Thiocolchicoside

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Structure pour Thiocolchicoside (DB11582)

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Poids moyen : 563.62
Monoisotopique : 563.182517441 Formule chimique C27H33NO10S Synonymes

• TCC
• Analogue du 2-glucoside de la thiocolchicine
• Thiocolchicoside

IDs externes

• 210-017-7

Pharmacologie

Indication

Le thiocolchicoside est un médicament relaxant pour les muscles squelettiques utilisé dans le traitement des maladies orthopédiques, traumatiques et rhumatologiques 18. Il est indiqué comme médicament adjuvant dans le traitement des contractures musculaires douloureuses et est indiqué dans les pathologies aiguës de la colonne vertébrale, pour les adultes et les adolescents âgés de 16 ans et plus 15. Des études récentes ont examiné son effet sur le tonus musculaire, la raideur, les contractures et les douleurs ressenties par les athlètes lors des compétitions sportives 20.

Affections associées

• Douleurs dorsales, aiguë
• Douleurs chroniques du dos
• Rhumatismes extra-Rhumatisme articulaire
• Douleur locale
• Inflammation musculaire
• Spasmes musculaires
• Douleur non spécifique post-traumatique
• Douleur orthopédique. (douleur musculo-squelettique)
• Ostéoarthrite (OA)
• Douleur
• Douleur postopératoire
• Douleur post-chirurgicale
• Douleur post-traumatique
• Douleurs postopératoires
• Polyarthrite rhumatoïde
• Douleurs, musculaire
• Spasmes
• Douleurs rachidiennes
• Douleurs de la colonne vertébrale
• Inflammation localisée
• Douleurs légères à modérées
• Spasmes musculosquelettiques spasmes

Contre-indications &Mises en garde de la boîte noire

Pharmacodynamique

Le thiocholchicoside est un agent relaxant musculaire qui agit par liaison sélective au récepteur GABA-A. Il empêche les contractions musculaires en activant la voie motrice inhibitrice GABA 18.

Ce médicament agit comme un antagoniste compétitif des récepteurs GABA et inhibe les récepteurs de la glycine avec une puissance similaire à celle des récepteurs nicotiniques de l’acétylcholine. Il possède une puissante activité convulsivante et ne doit pas être utilisé chez les personnes présentant un risque de convulsions 18,23.

Utilisé en association avec la glafénine et le méprobamate pour tranquilliser les patientes subissant une hystérosalpingographie. Dans le traitement des spasmes musculaires douloureux. Le thiocolchicoside agit aussi bien dans les contractures d’origine centrale que dans les contractures de type réflexe, rhumatismales et traumatiques. Il atténue également les symptômes des séquelles spastiques de l’hémiparésie, de la maladie de Parkinson et des symptômes iatrogènes de Parkinson, notamment le syndrome neurodyslectique. Certaines autres affections pouvant bénéficier de ce médicament sont les douleurs lombaires et sciatiques aiguës et chroniques, la névralgie cervico-brachiale, le torticolis persistant, les douleurs post-traumatiques et post-opératoires 18.

Mécanisme d’action

Le thiocolchicoside, est un dérivé synthétique soufré du colchicoside, un glucoside naturel contenu dans la plante Colchicum autumnale. Le thiocolchicoside a une affinité sélective et puissante pour les récepteurs de l’acide g-aminobutyrique A (GABA-A) et agit sur les contractures musculaires en activant les voies inhibitrices du GABA, se comportant ainsi comme un puissant relaxant musculaire 18. L’acide gamma-aminobutyrique (GABA) est le principal neurotransmetteur inhibiteur du cortex humain 11. Les neurones GABAergiques sont impliqués dans la myorelaxation, les traitements anxiolytiques, la sédation et les anesthésiques. Le GABA peut également moduler le rythme cardiaque et la pression artérielle.

