Tiokolchikosid

Identifikace

Název Tiokolchikosid Přístupové číslo DB11582 Popis

Tiokolchikosid je polosyntetický derivát kolchicinu, přírodního protizánětlivého glykosidu, který pochází z květních semen superby gloriosy. Je to svalové relaxans s protizánětlivými a analgetickými účinky. Má silnou konvulzivní aktivitu a neměl by být podáván osobám se sklonem ke křečím 19.

Typ Malé molekuly Skupiny Experimentální struktura

3D

Stáhnout

Podobné struktury

.

Struktura pro thiokolchikosid (DB11582)

×

Zavřít

Průměrná hmotnost: 563,62
Monoizotopický: 563.182517441 Chemický vzorec C27H33NO10S Synonyma

• TCC
• Tiokolchicin 2-glukosidový analog
• Tiokolchikosid

Vnější ID

• 210-.017-7

Farmakologie

Indikace

Tiokolchikosid je lék uvolňující kosterní svalstvo, který se používá při léčbě ortopedických, traumatických a revmatologických onemocnění 18. Je indikován jako pomocný lék při léčbě bolestivých svalových kontraktur a je indikován při akutní patologii páteře, pro dospělé a dospívající od 16 let 15. Nedávné studie se zabývaly jeho účinkem na svalový tonus, ztuhlost, kontraktury a bolestivost, kterou pociťují sportovci během sportovních soutěží 20.

Přidružené stavy

• Bolest zad, Akutní
• Chronická bolest zad
• Extra-kloubní revmatismus
• Lokální bolest
• Svalový zánět
• Svalové křeče
• Nespecifická bolest po traumatickém poranění
• Orthopaedic související bolest (muskuloskeletální bolest)
• Osteoartritida (OA)
• Bolest
• Pooperační bolest
• Pooperační bolest
• Pooperační bolest
• Pooperační bolesttraumatická bolest
• Pooperační bolest
• Rheumatoidní artritida
• Bolest, Svaly
• Křeče
• Bolest páteře
• Bolest obratlů
• Zánět lokalizovaný
• Mírná až střední bolest
• Bolest pohybového aparátu křeče

Kontraindikace & Varování na černé krabičce

Farmakodynamika

Thiocholchikosid je látka uvolňující svaly, která působí prostřednictvím selektivní vazby na GABA-A receptor. Zabraňuje svalovým kontrakcím aktivací GABA inhibiční motorické dráhy 18.

Tento léčivý přípravek působí jako kompetitivní antagonista GABA receptorů a inhibuje glycinové receptory s podobnou účinností jako nikotinové acetylcholinové receptory. Má silnou konvulzivní aktivitu a neměl by být používán u osob s rizikem záchvatů 18,23.

Používá se v kombinaci s glafeninem a meprobamátem ke zklidnění pacientek podstupujících hysterosalpingografii. Při léčbě bolestivých svalových křečí. Tiokolchikosid působí jak u kontraktur s centrální příčinou, tak u kontraktur reflexního typu, revmatických a traumatických. Zmírňuje také příznaky spastických následků hemiparézy, Parkinsonovy choroby a iatrogenních parkinsonských příznaků, zejména neurodyslektického syndromu. Některé další stavy, které mohou mít z tohoto léku prospěch, jsou akutní a chronické bolesti bederní a sedací, cerviko-brachiální neuralgie, přetrvávající tortikolis, poúrazová a pooperační bolest.18

Mechanismus účinku

Tiokolchikosid, je syntetický sirný derivát kolchikosidu, přirozeně se vyskytujícího glukosidu obsaženého v rostlině Colchicum autumnale. Tiokolchikosid má selektivní a silnou afunkci pro receptory kyseliny g-aminomáselné A (GABA-A) a působí na svalové kontrakce aktivací inhibičních drah GABA, čímž se chová jako silné svalové relaxans 18. Tiokolchikosid je účinný i při svalových kontrakcích. Kyselina gama-aminomáselná (GABA) je hlavním inhibičním neurotransmiterem v lidské mozkové kůře11. GABAergní neurony se podílejí na myorelaxaci, anxiolytické léčbě, sedaci a anestetikách. GABA může také modulovat srdeční frekvenci a krevní tlak.

