Thiocolchicosid

Identifiering

Namn Thiocolchicosid Anslutningsnummer DB11582 Beskrivning

Thiocolchicosid är ett halvsyntetiskt derivat av colchicin, en naturlig antiinflammatorisk glykosid som kommer från blomfröna av superba gloriosa. Det är ett muskelavslappnande medel med antiinflammatoriska och analgetiska effekter. Det har kraftig krampverkan och bör inte administreras till personer som är benägna att få kramper 19.

Typ Små molekylgrupper Experimentell struktur

3D

Ladda ner

Liknande strukturer

.

Struktur för tiokolchicosid (DB11582)

×

Nära

Viktmedelvärde: 563.62
Monoisotopiskt: 563.182517441 Kemisk formel C27H33NO10S Synonymer

• TCC
• Thiocolchicine 2-glucoside analog
• Thiocolchicoside

Externa IDs

• 210-017-7

Farmakologi

Indikation

Thiocolchicosid är ett skelettmuskelavslappnande läkemedel som används vid behandling av ortopediska, traumatiska och reumatologiska sjukdomar 18. Det är indicerat som adjuvant läkemedel vid behandling av smärtsamma muskelkontrakturer och är indicerat vid akut ryggradspatologi, för vuxna och ungdomar 16 år och äldre 15. I nyligen genomförda studier har man undersökt dess effekt på muskeltonus, stelhet, kontrakturer och ömhet som idrottare upplever under idrottstävlingar 20.

Associerade tillstånd

• Ryggsmärta, Akut
• Chronisk ryggsmärta
• Extra-Artikulär reumatism
• Lokal smärta
• Muskelinflammation
• Muskelspasmer
• Ospecifik smärta Posttraumatisk skada
• Orthopedisk smärta (muskuloskeletal smärta)
• Osteoartrit (OA)
• Smärta
• Postoperativ smärta
• Postoperativ smärta
• Postoperativ smärta
• Postoperativ smärta
• Postoperativ smärta
• Postoperativ smärta
• .traumatisk smärta
• Postoperativ smärta
• Rheumatoid artrit
• Smärta, Muskel
• Spasmer
• Smärta i ryggraden
• Smärta i ryggraden
• Inflammation lokaliserad
• Mild till måttlig smärta
• Muskel- och skelettsystem spasmer

Kontraindikationer & Blackbox Warnings

Farmakodynamik

Thiocholchicosid är ett muskelavslappnande medel som verkar genom selektiv bindning till GABA-A-receptorn. Det förhindrar muskelkontraktioner genom att aktivera den GABA-hämmande motoriska banan 18.

Detta läkemedel fungerar som en kompetitiv GABA-receptorantagonist och hämmar glycinreceptorer med liknande styrka som nikotiniska acetylkolinreceptorer. Det har kraftig krampverkan och bör inte användas hos personer med risk för kramper 18,23.

Används i kombination med glafenin och meprobamat för att lugna patienter som genomgår hysterosalpingografi. Vid behandling av smärtsamma muskelspasmer. Tiokolchicosid verkar både vid kontrakturer med central orsak och vid kontrakturer av reflextyp, reumatiska och traumatiska. Det lindrar också symtom på spastiska följder av hemipares, Parkinsons sjukdom och iatrogena Parkinsonsymtom, särskilt neurodyslektisk syndrom. Några andra tillstånd som kan gynnas av detta läkemedel är akut och kronisk ländryggs- och ischiassmärta, cerviko-brachial neuralgi, persisterande torticollis, posttraumatisk och postoperativ smärta 18.

Verkningsmekanism

Thiocolchicosid, är ett syntetiskt svavelderivat av colchicosid, en naturligt förekommande glukosid som finns i växten Colchicum autumnale. Tiokolchicosid har en selektiv och potent affinitet för g-aminosmörsyra A (GABA-A)-receptorer och verkar på muskelkontrakturer genom att aktivera de GABA-hämmande vägarna och uppträder därmed som ett potent muskelavslappnande medel 18. Gamma-aminosmörsyra (GABA) är den viktigaste hämmande neurotransmittorn i den mänskliga hjärnbarken 11. GABAergiska neuroner är involverade i myorelaxation, anxiolytisk behandling, sedering och bedövning. GABA kan också modulera hjärtfrekvens och blodtryck.

