurile serice de AST și ALT au crescut în urma administrării thiocolchicosidei orale la 8 mg/zi. La două săptămâni după întreruperea tratamentului cu tiocolchicosidă, enzimele hepatice au scăzut la niveluri în limitele normale. Deși puțin frecventă, tiocolchicosida trebuie considerată un agent hepatotoxic rar în practica clinică. 10.

Organisme afectate

• Oameni și alte mamifere

Căi de administrare Nu este disponibil Efecte farmacogenomice/ADR-uri Nu este disponibil

Interacțiuni

Interacțiuni medicamentoase

• Aprobat
• Aprobat veterinar
• Nutraceutic
• Ilicit
• Retrasmis
• Investigativ
• Investigativ

.

• Experimentale
• Toate drogurile

Droguri	Interacțiune
Integrați droguri-medicament interacțiuni în softul dumneavoastră
Acetazolamida	Riscul sau severitatea efectelor adverse pot fi crescute atunci când Acetazolamida este combinată cu Tiocolchicosida.
Acetofenazină	Riscul sau severitatea efectelor adverse poate fi crescut atunci când Acetofenazina este combinată cu Tiocolchicosida.
Aclidinium	Tiocolchicosida poate crește activitățile deprimante ale sistemului nervos central (deprimante ale SNC) ale Aclidiniumului.
Agomelatină	Riscului sau severității efectelor adverse poate fi crescut atunci când Agomelatina este combinată cu Tiocolchicosida.
Alfentanil	Riscul sau gravitatea efectelor adverse poate fi crescut atunci când Alfentanilul este combinat cu Tiocolchicosida.
Alimemazin	Riscul sau gravitatea efectelor adverse poate fi crescut atunci când Alimemazin este combinat cu Tiocolchicosida.
Almotriptan	Riscul sau severitatea efectelor adverse poate fi crescut atunci când Almotriptan este combinat cu Tiocolchicozidă.
Alosetron	Riscul sau severitatea efectelor adverse poate fi crescut atunci când Alosetron este combinat cu Tiocolchicozidă.
Alprazolam	Riscul sau severitatea efectelor adverse poate fi crescut atunci când Alprazolam este combinat cu Tiocolchicosida.
Alverina	Riscul sau severitatea efectelor adverse poate fi crescut atunci când Alverina este combinată cu Tiocolchicosida.

Îmbunătățiți rezultatele pentru pacienți

Construiți instrumente eficiente de sprijinire a deciziilor cu cel mai cuprinzător verificator de interacțiuni medicamentoase din industrie.

Aflați mai multe

Interacțiuni cu alimentele Nu este disponibil

Produse

International/Other Brands Biocolchid (Biogalenic) / Coltramyl / Coltrax / Eusilen (Velka) / Miorel / Musco-Ril / Muscoril / Myolax (Adwya) / Myoril / Neoflax / Neuroflax / TDP (Aamorb) Amestec de produse

.

Nume	Ingrediente	Dosare	Dosare	Rută	Etichetar	Inceputul comercializării	Finalul comercializării	Regiunea	Imaginea
DEKSİT 12,5 MG/ML + 2,5 MG/ML DERİYE UYGULANACAK SPREY, ÇÖZELTİ 50 ML	Thiocolchicoside (0.25 %) + Dexketoprofen trometamol (1,25 %)	Spray	Topical	DROGSAN İLAÇLARI SAN. VE TİC. A.Ș.	2020-08-14	Nu este cazul	Turcia
DEKSİT 25 MG/4 MG TABLET	Thiocolchicoside (4 mg) + Dexketoprofen (25 mg)	Tablet		DROGSAN İLAÇLARI SAN. VE TİC. A.Ș.	2020-08-14	Nu este cazul	Turcia
DEKSİT 25 MG/8 MG TABLET	Thiocolchicoside (8 mg) + Dexketoprofen (25 mg)	Tablet		DROGSAN İLAÇLARI SAN. VE TİC. A.Ș.	2020-08-14	Nu se aplică	Turcia
DETROİTS 25 MG/4 MG FİLM KAPLI TABLET, 15 TABLET	Tiocolchicosid (4 mg) + Dexketoprofen trometamol (25 mg)	Comprimat, învelit	Oral	NEUTEC İLAÇ SAN. TİC. A.Ș.	20-08-14	Nu se aplică	Turcia
DETROİTS 25 MG/4 MG FİLM KAPLI TABLET, 20 TABLET	Tiocolchicosid (4 mg) + Dexketoprofen trometamol (25 mg)	Comprimat, acoperit	Oral	NEUTEC İLAÇ SAN. TİC. A.Ș.	20-08-14	Nu se aplică	Turcia
DETROİTS 25 MG/8 MG FİLM KAPLI TABLET, 14 TABLET	Tiocolchicosid (8 mg) + Dexketoprofen trometamol (25 mg)	Comprimat, învelit	Oral	NEUTEC İLAÇ SAN. TİC. A.Ș.	20-08-14	Nu este cazul	Turcia
DEXCORIL 25/4 MG EFERVESAN TABLET ,15 EFERVESAN TABLET	Tiocolchicosid (4 mg) + Dexketoprofen trometamol (25 mg)	Comprimat, efervescent	Oral	CELTİS İLAÇ SAN. VE TİC. A.Ș.	20-08-14	Nu se aplică	Turcia
DEXCORIL 25/4 MG EFERVESAN TABLET ,EFERVESAN TABLET, 20 ADET	Tiocolchicosid (4 mg) + Dexketoprofen trometamol (25 mg)	Comprimat, efervescent	Oral	CELTİS İLAÇ SAN. VE TİC. A.Ș.	20-08-14	Nu este cazul	Turcia
DEXCORIL 25/8 MG EFERVESAN TABLET, 14 ADET	Tiocolchicosid (8 mg) + Dexketoprofen trometamol (25 mg)	Comprimat, efervescent	Oral	CELTİS İLAÇ SAN. VE TİC. A.Ș.	20-08-14	Nu se aplică	Turcia
DEXPLUS 25/4 MG EFERVESAN TABLET, 20 ADET	Thiocolchicoside (4 mg) + Dexketoprofen (25 mg)	Tablu, efervescent	Oral	TAKEDA İLAÇ SAĞLIK SAN. TİC. LTD. ȘTİ.	2020-08-14	2021-02-15	Turcia