Má také afinitu k inhibičním glycinovým receptorům (tj. mají glykomimetickou a GABA mimetickou aktivitu), proto působí jako svalové relaxans. Glycin je inhibiční neurotransmiter a působí jako alosterický regulátor NMDA (N-methyl-D-aspartátových) receptorů. Podílí se na zpracování motorických a senzorických dat, čímž reguluje pohyb, vidění a sluch. Inhibiční neurotransmiter v míše, alosterický regulátor NMDA receptorů 19,12.

V jedné studii inhiboval thiokolchikosid funkci rekombinantních lidských glycinových receptorů citlivých na strychnin složených z podjednotky alfa1 s účinností (medián inhibiční koncentrace 47 mikroM) nižší, než je patrné u rekombinantních GABA(A) receptorů. Léčivo rovněž inhibovalo funkci lidských nikotinových acetylcholinových receptorů tvořených podjednotkami alfa4 a beta2, avšak tento účinek byl částečný a navíc se projevil pouze při vysokých koncentracích. Tiokolchikosid neprokázal žádný účinek na funkci serotoninových receptorů 5-HT(3A)11.

Absorpce

Orální biologická dostupnost je ~25%Po intramuskulárním podání, thiokolchikosidu se Cmax objeví za 30 min a .dosahují hodnot 113 ng/ml po dávce 4 mg a 175 ng/ml po dávce 8 mg. Odpovídající hodnoty AUC jsou 283, resp. 417 ng.h/ml. Farmakologicky aktivní metabolit SL18.0740 se vyskytuje v nižších koncentracích, přičemž Cmax 11,7 ng/ml se vyskytuje 5 h po podání a AUC 83 ng.h/ml 15.

Po perorálním podání není v plazmě zjištěn thiokolchikosid. Pozorovány jsou pouze dva metabolity: Farmakologicky aktivní metabolit SL18.0740 a neaktivní metabolit SL59.0955. U obou metabolitů se maximální plazmatické koncentrace vyskytují 1 hodinu po podání thiokolchikosidu. Po jednorázové perorální dávce 8 mg thiokolchikosidu jsou Cmax a AUC SL18.0740 přibližně 60 ng/ml a 130 ng.h/ml. Pro SL59.0955 jsou tyto hodnoty mnohem nižší: Cmax se pohybuje kolem 13 ng/ml a AUC od 15,5 ng.h/ml (do 3 h) do 39,7 ng.h/ml (do 24 h) 15.

Distribuční objem

Zjevný distribuční objem thiokolchikosidu se odhaduje přibližně na 42.7 l po intramuskulární injekci 8 mg 15.

Vazba na bílkoviny

Vazba 3H-kolchicinu a jeho derivátu 3H-tiokolchikosidu na lidské sérum, purifikované lidské bílkoviny i červené krvinky byla studována pomocí rovnovážné dialýzy a centrifugace. Vazba kolchicinu a thiokolchikosidu na lidské sérum byla 38,9 C +/- 4,7 a 12,8 C +/- 5,3 %, v uvedeném pořadí, na albumin 7.

Metabolismus

Tiokolchikosid se po perorálním podání rychle vstřebává a metabolizuje se na 3 hlavní metabolity 18.

Nejprve ve střevě na 3-demetylkolchicin (neaktivní metabolit). Tento produkt je dále metabolizován v oběhu buď konjugací na 3-O-glukurono-demethylkolchicin (aktivní metabolit), nebo demetylován na didemethylkolchicin (neaktivní metabolit)

Najeďte na níže uvedené produkty pro zobrazení reakčních partnerů

• Tiokolchikosid
  • 3-.demethylkolchicin (M2)
    • 3-O-glukorono-demethylkolchicin

Cesta eliminace

Tiokolchikosid není eliminován v nezměněné podobě, spíše jako jeden ze tří metabolitů, které se nacházejí buď ve stolici (~79 %), nebo v moči 20 %. 3- demethylkolchicin (M2) a 3-O-glukurono-demethylkolchicin (M1) se nacházejí jak v moči, tak ve stolici, kdežto di-demethylkolchicin se nachází pouze ve stolici 24.

Poločas

Přibližně 7,7 h 24.

Clearance

Primárně extrarenální eliminace (75% celkové tělesné clearance) 13.