Il a également une affinité pour les récepteurs inhibiteurs de la glycine (c’est-à-dire qu’il a une activité glycomimétique et GABA mimétique), donc agit comme un relaxant musculaire. La glycine est un neurotransmetteur inhibiteur et agit comme un régulateur allostérique des récepteurs NMDA (N-méthyl-D-aspartate). Elle intervient dans le traitement des données motrices et sensorielles, régulant ainsi le mouvement, la vision et l’audition. Neurotransmetteur inhibiteur dans la moelle épinière, régulateur allostérique des récepteurs NMDA 19,12.

Dans une étude, le thiocolchicoside a inhibé la fonction des récepteurs de la glycine recombinants humains sensibles à la strychnine composés de la sous-unité alpha1 avec une puissance (concentration inhibitrice médiane de 47 microM) inférieure à celle apparente avec les récepteurs GABA(A) recombinants. Le médicament a également inhibé la fonction des récepteurs nicotiniques humains de l’acétylcholine constitués des sous-unités alpha4 et bêta2, mais cet effet était partiel et, de plus, n’apparaissait qu’à des concentrations élevées. Le thiocolchicoside n’a démontré aucun effet sur la fonction des récepteurs de la sérotonine 5-HT(3A) 11.

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Absorption

La biodisponibilité orale est de ~25%Après administration intramusculaire, la Cmax du thiocolchicoside se produit en 30 min et .atteignent des valeurs de 113 ng/mL après une dose de 4 mg et de 175 ng/mL après une dose de 8 mg. Les valeurs correspondantes de l’ASC sont respectivement de 283 et 417 ng.h/mL. Le métabolite pharmacologiquement actif SL18.0740 est retrouvé à des concentrations plus faibles avec une Cmax de 11,7 ng/mL survenant 5 h après administration et une ASC de 83 ng.h/mL 15.

Après administration orale, aucun thiocolchicoside n’est détecté dans le plasma. Seuls deux métabolites sont observés : Le métabolite pharmacologiquement actif SL18.0740 et un métabolite inactif SL59.0955. Pour les deux métabolites, les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes 1 heure après l’administration du thiocolchicoside. Après une dose orale unique de 8 mg de thiocolchicoside, la Cmax et l’ASC du SL18.0740 sont respectivement d’environ 60 ng/mL et 130 ng.h/mL. Pour le SL59.0955, ces valeurs sont beaucoup plus faibles : Cmax autour de 13 ng/mL et ASC allant de 15,5 ng.h/mL (jusqu’à 3h) à 39,7 ng.h/mL (jusqu’à 24h) 15.

Volume de distribution

Le volume apparent de distribution du thiocolchicoside est estimé à environ 42.7 L après une injection intramusculaire de 8 mg 15.

Liaison aux protéines

La liaison de la 3H-colchicine et de son dérivé 3H-thiocolchicoside au sérum humain, aux protéines humaines purifiées, ainsi qu’aux globules rouges a été étudiée par dialyse à l’équilibre et centrifugation. La liaison de la colchicine et du thiocolchicoside au sérum humain était de 38,9 C +/- 4,7 et 12,8 C +/- 5,3 %, respectivement, à l’albumine 7.

Métabolisme

Le thiocolchicoside est rapidement absorbé après administration orale et métabolisé en 3 métabolites principaux 18.

D’abord, dans les intestins en 3-déméthylcolchicine (métabolite inactif). Ce produit est ensuite métabolisé dans la circulation soit par conjugaison en 3-O-glucurono-déméthylcolchicine (métabolite actif), soit par déméthylation en didéméthylcolchicine (métabolite inactif)

Survol des produits ci-dessous pour visualiser les partenaires réactionnels

• Thiocolchicoside
  • 3-.déméthylcolchicine (M2)
    • 3-O-glucorono-déméthylcolchicine

Voie d’élimination

Le thiocolchicoside n’est pas éliminé sous forme inchangée, plutôt sous forme d’un des trois métabolites que l’on retrouve soit dans les fèces (~79 %), soit dans l’urine 20 %. La 3- déméthylcolchicine (M2) et la 3-O-glucurono-déméthylcolchicine (M1) sont retrouvées à la fois dans les urines et les fèces, alors que la di-déméthylcolchicine est retrouvée uniquement dans les fèces 24.