Produse neomologate/alte produse

.

Nume	Ingrediente	Dosare	Dosare	Rută	Etichetă	Inceputul comercializării	Finalul comercializării	Regiunea	Imagine
ETOTIO 400 MG/8 MG FILM TABLET, 20 ADET	Tiocolchicosid (8 mg) + Etodolac (400 mg)	Comprimat, filmat	Oral	GENSENTA İLAÇ SANAYİ VE TİCARET A.Ș.	2020-08-14	Nu este cazul	Turcia

Categorii

Coduri ATC M03BX05 – Tiocolchicoside

• M03BX – Alți agenți cu acțiune centrală
• M03B – RELAXANTE MUSCULARE, AGENȚI CU ACȚIUNE CENTRALĂ
• M03 – RELAXANȚI MUSCULARI
• M – SISTEM MUSCULO-SCHELETAL

M03BX55 – Tiocolchicosid, combinații

• M03BX – Alți agenți cu acțiune centrală
• M03B – RELAXANTE MUSCULARE, AGENȚI CU ACȚIUNE CENTRALĂ
• M03 – RELAXANȚI MUSCULARI
• M – SISTEM MUSCULO-SCHELETAL

Categorii de medicamente Taxonomie chimicăFurnizată de Classyfire Descriere Acest compus aparține clasei de compuși organici cunoscuți sub numele de glicozide fenolice. Aceștia sunt compuși organici care conțin o structură fenolică atașată unei fracțiuni glicozilice. Unele exemple de structuri fenolice includ lignani și flavonoide. Printre unitățile de zahăr găsite în glicozidele naturale se numără D-glucoza, L-fructoza și L-ramnoza. Regnul Compuși organici Superclasa Compuși organici de oxigen Clasa Compuși organooxigenați Subclasa Carbohidrați și conjugate de carbohidrați Părinte direct Glicozide fenolice Părinți alternativi Hexoses / O-glicozilici / Troponi / Anisoli / Eteri alchil-arilici / Alchilariltioeteri / Oxani / Acetamide / Amide secundare ale acizilor carboxilici / Alcooli secundari / Cetone ciclice / Acetale / Compuși sulfenilici / Polioli / Compuși oxaciclici / Alcooli primari / Compuși organopnictogeni / Compuși organonitrogeni / Oxizi organici show 9 more Substituenți Acetal / Acetamidă / Alcool / Alkyl aryl ether / Alkylarylthioether / Anisol / Compus heterociclic Aromatic heteropolycyclic compound / Aryl thioether / Benzenoid / Carbonyl group / Carboxamide group / Carboxamide group / Carboxylic acid derivative / Cyclic ketone / Ether / Hexose monosaccharide / Hydrocarbon derivative / Monosaccharide / O-glicozilic / Compus organic de azot / Oxid organic / Compus organoheterociclic / Compus organonitrogen / Compus organopnictogen / Compus organosulfuric / Oxaciclu / Oxan / Glicozidă fenolică / Poliol / Alcool primar / Alcool secundar Alcool secundar / Amidă secundară de acid carboxilic / Compus sulfenil / Tioeter / Troponă arată încă 24 Cadru molecular Compuși heterociclici aromatici Descriptori externi Nu este disponibil