Nežádoucí účinky

Toxicita

Prokázalo se, že způsobuje chromozomální aneuploidii a neplodnost mužů. Je třeba se mu vyhnout ve všech fázích těhotenství, laktace a puberty. Je potenciálním rizikovým faktorem pro vznik rakoviny.

V roce 2013 Evropská lékařská asociace (EMA) nařídila, že používání léčivých přípravků obsahujících thiokolchikosid ústy nebo injekčně by mělo být omezeno v celé Evropské unii (EU). Tyto léky jsou nyní doporučovány pouze jako doplňková léčba bolestivých svalových kontraktur v důsledku onemocnění páteře u dospělých a dospívajících ve věku 16 let a starších. Kromě toho by měla být omezena dávka thiokolchikosidu podávaného ústy nebo injekčně. Důvodem jsou experimentální důkazy naznačující, že thiokolchikosid byl metabolizován na M2 nebo SL59.0955, který má sklon poškozovat dělící se buňky, což vede k aneuploidii (abnormální počet nebo uspořádání chromozomů). V důsledku toho výbor CHMP (Výbor pro humánní léčivé přípravky) zkoumal bezpečnostní profil tohoto léčivého přípravku a zvažoval, jaká regulační opatření by mohla být vhodná. 14.

Výbor CHMP přezkoumal důkazy s přihlédnutím ke stanoviskům odborníků na bezpečnost léčivých přípravků a dospěl k závěru, že u M2 může dojít k aneuploidii v množství, které není významně vyšší než množství naměřené po doporučených dávkách thiokolchikosidu požitých perorálně. Aneuploidie je silným rizikovým faktorem pro poškození plodu, snížení plodnosti u mužů a teoreticky by mohla zvýšit riziko vzniku rakoviny 14.

Maximální doporučená perorální dávka je 8 mg každých 12 hodin; délka léčby by neměla překročit 7 po sobě jdoucích dnů. Při intramuskulárním podání (IM) je maximální dávka 4 mg každých 12 hodin, maximálně po dobu 5 dnů 14.

Kromě výše uvedené toxicity byla provedena studie hepatotoxického potenciálu thiokolchikosidu. Bylo zjištěno, že po podání perorálního thiokolchikosidu v dávce 8 mg/den se zvýšily sérové hladiny AST a ALT. Dva týdny po ukončení léčby thiokolchikosidem se jaterní enzymy snížily na hodnoty v normálním rozmezí. Ačkoli se thiokolchikosid vyskytuje zřídka, měl by být v klinické praxi považován za vzácnou hepatotoxickou látku. 10.

Postižené organismy

• Člověk a jiní savci

Dráhy nejsou k dispozici Farmakogenomické účinky/ADR nejsou k dispozici

Interakce

Lékové interakce

• Schváleno
• Schváleno veterinárním lékařem
• Nutraceutikum
• Nepovolené
• Staženo
• Vyšetřeno

.

• Experimentální
• Všechny drogy

Drogy	Interakce
Integrovat drogy-.lékové interakce ve svém softwaru
Acetazolamid	Riziko nebo závažnost nežádoucích účinků se může zvýšit při kombinaci acetazolamidu s thiokolchikosidem.
Acetofenazin	Riziko nebo závažnost nežádoucích účinků může být zvýšena při kombinaci acetofenazinu s thiokolchikosidem.
Aclidinium	Tiokolchikosid může zvyšovat tlumivé účinky na centrální nervový systém (CNS deprese) aklidinia.
Agomelatin	Riziko nebo závažnost nežádoucích účinků může být zvýšena při kombinaci agomelatinu s thiokolchikosidem.
Alfentanil	Riziko nebo závažnost nežádoucích účinků může být zvýšena při kombinaci alfentanilu s thiokolchikosidem.
Alimemazin	Riziko nebo závažnost nežádoucích účinků může být zvýšena při kombinaci alimemazinu s thiokolchikosidem.
Almotriptan	Riziko nebo závažnost nežádoucích účinků může být zvýšena při kombinaci almotriptanu s thiokolchikosidem.
Alosetron	Riziko nebo závažnost nežádoucích účinků může být zvýšena při kombinaci alosetronu s thiokolchikosidem.
Alprazolam	Riziko nebo závažnost nežádoucích účinků může být zvýšena při kombinaci alprazolamu s thiokolchikosidem.
Alverin	Riziko nebo závažnost nežádoucích účinků může být zvýšena při kombinaci alverinu s thiokolchikosidem.