Demi-vie

Approximativement 7,7h 24.

Clairance

Élimination principalement extrarénale (75 % de la clairance corporelle totale) 13.

Effets indésirables

Toxicité

Il a été démontré qu’il provoque une aneuploïdie chromosomique et une infertilité masculine. Doit être évité à tous les stades de la grossesse, de l’allaitement et de la puberté. Constitue un facteur de risque potentiel de cancer.

En 2013, l’Association médicale européenne (EMA) a imposé que l’utilisation de médicaments contenant du thiocolchicoside par voie orale ou par injection soit limitée dans toute l’Union européenne (UE). Ces médicaments sont désormais recommandés uniquement comme traitement d’appoint des contractures musculaires douloureuses résultant d’affections de la colonne vertébrale chez les adultes et les adolescents de 16 ans et plus. De plus, la dose de thiocolchicoside par voie orale ou par injection doit être limitée. Ceci est dû à des preuves expérimentales suggérant que le thiocolchicoside était métabolisé en M2 ou SL59.0955, qui a la propension à endommager les cellules en division, entraînant une aneuploïdie (un nombre ou une disposition anormale des chromosomes). En conséquence, le CHMP (comité des médicaments à usage humain) a examiné le profil de sécurité de ce médicament et a considéré quelle action réglementaire pourrait être appropriée 14.

Le CHMP a examiné les preuves, en tenant compte des opinions des experts en sécurité des médicaments, et a conclu que l’aneuploïdie peut se produire avec le M2 à des niveaux qui ne sont pas significativement supérieurs à ceux mesurés après des doses recommandées de thiocolchicoside ingérées par voie orale. L’aneuploïdie est un facteur de risque important d’atteinte fœtale, de diminution de la fertilité chez l’homme, et pourrait théoriquement augmenter le risque de développer un cancer 14.

La dose orale maximale recommandée est de 8 mg toutes les 12 heures ; la durée du traitement ne doit pas dépasser 7 jours consécutifs. Lorsqu’il est administré par voie intramusculaire (IM), la dose maximale est de 4 mg toutes les 12 heures, pendant un maximum de 5 jours 14.

En plus de la toxicité ci-dessus, une étude a été faite sur le potentiel hépatotoxique du thiocolchicoside. On a observé que les taux sériques d’AST et d’ALT augmentaient après l’administration orale de thiocolchicoside à 8 mg/jour. Deux semaines après l’arrêt du traitement par le thiocolchicoside, les enzymes hépatiques avaient diminué pour atteindre des niveaux dans la plage normale. Bien que peu fréquent, le thiocolchicoside doit être considéré comme un agent hépatotoxique rare en pratique clinique 10.

Organismes affectés

• Humains et autres mammifères

Voies d’administration non disponibles Effets pharmacogénomiques/ADR non disponibles

Interactions

Interactions médicamenteuses

• Approuvé
• Approuvé par les vétérinaires
• Nutraceutique
• Illicite
• Retrait
• Investigationnel

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• Expérimental
• Tous les médicaments

Interactions alimentaires non disponibles

Produits

Marques internationales/autres Biocolchid (Biogalenic) / Coltramyl / Coltrax / Eusilen (Velka) / Miorel / Musco-.Ril / Muscoril / Myolax (Adwya) / Myoril / Neoflax / Neuroflax / TDP (Aamorb) Produits mixtes