Det har också en affinitet för de hämmande glycinreceptorerna (dvs. har glykomimetisk och GABA-mimetisk aktivitet) och fungerar därför som muskelavslappnande medel. Glycin är en hämmande neurotransmittor och fungerar som en allosterisk regulator av NMDA-receptorer (N-metyl-D-aspartat). Den är involverad i bearbetningen av motoriska och sensoriska data och reglerar därmed rörelse, syn och hörsel. Hämmande neurotransmittor i ryggmärgen, allosterisk regulator av NMDA-receptorer 19,12.

I en studie hämmade tiokolchicosid funktionen hos rekombinanta humana stryknin-känsliga glycinreceptorer som består av alfa1-underenheten med en styrka (medianinhiberande koncentration på 47 mikrometer) som är lägre än den som är synlig med rekombinanta GABA(A)-receptorer. Läkemedlet hämmade också funktionen hos humana nikotiniska acetylkolinreceptorer som består av alfa4- och beta2-underenheterna, men denna effekt var partiell och dessutom endast synlig vid höga koncentrationer. Tiokolchicosid visade ingen effekt på funktionen hos 5-HT(3A)-serotoninreceptorer 11.

Absorption

Oral biotillgänglighet är ~25%Efter intramuskulär administrering, thiocolchicosid Cmax inträffar inom 30 min och .når värden på 113 ng/ml efter en dos på 4 mg och 175 ng/ml efter en dos på 8 mg. Motsvarande värden för AUC är 283 respektive 417 ng.h/mL. Den farmakologiskt aktiva metaboliten SL18.0740 återfinns i lägre koncentrationer med ett Cmax på 11,7 ng/mL som inträffar 5 timmar efter administrering och en AUC på 83 ng.h/mL 15.

Efter oral administrering påvisas ingen tiokolchicosid i plasma. Endast två metaboliter observeras: Den farmakologiskt aktiva metaboliten SL18.0740 och en inaktiv metabolit SL59.0955. För båda metaboliterna uppträder maximala plasmakoncentrationer 1 timme efter tiokolchicosidadministrering. Efter en oral engångsdos på 8 mg tiokolchikosid är Cmax och AUC för SL18.0740 cirka 60 ng/mL respektive 130 ng.h/mL. För SL59.0955 är dessa värden mycket lägre: Cmax cirka 13 ng/mL och AUC varierar från 15,5 ng.h/mL (fram till 3 timmar) till 39,7 ng.h/mL (fram till 24 timmar) 15.

Distributionsvolym

Den skenbara distributionsvolymen för tiokolchicosid uppskattas till cirka 42.7 L efter en intramuskulär injektion av 8 mg 15.

Proteinbindning

Bindningen av 3H-kolchicin och dess derivat 3H-tiokolchicosid till humant serum, renade humana proteiner samt röda blodkroppar undersöktes med hjälp av jämviktsdialys och centrifugering. Bindningen av colchicin och tiocolchicosid till humant serum var 38,9 C +/- 4,7 respektive 12,8 C +/- 5,3 % till albumin 7.

Metabolism

Thiocolchicosid absorberas snabbt efter oral administrering och metaboliseras till 3 huvudmetaboliter 18.

Först i tarmarna till 3-demetylkolchicin (inaktiv metabolit). Denna produkt metaboliseras vidare i cirkulationen genom antingen konjugering till 3-O-glucurono-demetylkolchicin (aktiv metabolit) eller demetyleras till didemetylkolchicin (inaktiv metabolit)

Hoppa över produkter nedan för att se reaktionspartners

• Thiocolchicosid
  • 3-.demetylkolchicin (M2)
    • 3-O-glucorono-demetylkolchicin

Eliminationsväg

Thiocolchicosid elimineras inte oförändrat, Snarare som en av tre metaboliter som återfinns i antingen feces (~79 %) eller i urin 20 %. 3-demetylkolchicin (M2) och 3-O-glucurono-demetylkolchicin (M1) återfinns i både urin och feces, medan di-demetylkolchicin endast återfinns i feces 24.

Halveringstid

Ungefär 7,7 timmar 24.

Clearance

Primärt extrarenal eliminering (75 % av det totala kroppsclearance) 13.

Biverkningar

Toxicitet

Har visat sig orsaka kromosomal aneuploidi och manlig infertilitet. Bör undvikas under alla stadier av graviditet, amning och pubertet. Är en potentiell riskfaktor för cancer.