Zlepšete výsledky léčby pacientů

Vytvořte si účinné nástroje pro podporu rozhodování pomocí nejkomplexnějšího nástroje pro kontrolu lékových interakcí.

Zjistěte více

Interakce s potravinami nejsou k dispozici

Produkty

Mezinárodní/ostatní značky Biocolchid (Biogalenic) / Coltramyl / Coltrax / Eusilen (Velka) / Miorel / Musco-.Ril / Muscoril / Myolax (Adwya) / Myoril / Neoflax / Neuroflax / TDP (Aamorb) Směs produktů

Název	Složení	Dávkování	Cesta	Labelář	Začátek marketingu	Konec marketingu	Region	Obrázek
DEKSİT 12,5 MG/ML + 2,5 MG/ML DERİYE UYGULANACAK SPREY, ÇÖZELTİ 50 ML	Thiocolchicoside (0.25 %) + Dexketoprofen trometamol (1,25 %)	Spray	Topical	DROGSAN İLAÇLARI SAN. VE TİC. A.Ş.	2020-08-14	Neuplatňuje se	Turecko
DEKSİT 25 MG/4 MG TABLETA	Thiocolchicoside (4 mg) + Dexketoprofen (25 mg)	Tableta		DROGSAN İLAÇLARI SAN. VE TİC. A.Ş.	2020-08-14	Není relevantní	Turecko
DEKSİT 25 MG/8 MG TABLETA	Thiocolchicoside (8 mg) + Dexketoprofen (25 mg)	Tableta		DROGSAN İLAÇLARI SAN. VE TİC. A.Ş.	2020-08-14	Neuplatňuje se	Turecko
DETROİTS 25 MG/4 MG FİLM KAPLI TABLET, 15 TABLET	Thiocolchicoside (4 mg) + Dexketoprofen trometamol (25 mg)	Tableta, potahovaná	Orální	NEUTEC İLAÇ SAN. TİC. A.Ş.	2020-08-14	Neuplatňuje se	Turecko
DETROİTS 25 MG/4 MG FİLM KAPLI TABLET, 20 TABLET	Thiocolchicoside (4 mg) + Dexketoprofen trometamol (25 mg)	Tableta, potahovaná	Orální	NEUTEC İLAÇ SAN. TİC. A.Ş.	2020-08-14	Neuplatňuje se	Turecko
DETROİTS 25 MG/8 MG FİLM KAPLI TABLET, 14 TABLET	Thiocolchicoside (8 mg) + Dexketoprofen trometamol (25 mg)	Tableta, potahovaná	Orální	NEUTEC İLAÇ SAN. TİC. A.Ş.	2020-08-14	Neuplatňuje se	Turecko
DEXCORIL 25/4 MG EFERVESAN TABLET ,15 EFERVESAN TABLETY	Thiocolchicoside (4 mg) + Dexketoprofen trometamol (25 mg)	Tableta, šumivá	Orální	CELTİS İLAÇ SAN. VE TİC. A.Ş.	2020-08-14	Neuplatňuje se	Turecko
DEXCORIL 25/4 MG EFERVESAN TABLET ,EFERVESAN TABLET, 20 ADET	Thiocolchicoside (4 mg) + Dexketoprofen trometamol (25 mg)	Tableta, šumivá	Orální	CELTİS İLAÇ SAN. VE TİC. A.Ş.	2020-08-14	Neuplatňuje se	Turecko
DEXCORIL 25/8 MG EFERVESAN TABLET, 14 ADET	Thiocolchicoside (8 mg) + Dexketoprofen trometamol (25 mg)	Tableta, šumivá	Orální	CELTİS İLAÇ SAN. VE TİC. A.Ş.	2020-08-14	Neuplatňuje se	Turecko
DEXPLUS 25/4 MG EFERVESAN TABLET, 20 ADET	Thiocolchicoside (4 mg) + Dexketoprofen (25 mg)	Tableta, šumivá	Orální	TAKEDA İLAÇ SAĞLIK SAN. TİC. LTD. ŞTİ.	2020-08-14	2021-02-15	Turecko

Neschválené/jiné výrobky

.