Identificatori chimici

UNII T1X8S697GT Număr CAS 602-41-5 InChI Key LEQAKWQJCITZNK-AXHKHJLKSA-N InChI

IUPAC Name

SMILES

Referințe generale

1. Perucca E, Poitou P, Pifferi G: Farmacocinetica comparativă și biodisponibilitatea a două formulări orale de tiocolchicosidă, un medicament relaxant muscular GABA-mimetic, la voluntari normali. Eur J Drug Metab Pharmacokinet. 1995 Oct-Dec;20(4):301-5.
2. Sandouk P, Bouvier d’Yvoire M, Chretien P, Tillement JP, Scherrmann JM: Biodisponibilitatea în doză unică a tiocolchicosidei orale și intramusculare la voluntari sănătoși. Biopharm Drug Dispos. 1994 Jan;15(1):87-92.
3. Tuzun F, Unalan H, Oner N, Ozguzel H, Kirazli Y, Icagasioglu A, Kuran B, Tuzun S, Basar G: Studiu multicentric, randomizat, dublu-orbit, controlat cu placebo al tiocolchicosidei în durerile lombare acute. Joint Bone Spine. 2003 Sep;70(5):356-61.
4. Ketenci A, Basat H, Esmaeilzadeh S: Eficacitatea tiocolchicosidei topice (Muscoril) în tratamentul sindromului durerii miofasciale cervicale acute: un studiu clinic de fază IV, randomizat, prospectiv, cu un singur orb, randomizat și prospectiv. Agri. 2009 Jul;21(3):95-103.
5. De Riu PL, Rosati G, Sotgiu S, Sechi G: Crize epileptice după tratamentul cu tiocolchicosidă. Epilepsia. 2001 Aug;42(8):1084-6.
6. Reuter S, Gupta SC, Phromnoi K, Aggarwal BB: Tiocolchicosida suprimă osteoclastogeneza indusă de RANKL și celulele canceroase prin inhibarea căilor inflamatorii: o nouă utilizare pentru un medicament vechi. Br J Pharmacol. 2012 Apr;165(7):2127-39. doi: 10.1111/j.1476-5381.2011.01702.x.
7. Sabouraud A, Chappey O, Dupin T, Scherrmann JM: Binding of colchicine and thiocolchicoside to human serum proteins and blood cells. Int J Clin Pharmacol Ther. 1994 Aug;32(8):429-32.
8. Autori nespecificați: Tiocolchicosida: analiză a efectelor adverse. Prescrire Int. 2016 Feb;25(168):41-3.
9. Carta M, Murru L, Botta P, Talani G, Sechi G, De Riu P, Sanna E, Biggio G: Relaxantul muscular thiocolchicoside este un antagonist al funcției receptorilor GABAA în sistemul nervos central. Neurofarmacologie. 2006 Sep;51(4):805-15. Epub 2006 Jun 30.
10. Efe C, Purnak T, Ozaslan E, Milanlioglu A: Leziuni hepatice induse de tiocolchicosidă. Clinics (Sao Paulo). 2011;66(3):521-2.
11. Mascia MP, Bachis E, Obili N, Maciocco E, Cocco GA, Sechi GP, Biggio G: Tiocolchicosida inhibă activitatea diferitelor subtipuri de receptori GABA(A) recombinanți exprimați în ovocitele Xenopus laevis. Eur J Pharmacol. 2007 Mar 8;558(1-3):37-42. Epub 2006 Dec 12.
12. Lopez-Corcuera B, Geerlings A, Aragon C: Glycine neurotransmitter transporters: an update. Mol Membr Biol. 2001 Jan-Mar;18(1):13-20.
13. Sandouk P, Chappey O, d’Yvoire MB, Scherrmann JM: Farmacocinetica tiocolchicosidei la om folosind un radioimunodozator specific. Ther Drug Monit. 1995 Oct;17(5):544-8.
14. Agenția Europeană a Medicamentului recomandă restricționarea utilizării tiocolchicosidei pe cale orală sau injectabilă
15. Eticheta EMA a tiocolchicinei
16. Thiocolchicine Pubchem
17. Thiocolchicine
18. Thiocolchicoside AS MUSCLE RELAXANT: A REVIEW
19. Compararea eficacității și siguranței combinației în doză fixă de tiocolchicosidă și aceclofenac față de clorzoxazonă, aceclofenac și paracetamol la pacienții cu dureri acute de spate inferioare asociate cu spasm muscular
20. Efectul tiocolchicosidei topice în prevenirea și reducerea creșterii tonusului muscular, a rigidității și a durerii: Un studiu din viața reală asupra cicliștilor de șosea de nivel înalt în timpul unei competiții pe etape
21. Neurotransmițători ca suplimente alimentare: Efectele GABA asupra creierului și comportamentului
22. Modulatori ai receptorilor GABA ȘI GLYCINE
23. hiocolchicoside, 99% (HPLC)
24. Revizuirea toxicologiei, farmacodinamicii și farmacocineticii tiocolchicosidei, un relaxant muscular GABA-agonist cu acțiuni antiinflamatorii și analgezice
25. MyHealthBox: Tiocolfen (tiocolchicidic/ibuprofen) comprimate orale
26. TITCK Product Information: Adeleks (tiocolchicosidă) comprimate orale
27. TITCK Product Information: Adeleks (tiocolchicosidă) soluție injectabilă intramusculară
28. TCTIK Informații despre produs: Fixoline (tiocolchicosidă) cremă topică
29. Ilac Prospektusu: Tyoflex (tiocolchicoside) unguent topic