2013 gav Europeiska läkemedelsmyndigheten (EMA) mandat att användningen av tiokolchikosidhaltiga läkemedel via munnen eller injektion ska begränsas i hela Europeiska unionen (EU). Dessa läkemedel rekommenderas nu endast som tilläggsbehandling för smärtsamma muskelkontrakturer till följd av ryggradssjukdomar hos vuxna och ungdomar från 16 år och äldre. Dessutom bör dosen av tiokolchicosid genom munnen eller injektion begränsas. Detta beror på experimentella bevis som tyder på att tiokolchicosid metaboliserades till M2 eller SL59.0955, som har benägenhet att skada celler som delar sig, vilket resulterar i aneuploidi (ett onormalt antal eller arrangemang av kromosomer). Till följd av detta undersökte CHMP (kommittén för humanläkemedel) säkerhetsprofilen för detta läkemedel och överväger vilka regleringsåtgärder som kan vara lämpliga 14.

ChMP granskade bevisen, med beaktande av yttranden från experter på läkemedelssäkerhet, och drog slutsatsen att aneuploidi kan förekomma med M2 vid nivåer som inte är signifikant högre än de nivåer som uppmättes efter rekommenderade doser av tiokolchicosid som intas oralt. Aneuploidi är en stark riskfaktor för fosterskador, minskad fertilitet hos män och kan teoretiskt sett öka risken för att utveckla cancer 14.

Den högsta rekommenderade orala dosen är 8 mg var 12:e timme; behandlingslängden bör inte överstiga 7 på varandra följande dagar. När den ges intramuskulärt (IM) är den maximala dosen 4 mg var 12:e timme, i högst 5 dagar 14.

Inom ovan nämnda toxicitet gjordes en studie om den hepatotoxiska potentialen hos tiokolchicosid. Det observerades att AST- och ALT-nivåerna i serum ökade efter administrering av oral tiokolchicosid vid 8 mg/dag. Två veckor efter att behandlingen med tiokolchicosid avbrutits hade leverenzymerna sjunkit till nivåer inom det normala intervallet. Även om det är sällsynt bör tiokolchicosid betraktas som ett sällsynt hepatotoxiskt medel i klinisk praxis 10.

Berörda organismer

• Människor och andra däggdjur

Vägar Ej tillgängliga Farmakogenomiska effekter/ADRs Ej tillgängliga

Interaktioner

Läkemedelsinteraktioner

• Godkänd
• Vet-godkänd
• Nutraceutical
• Illicit
• Tillbakadragna
• Investigational
• Experimentell
• Alla läkemedel

Läkemedel	Interaktion
Integrera läkemedel-läkemedel interaktioner i din programvara
Acetazolamid	Risken för eller svårighetsgraden av biverkningar kan öka när acetazolamid kombineras med tiokolchicosid.
Acetofenazin	Risken för eller svårighetsgraden av biverkningar kan öka när acetofenazin kombineras med tiokolchicosid.
Aclidinium	Thiocolchicosid kan öka de centralnervösa depressiva (CNS-depressiva) aktiviteterna hos Aclidinium.
Agomelatin	Risken för eller allvarlighetsgraden av biverkningar kan öka när Agomelatin kombineras med Thiocolchicosid.
Alfentanil	Risken för eller allvarlighetsgraden av biverkningar kan öka när Alfentanil kombineras med tiokolchikosid.
Alimemazin	Risken för eller allvarlighetsgraden av biverkningar kan öka när Alimemazin kombineras med tiokolchikosid.
Almotriptan	Risken för eller allvarlighetsgraden av biverkningar kan öka när almotriptan kombineras med tiokolchikosid.
Alosetron	Risken för eller allvarlighetsgraden av biverkningar kan öka när alosetron kombineras med tiokolchikosid.
Alprazolam	Risken för eller allvarlighetsgraden av biverkningar kan öka när alprazolam kombineras med tiokolchikosid.
Alverine	Risken för eller allvarlighetsgraden av biverkningar kan öka när alverine kombineras med tiokolchikosid.

Förbättra patientresultaten

Bygg effektiva beslutsstödsverktyg med branschens mest omfattande kontroll av läkemedelsinteraktioner.