Název	Složení	Dávkování	Cesta	Labelář	Začátek marketingu	Konec marketingu	Region	Obrázek
ETOTIO 400 MG/8 MG FILMOVÁ TABLET, 20 ADET	Thiocolchicoside (8 mg) + Etodolac (400 mg)	Tableta potahovaná filmem	Orální	GENSENTA İLAÇ SANAYİ VE TİCARET A.Ş.	2020-08-14	Neuplatňuje se	Turecko

Kategorie

ATC kódy M03BX05 – Tiokolchikosid

• M03BX – Ostatní centrálně působící látky
• M03B – Svalová relaxancia, CENTRÁLNĚ PŮSOBÍCÍ LÁTKY
• M03 – MUSCLE RELAXANTS
• M – MUSCULO-SKELETAL SYSTEM

M03BX55 – Thiocolchicoside, kombinace

• M03BX – Ostatní centrálně působící látky
• M03B – MUSCLE RELAXANTS, CENTRÁLNĚ PŮSOBÍCÍ LÁTKY
• M03 – MUSCLE RELAXANTS
• M – MUSCULO-SKELETAL SYSTEM

Kategorie léčiv Chemická taxonomiePoskytl Classyfire Popis Tato sloučenina patří do skupiny organických sloučenin známých jako fenolové glykosidy. Jedná se o organické sloučeniny obsahující fenolickou strukturu připojenou ke glykosylové části. Mezi příklady fenolických struktur patří lignany a flavonoidy. Mezi cukerné jednotky vyskytující se v přírodních glykosidech patří D-glukosa, L-fruktosa a L rhamnosa. Říše Organické sloučeniny Nadtřída Organické kyslíkaté sloučeniny Třída Organokyslíkaté sloučeniny Podtřída Sacharidy a sacharidové konjugáty Přímý rodič Fenolické glykosidy Alternativní rodiče Hexózy / O-glykosylové sloučeniny / Tropony / Anizoly / Alkyl aryl ethery / Alkylarylthioethery / Oxany / Acetamidy / Amidy sekundárních karboxylových kyselin / Sekundární alkoholy / Cyklické ketony / Acetaly / Sulfenylové sloučeniny / Polyoly / Oxacyklické sloučeniny / Primární alkoholy / Organické sloučeniny / Organické sloučeniny dusíku / Organické oxidy Zobrazit dalších 9 Substituenty Acetal / Acetamid / Alkohol / Alkyl aryl éter / Alkylarylthioether / Anizol / Aromatická heteropolycyklická sloučenina / Aryl thioether / Benzenoid / Karbonylová skupina / Karboxamidová skupina / Derivát kyseliny karboxylové / Cyklický keton / Éter / Monosacharid hexózy / Derivát uhlovodíku / Monosacharid / O-glykosylová sloučenina / Organická dusíkatá sloučenina / Organický oxid / Organická heterocyklická sloučenina / Organická dusíkatá sloučenina / Organická sloučenina / Organická sloučenina síry / Oxacyklus / Oxan / Fenolický glykosid / Polyol / Primární alkohol / Sekundární alkohol / Sekundární amid karboxylové kyseliny / Sulfenyl sloučenina / Thioether / Tropon zobrazit 24 dalších Molekulový rámec Aromatické heteropolycyklické sloučeniny Vnější deskriptory Nejsou k dispozici