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Nom	Ingrédients	Dosage	Route	Étiqueteur	Début de commercialisation	Fin de commercialisation	Région	Image
DEKSİT 12,5 MG/ML + 2,5 MG/ML DERİYE UYGULANACAK SPREY, ÇÖZELTİ 50 ML	Thiocolchicoside (0.25 %) + Dexketoprofen trometamol (1,25 %)	Pulvérisation	Topique	DROGSAN İLAÇLARI SAN. VE TİC. A.Ş.	2020-08-14	Sans objet	Turquie
DEKSİT 25 MG/4 MG TABLET	Thiocolchicoside (4 mg) + Dexketoprofen (25 mg)	Tablet		DROGSAN İLAÇLARI SAN. VE TİC. A.Ş.	2020-08-14	Sans objet	Turquie
DEKSİT 25 MG/8 MG TABLET	Thiocolchicoside (8 mg) + Dexketoprofen (25 mg)	Tablet		DROGSAN İLAÇLARI SAN. VE TİC. A.Ş.	20-08-14	Non applicable	Turquie
DETROİTS 25 MG/4 MG FİLM KAPLI TABLET, 15 TABLET	Thiocolchicoside (4 mg) + Dexketoprofen trometamol (25 mg)	Comprimé, enrobé	Oral	NEUTEC İLAÇ SAN. TİC. A.Ş.	20-08-14	Non applicable	Turquie
DETROİTS 25 MG/4 MG FİLM KAPLI TABLET, 20 TABLET	Thiocolchicoside (4 mg) + Dexketoprofen trometamol (25 mg)	Comprimé, enrobé	Oral	NEUTEC İLAÇ SAN. TİC. A.Ş.	20-08-14	Non applicable	Turquie
DETROİTS 25 MG/8 MG FİLM KAPLI TABLET, 14 TABLET	Thiocolchicoside (8 mg) + Dexketoprofen trometamol (25 mg)	Comprimé, enrobé	Oral	NEUTEC İLAÇ SAN. TİC. A.Ş.	20-08-14	Sans objet	Turquie
DEXCORIL 25/4 MG TABLEAU EFERVESAN ,15 EFERVESAN TABLET	Thiocolchicoside (4 mg) + Dexketoprofen trometamol (25 mg)	Comprimé, effervescent	Oral	CELTİS İLAÇ SAN. VE TİC. A.Ş.	20-08-14	Sans objet	Turquie
DEXCORIL 25/4 MG TABLEAU EFERVESAN ,TABLETTE EFERVESAN, 20 ADET	Thiocolchicoside (4 mg) + Dexketoprofen trometamol (25 mg)	Comprimé effervescent	Oral	CELTİS İLAÇ SAN. VE TİC. A.Ş.	20-08-14	Sans objet	Turquie
DEXCORIL 25/8 MG TABLETTE EFERVESAN, 14 ADET	Thiocolchicoside (8 mg) + Dexketoprofen trometamol (25 mg)	Comprimé, effervescent	Oral	CELTİS İLAÇ SAN. VE TİC. A.Ş.	20-08-14	Non applicable	Turquie
DEXPLUS 25/4 MG TABLEAU EFERVESAN, 20 ADET	Thiocolchicoside (4 mg) + Dexketoprofen (25 mg)	Comprimé effervescent	Oral	TAKEDA İLAÇ SAĞLIK SAN. TİC. LTD. ŞTİ.	2020-08-14	2021-02-15	Turquie

Produits non approuvés/autres

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Nom	Ingrédients	Dosage	Route	Étiquetteur	Début de commercialisation	Fin de commercialisation	Région	Image
ETOTIO 400 MG/8 MG FILM TABLET, 20 ADET	Thiocolchicoside (8 mg) + Etodolac (400 mg)	Comprimé pelliculé	Oral	GENSENTA İLAÇ SANAYİ VE TİCARET A.Ş.	2020-08-14	Non applicable	Turquie

Catégories

Codes ATC M03BX05 – Thiocolchicoside

• M03BX – Autres agents à action centrale
• M03B – RELAXANTS MUSCULAIRES, AGENTS A ACTION CENTRALE
• M03 – RELAXANTS MUSCULAIRES
• M – SYSTEME MUSCULO-SQUELETTIQUE