Legături externe KEGG Drug D07276 PubChem Compound 9915886 PubChem Substance 347827992 ChemSpider 8091534 BindingDB 233193 RxNav 38085 ChEBI 94557 ChEMBL CHEMBL213907 ZINC ZINC000004245665 Medicamente.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Thiocolchicoside MSDS

Studii clinice

Studii clinice

.

.

.

Farmacoeconomie

Producători

Ambalatori

Forme farmaceutice

.

.

Prețuri nedisponibile Brevete nedisponibile Disponibil

Proprietăți

Stare Solid Proprietăți experimentale

Proprietăți prezise

.

.

Predicted ADMET Features Not Available

Spectra

Mass Spec (NIST) Not Available

Spectra

Mass Spec (NIST) Not Available Spectre

Targets

Accelerați cercetările dvs. de descoperire a medicamentelor

cu setul nostru de date ADMET & complet conectat cu ținte de medicamente.

Învățați mai mult

Accelerați-vă cercetarea de descoperire a medicamentelor cu setul nostru de date ADMET & cu ținte de medicamente

Învățați mai mult

.

Tip Grup de proteine Organism Omeni Acțiune farmacologică

Da

Acțiuni

Antagonist

Funcție generală Ligandă extracelulară inhibitor-…gated ion channel activity Funcție specifică Component al receptorului heteropentameric pentru GABA, principalul neurotransmițător inhibitor din creierul vertebratelor. Funcționează, de asemenea, ca receptor de histamină și mediază răspunsurile celulare la histamină…

Componente:

1. Carta M, Murru L, Botta P, Talani G, Sechi G, De Riu P, Sanna E, Biggio G: Relaxantul muscular tiocolchicosida este un antagonist al funcției receptorilor GABAA în sistemul nervos central. Neurofarmacologie. 2006 Sep;51(4):805-15. Epub 2006 Jun 30.
2. Mascia MP, Bachis E, Obili N, Maciocco E, Cocco GA, Sechi GP, Biggio G: Tiocolchicosida inhibă activitatea diferitelor subtipuri de receptori GABA(A) recombinanți exprimați în ovocite Xenopus laevis. Eur J Pharmacol. 2007 Mar 8;558(1-3):37-42. Epub 2006 Dec 12.

Tip Proteină Organism Oameni Acțiune farmacologică

Nu se cunoaște

Acțiuni

Antagonist

Funcție generală Activitate de canal ionic pornit de transmițător Funcție specifică Receptorul glicinei este un canal ionic pornit de neurotransmițător. Legarea glicinei la receptorul său crește conductanța de clorură și astfel produce hiperpolarizare (inhibarea declanșării focului neuronal). Numele genei GLRA1 Uniprot ID P23415 Uniprot Name Subunitatea alfa-1 a receptorului de glicină Greutate moleculară 52623,35 Da

1. Mascia MP, Bachis E, Obili N, Maciocco E, Cocco GA, Sechi GP, Biggio G: Tiocolchicosida inhibă activitatea diferitelor subtipuri de receptori GABA(A) recombinanți exprimați în ovocite Xenopus laevis. Eur J Pharmacol. 2007 Mar 8;558(1-3):37-42. Epub 2006 Dec 12.

×

îmbunătățiți rezultatele pacienților

Construiți instrumente eficiente de sprijinire a deciziilor cu cel mai cuprinzător verificator de interacțiuni medicament-medicament din industrie.

Aflați mai multe

Medicament creat la 23 aprilie 2016 14:19 / Actualizat la 21 februarie 2021 18:53