Chemické identifikátory

UNII T1X8S697GT Číslo CAS 602-41-5 InChI Key LEQAKWQJCITZNK-AXHKHJLKSA-N InChI

IUPAC Name

SMILES

Obecná literatura

1. Perucca E, Poitou P, Pifferi G: Srovnávací farmakokinetika a biologická dostupnost dvou perorálních formulací thiokolchikosidu, GABA-mimetického svalového relaxancia, u normálních dobrovolníků. Eur J Drug Metab Pharmacokinet. 1995 Oct-Dec;20(4):301-5.
2. Sandouk P, Bouvier d’Yvoire M, Chretien P, Tillement JP, Scherrmann JM: Single-dose bioavailability of oral and intramuscular thiocolchicoside in healthy volunteers. Biopharm Drug Dispos. 1994 Jan;15(1):87-92.
3. Tuzun F, Unalan H, Oner N, Ozguzel H, Kirazli Y, Icagasioglu A, Kuran B, Tuzun S, Basar G: Multicentrická, randomizovaná, dvojitě zaslepená, placebem kontrolovaná studie thiokolchikosidu u akutní bolesti zad. Joint Bone Spine. 2003 Sep;70(5):356-61.
4. Ketenci A, Basat H, Esmaeilzadeh S: The efficacy of topical thiocolchicoside (Muscoril) in the treatment of acute cervical myofascial pain syndrome: a single-blind, randomized, prospective, phase IV clinical study. Agri. 2009 Jul;21(3):95-103.
5. De Riu PL, Rosati G, Sotgiu S, Sechi G: Epileptické záchvaty po léčbě thiokolchikosidem. Epilepsia. 2001 Aug;42(8):1084-6.
6. Reuter S, Gupta SC, Phromnoi K, Aggarwal BB: Thiocolchicoside suppresses osteoclastogenesis induced by RANKL and cancer cells through inhibition of inflammatory pathways: a new use for an old drug. Br J Pharmacol. 2012 Apr;165(7):2127-39. doi: 10.1111/j.1476-5381.2011.01702.x.
7. Sabouraud A, Chappey O, Dupin T, Scherrmann JM: Binding of colchicine and thiocolchicoside to human serum proteins and blood cells. Int J Clin Pharmacol Ther. 1994 Aug;32(8):429-32.
8. Autoři neuvedeni: Tiokolchikosid: přehled nežádoucích účinků. Prescrire Int. 2016 Feb;25(168):41-3.
9. Carta M, Murru L, Botta P, Talani G, Sechi G, De Riu P, Sanna E, Biggio G: The muscle relaxant thiocolchicoside is an antagonist of GABAA receptor function in the central nervous system. Neuropharmacology. 2006 Sep;51(4):805-15. Epub 2006 Jun 30.
10. Efe C, Purnak T, Ozaslan E, Milanlioglu A: Thiokolchikosidem indukované poškození jater. Clinics (Sao Paulo). 2011;66(3):521-2.
11. Mascia MP, Bachis E, Obili N, Maciocco E, Cocco GA, Sechi GP, Biggio G: Thiocolchicoside inhibits the activity of various subtypes of recombinant GABA(A) receptors expressed in Xenopus laevis oocytes. Eur J Pharmacol. 2007 Mar 8;558(1-3):37-42. Epub 2006 Dec 12.
12. Lopez-Corcuera B, Geerlings A, Aragon C: Glycine neurotransmitter transporters: an update. Mol Membr Biol. 2001 Jan-Mar;18(1):13-20.
13. Sandouk P, Chappey O, d’Yvoire MB, Scherrmann JM: Pharmacokinetics of thiocolchicoside in humans using a specific radioimmunoassay. Ther Drug Monit. 1995 Oct;17(5):544-8.
14. Evropská léková agentura doporučuje omezit používání thiokolchikosidu ústy nebo injekčně
15. Tiokolchikosid v označení EMA
16. Thiocolchicine Pubchem
17. Thiocolchicine
18. THIOCOLCHICOSIDE AS MUSCLE RELAXANT:
19. Srovnání účinnosti a bezpečnosti fixní kombinace thiokolchikosidu a aceklofenaku oproti chlorzoxazonu, aceklofenaku a paracetamolu u pacientů s akutní bolestí dolní části zad spojenou se svalovým spasmem
20. Účinek lokálního thiokolchikosidu při prevenci a snížení zvýšení svalového tonu, ztuhlosti a bolestivosti:
21. Neurotransmitery jako doplňky stravy:
22. Modulátory receptorů GABA A GLYCINU
23. hiokolchikosid, 99 % (HPLC)
24. Přehled toxikologie, farmakodynamiky a farmakokinetiky thiokolchikosidu, GABA-agonistického svalového relaxantu s protizánětlivými a analgetickými účinky
25. MyHealthBox: Tiocolfen (thiokolchicid/ibuprofen) perorální tablety
26. Informace o přípravku TITCK: Adeleks (thiocolchicoside) perorální tablety
27. TITCK Informace o přípravku: Adeleks (thiocolchicoside) roztok pro intramuskulární injekci
28. TITCK Informace o přípravku: Fixoline (thiokolchikosid) krém na lokální použití
29. Ilac Prospektusu: (thiokolchikosid) lokální mast

Externí odkazy KEGG Drug D07276 PubChem Compound 9915886 PubChem Substance 347827992 ChemSpider 8091534 BindingDB 233193 RxNav 38085 ChEBI 94557 ChEMBL CHEMBL213907 ZINC ZINC000004245665 Léčiva.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Thiocolchicoside MSDS

Klinické zkoušky

Klinické zkoušky

.