M03BX55 – Thiocolchicoside, combinaisons

• M03BX – Autres agents à action centrale
• M03B – RELAXANTS MUSCULAIRES, AGENTS A ACTION CENTRALE
• M03 – RELAXANTS MUSCULAIRES
• M – SYSTÈME MUSCULO-SQUELETTIQUE

Catégories de médicaments Taxonomie chimiqueFournie par Classyfire Description Ce composé appartient à la classe des composés organiques connus sous le nom de glycosides phénoliques. Ce sont des composés organiques contenant une structure phénolique attachée à une partie glycosyle. Les lignanes et les flavonoïdes sont des exemples de structures phénoliques. Parmi les unités de sucre que l’on trouve dans les glycosides naturels figurent le D-glucose, le L-fructose et le L-rhamnose. Royaume Composés organiques Super-classe Composés organiques de l’oxygène Classe Composés organo-oxygénés Sous-classe Glucides et conjugués de glucides Parent direct Glycosides phénoliques Parents alternatifs Hexoses / Composés O-glycosyles / Tropones / Anisoles / Éthers d’alkylaryles / Alkylarylthioéthers / Oxanes / Acétamides / Amides d’acides carboxyliques secondaires / Alcools secondaires / Cétones cycliques / Acétals / Composés sulfényles / Polyols / Composés oxacycliques / Alcools primaires / Composés organopnictogènes / Composés organoazotés / Oxydes organiques afficher 9 autres substituants Acétal / Acétamide / Alcool / Alkyl aryl éther / Alkylarylthioéther / Anisole / Composé hétéropolycyclique aromatique / Aryl thioéther / Benzénoïde / Groupe carbonyle / Groupe carboxamide / Dérivé d’acide carboxylique / Cétone cyclique / Éther / Monosaccharide d’hexose / Dérivé d’hydrocarbure / Monosaccharide / Composé O-glycosyle / Composé organique azoté / Oxyde organique / Composé organohétérocyclique / Composé organoazoté / Composé organopnictogène / Composé organosoufré / Oxacycle / Oxane / Glycoside phénolique / Polyol / Alcool primaire / Alcool secondaire / Acide carboxylique secondaire secondaire / Amide d’acide carboxylique secondaire / Composé sulfényle / Thioéther / Tropone afficher 24 plus Cadre moléculaire Composés hétéropolycycliques aromatiques Descripteurs externes non disponibles