Farmakoekonomika

Výrobci

Balírny

Lékové formy

Ceny nejsou k dispozici Patenty nejsou k dispozici. Dostupné

Vlastnosti

Stav Pevná látka Experimentální vlastnosti

Předpokládané vlastnosti

Predikované vlastnosti ADMET Není k dispozici

Spectra

Mass Spec (NIST) Není k dispozici Spektra

Cíle

Urychlete svůj výzkum v oblasti objevování léčiv

s naší plně propojenou sadou dat ADMET & o cílech léčiv.

Získejte více informací

Urychlete svůj výzkum v oblasti objevování léčiv pomocí našeho souboru dat o cílových látkách ADMET &

Získejte více informací

.

Druh Skupina proteinů Organismus Lidé Farmakologické působení

Ano

Účinky

Antagonista

Obecná funkce Inhibiční extracelulární ligand-gated ion channel activity Specifická funkce Součást heteropentamerového receptoru pro GABA, hlavní inhibiční neurotransmiter v mozku obratlovců. Funguje také jako histaminový receptor a zprostředkovává buněčné reakce na histamin…

Složení:

1. Carta M, Murru L, Botta P, Talani G, Sechi G, De Riu P, Sanna E, Biggio G: The muscle relaxant thiocolchicoside is an antagonist of GABAA receptor function in the central nervous system. Neuropharmacology. 2006 Sep;51(4):805-15. Epub 2006 Jun 30.
2. Mascia MP, Bachis E, Obili N, Maciocco E, Cocco GA, Sechi GP, Biggio G: Thiocolchicoside inhibits the activity of various subtypes of recombinant GABA(A) receptors expressed in Xenopus laevis oocytes. Eur J Pharmacol. 2007 Mar 8;558(1-3):37-42. Epub 2006 Dec 12.

Druh Protein Organismus Člověk Farmakologické působení

Neznámé

Účinky

Antagonista

Obecná funkce Aktivita iontového kanálu řízeného vysílačem Specifická funkce Glycinový receptor je iontový kanál řízený neurotransmiterem. Vazba glycinu na jeho receptor zvyšuje chloridovou vodivost, a tím způsobuje hyperpolarizaci (inhibici neuronálního vypalování). Název genu GLRA1 Uniprot ID P23415 Uniprot Name Glycinový receptor podjednotka alfa-1 Molekulová hmotnost 52623,35 Da

1. Mascia MP, Bachis E, Obili N, Maciocco E, Cocco GA, Sechi GP, Biggio G: Thiocolchicoside inhibits the activity of various subtypes of recombinant GABA(A) receptors expressed in Xenopus laevis oocytes. Eur J Pharmacol. 2007 Mar 8;558(1-3):37-42. Epub 2006 Dec 12.

Druh Protein Organismus Lidé Farmakologické působení

Neznámé

Účinky

Antagonista

Obecná funkce Vazba na receptory superrodiny tumor nekrotizujícího faktoru Specifická funkce Cytokin, který se váže na TNFRSF11B/OPG a na TNFRSF11A/RANK. Faktor diferenciace a aktivace osteoklastů. Zvyšuje schopnost dendritických buněk stimulovat proliferaci naivních T-buněk. Může být… Název genu TNFSF11 Uniprot ID O14788 Uniprot Name Tumor necrosis factor ligand superfamily member 11 Molekulová hmotnost 35477,81 Da

1. Reuter S, Gupta SC, Phromnoi K, Aggarwal BB: Thiocolchicoside suppresses osteoclastogenesis induced by RANKL and cancer cells through inhibition of inflammatory pathways: a new use for an old drug. Br J Pharmacol. 2012 Apr;165(7):2127-39. doi: 10.1111/j.1476-5381.2011.01702.x.

×

Zlepšete výsledky léčby pacientů

Vytvořte si účinné nástroje pro podporu rozhodování s nejkomplexnějším nástrojem pro kontrolu interakcí mezi léčivy.

Dozvědět se více

Léčivo vytvořeno 23. dubna 2016 14:19 / Aktualizováno 21. února 2021 18:53

.