Identifiants chimiques

UNII T1X8S697GT Numéro CAS 602-41-5 InChI Key LEQAKWQJCITZNK-AXHKHJLKSA-N InChI

IUPAC Name

SMILES

Références générales

1. Perucca E, Poitou P, Pifferi G : Pharmacocinétique et biodisponibilité comparées de deux formulations orales de thiocolchicoside, un médicament relaxant musculaire GABA-mimétique, chez des volontaires normaux. Eur J Drug Metab Pharmacokinet. 1995 Oct-Dec;20(4):301-5.
2. Sandouk P, Bouvier d’Yvoire M, Chrétien P, Tillement JP, Scherrmann JM : Biodisponibilité à dose unique du thiocolchicoside oral et intramusculaire chez des volontaires sains. Biopharm Drug Dispos. 1994 Jan;15(1):87-92.
3. Tuzun F, Unalan H, Oner N, Ozguzel H, Kirazli Y, Icagasioglu A, Kuran B, Tuzun S, Basar G : Essai multicentrique, randomisé, en double aveugle, contrôlé par placebo, du thiocolchicoside dans la lombalgie aiguë. Joint Bone Spine. 2003 Sep;70(5):356-61.
4. Ketenci A, Basat H, Esmaeilzadeh S : L’efficacité du thiocolchicoside topique (Muscoril) dans le traitement du syndrome de douleur myofasciale cervicale aiguë : une étude clinique de phase IV à simple insu, randomisée, prospective. Agri. 2009 Jul;21(3):95-103.
5. De Riu PL, Rosati G, Sotgiu S, Sechi G : Crises épileptiques après un traitement au thiocolchicoside. Epilepsia. 2001 Aug;42(8):1084-6.
6. Reuter S, Gupta SC, Phromnoi K, Aggarwal BB : Le thiocolchicoside supprime l’ostéoclastogenèse induite par RANKL et les cellules cancéreuses par l’inhibition des voies inflammatoires : une nouvelle utilisation pour un vieux médicament. Br J Pharmacol. 2012 Apr;165(7):2127-39. doi : 10.1111/j.1476-5381.2011.01702.x.
7. Sabouraud A, Chappey O, Dupin T, Scherrmann JM : Liaison de la colchicine et du thiocolchicoside aux protéines sériques et aux cellules sanguines humaines. Int J Clin Pharmacol Ther. 1994 Aug;32(8):429-32.
8. Auteurs non précisés : Thiocolchicoside : revue des effets indésirables. Prescrire Int. 2016 Feb;25(168):41-3.
9. Carta M, Murru L, Botta P, Talani G, Sechi G, De Riu P, Sanna E, Biggio G : Le relaxant musculaire thiocolchicoside est un antagoniste de la fonction des récepteurs GABAA dans le système nerveux central. Neuropharmacologie. 2006 Sep;51(4):805-15. Epub 2006 Jun 30.
10. Efe C, Purnak T, Ozaslan E, Milanlioglu A : Thiocolchicoside-induced liver injury. Cliniques (Sao Paulo). 2011;66(3):521-2.
11. Mascia MP, Bachis E, Obili N, Maciocco E, Cocco GA, Sechi GP, Biggio G : Le thiocolchicoside inhibe l’activité de divers sous-types de récepteurs GABA(A) recombinants exprimés dans des ovocytes de Xenopus laevis. Eur J Pharmacol. 2007 Mar 8;558(1-3):37-42. Epub 2006 Dec 12.
12. Lopez-Corcuera B, Geerlings A, Aragon C : Glycine neurotransmetteur transporteurs : une mise à jour. Mol Membr Biol. 2001 Jan-Mar;18(1):13-20.
13. Sandouk P, Chappey O, d’Yvoire MB, Scherrmann JM : Pharmacocinétique du thiocolchicoside chez l’homme par un dosage radio-immunologique spécifique. Ther Drug Monit. 1995 Oct;17(5):544-8.
14. L’Agence européenne des médicaments recommande de restreindre l’utilisation du thiocolchicoside par voie orale ou par injection
15. Thiocolchicine EMA label
16. Thiocolchicine Pubchem
17. Thiocolchicine
18. THIOCOLCHICOSIDE AS MUSCLE RELAXANT : UNE REVUE
19. Comparer l’efficacité et la sécurité de l’association à dose fixe de thiocolchicoside et d’acéclofénac par rapport à la chlorzoxazone, l’acéclofénac et le paracétamol chez les patients souffrant de lombalgie aiguë associée à un spasme musculaire
20. L’effet du thiocolchicoside topique dans la prévention et la réduction de l’augmentation du tonus musculaire, de la raideur et de la douleur : Une étude en situation réelle sur des cyclistes sur route de haut niveau pendant une compétition par étapes
21. Les neurotransmetteurs comme compléments alimentaires : les effets du GABA sur le cerveau et le comportement
22. Modulateurs des récepteurs du GABA et de la GLYCINE
23. hiocolchicoside, 99% (HPLC)
24. Revue de la toxicologie, de la pharmacodynamique et de la pharmacocinétique du thiocolchicoside, un relaxant musculaire agoniste du GABA avec des actions anti-inflammatoires et analgésiques
25. MyHealthBox : Tiocolfen (thiocolchicide/ibuprofène) comprimés oraux
26. Information sur le produit TTCK : Adeleks (thiocolchicoside) comprimés oraux
27. TITCK Information sur le produit : Adeleks (thiocolchicoside) solution pour injection intramusculaire
28. TITCK Information sur le produit : Fixoline (thiocolchicoside) crème topique
29. Ilac Prospektusu : Tyoflex (thiocolchicoside) pommade topique

Liens externes KEGG Drug D07276 PubChem Compound 9915886 PubChem Substance 347827992 ChemSpider 8091534 BindingDB 233193 RxNav 38085 ChEBI 94557 ChEMBL CHEMBL213907 ZINC ZINC000004245665 Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Thiocolchicoside MSDS

Essais cliniques

Essais cliniques

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Pharmacoéconomie

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Emballeurs

Formes posologiques

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Prix Non Disponible Brevets Non Disponible

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Genre Groupe de protéines Organisme Humains Action pharmacologique

Oui

Actions

Antagoniste

Fonction générale Activité inhibitrice du ligand extracellulaire-.Activité de canal ionique déclenché Fonction spécifique Composant du récepteur hétéropentamérique du GABA, le principal neurotransmetteur inhibiteur du cerveau des vertébrés. Fonctionne également comme récepteur de l’histamine et médiateur des réponses cellulaires à l’histamine….

Composantes:

1. Carta M, Murru L, Botta P, Talani G, Sechi G, De Riu P, Sanna E, Biggio G : Le relaxant musculaire thiocolchicoside est un antagoniste de la fonction des récepteurs GABAA dans le système nerveux central. Neuropharmacologie. 2006 Sep;51(4):805-15. Epub 2006 Jun 30.
2. Mascia MP, Bachis E, Obili N, Maciocco E, Cocco GA, Sechi GP, Biggio G : Le thiocolchicoside inhibe l’activité de divers sous-types de récepteurs GABA(A) recombinants exprimés dans des ovocytes de Xenopus laevis. Eur J Pharmacol. 2007 Mar 8;558(1-3):37-42. Epub 2006 Dec 12.

Genre Protéine Organisme Humains Action pharmacologique

Inconnue

Actions

Antagoniste

Fonction générale Activité de canal ionique dépendant d’un transmetteur Fonction spécifique Le récepteur de la glycine est un canal ionique dépendant d’un neurotransmetteur. La liaison de la glycine à son récepteur augmente la conductance du chlorure et produit ainsi une hyperpolarisation (inhibition de l’excitation neuronale). Nom du gène GLRA1 Uniprot ID P23415 Uniprot Name Glycine receptor subunit alpha-1 Poids moléculaire 52623.35 Da

1. Mascia MP, Bachis E, Obili N, Maciocco E, Cocco GA, Sechi GP, Biggio G : Thiocolchicoside inhibe l’activité de divers sous-types de récepteurs GABA(A) recombinants exprimés dans des ovocytes de Xenopus laevis. Eur J Pharmacol. 2007 Mar 8;558(1-3):37-42. Epub 2006 Dec 12.

Genre Protéine Organisme Humains Action pharmacologique

Inconnue

Actions

Antagoniste

Fonction générale Liaison des récepteurs de la superfamille du facteur de nécrose tumorale Fonction spécifique Cytokine qui se lie au TNFRSF11B/OPG et au TNFRSF11A/RANK. Facteur de différenciation et d’activation des ostéoclastes. Augmente la capacité des cellules dendritiques à stimuler la prolifération des cellules T naïves. Peut être… Nom du gène TNFSF11 Uniprot ID O14788 Uniprot Name Tumor necrosis factor ligand superfamily member 11 Poids moléculaire 35477.81 Da

1. Reuter S, Gupta SC, Phromnoi K, Aggarwal BB : Thiocolchicoside supprime l’ostéoclastogenèse induite par RANKL et les cellules cancéreuses par l’inhibition des voies inflammatoires : une nouvelle utilisation pour un vieux médicament. Br J Pharmacol. 2012 Apr;165(7):2127-39. doi : 10.1111/j.1476-5381.2011.01702.x.