Läs mer

Livsmedelsinteraktioner Ej tillgängligt

Produkter

Internationella/andra varumärken Biocolchid (Biogalenic) / Coltramyl / Coltrax / Eusilen (Velka) / Miorel / Musco-Ril / Muscoril / Myolax (Adwya) / Myoril / Neoflax / Neuroflax / TDP (Aamorb) Blandningsprodukter

Namn	Ingredienser	Dosering	Rutt	Märkare	Marknadsföringsstart	Marknadsföringsslut	Region	Bild
DEKSİT 12,5 MG/ML + 2,5 MG/ML DERİYE UYGULANACAK SPREY, ÇÖZELTİ 50 ML	Thiocolchicoside (0.25 %) + Dexketoprofen trometamol (1,25 %)	Spray	Topisk	DROGSAN İLAÇLARI SAN. VE TİC. A.Ş.	2020-08-14	Inte tillämpligt	Turkiet
DEKSİT 25 MG/4 MG TABLET	Thiocolchicoside (4 mg) + Dexketoprofen (25 mg)	Tablett		DROGSAN İLAÇLARI SAN. VE TİC. A.Ş.	2020-08-14	Inte tillämpligt	Turkiet
DEKSİT 25 MG/8 MG TABLET	Thiocolchicoside (8 mg) + Dexketoprofen (25 mg)	Tablett		DROGSAN İLAÇLARI SAN. VE TİC. A.Ş.	2020-08-14	Inte tillämpligt	Turkiet
DETROİTS 25 MG/4 MG FİLM KAPLI TABLET, 15 TABLET	Thiocolchicoside (4 mg) + Dexketoprofen trometamol (25 mg)	Tablett, överdragen	Oral	NEUTEC İLAÇ SAN. TİC. A.Ş.	2020-08-14	Inte tillämpligt	Turkiet
DETROİTS 25 MG/4 MG FİLM KAPLI TABLET, 20 TABLET	Thiocolchicoside (4 mg) + Dexketoprofen trometamol (25 mg)	Tablett, överdragen	Oral	NEUTEC İLAÇ SAN. TİC. A.Ş.	2020-08-14	Inte tillämpligt	Turkiet
DETROİTS 25 MG/8 MG FİLM KAPLI TABLET, 14 TABLET	Thiocolchicoside (8 mg) + Dexketoprofen trometamol (25 mg)	Tablett, överdragen	Oral	NEUTEC İLAÇ SAN. TİC. A.Ş.	2020-08-14	Inte tillämpligt	Turkiet
DEXCORIL 25/4 MG EFERVESAN TABLET ,15 EFERVESAN TABLET	Thiocolchicosid (4 mg) + Dexketoprofen trometamol (25 mg)	Tablett, brustablett	Oral	CELTİS İLAÇ SAN. VE TİC. A.Ş.	2020-08-14	Inte tillämpligt	Turkiet
DEXCORIL 25/4 MG EFERVESAN TABLET ,EFERVESAN TABLET, 20 ADET	Thiocolchicosid (4 mg) + Dexketoprofen trometamol (25 mg)	Tablett, brustablett	Oral	CELTİS İLAÇ SAN. VE TİC. A.Ş.	2020-08-14	Inte tillämpligt	Turkiet
DEXCORIL 25/8 MG EFERVESAN TABLET, 14 ADET	Thiocolchicosid (8 mg) + Dexketoprofen trometamol (25 mg)	Tablett, brustablett	Oral	CELTİS İLAÇ SAN. VE TİC. A.Ş.	2020-08-14	Inte tillämpligt	Turkiet
DEXPLUS 25/4 MG EFERVESAN TABLET, 20 ADET	Thiocolchicosid (4 mg) + Dexketoprofen (25 mg)	Tablett, brustablett	Oral	TAKEDA İLAÇ SAĞLIK SAN. TİC. LTD. ŞTİ.	2020-08-14	2021-02-15	Turkiet

Icke-godkända/andra produkter

Namn	Ingredienser	Dosering	Rutt	Märkare	Marknadsföringsstart	Marknadsföringsslut	Region	Bild
ETOTIO 400 MG/8 MG FILM TABLET, 20 ADET	Thiocolchicosid (8 mg) + Etodolac (400 mg)	Tablett, filmdragerad	Oral	GENSENTA İLAÇ SANAYİ VE TİCARET A.Ş.	2020-08-14	Inte tillämpligt	Turkiet

Kategorier

ATC-koder M03BX05 – Tiokolchicosid

• M03BX – Andra centralt verkande medel
• M03B – MUSKELavslappnande medel, CENTRALT verkande medel
• M03 – Muskelavslappnande medel
• M – Muskuloskelettsystemet

M03BX55 – Tiokolchicosid, kombinationer

• M03BX – Andra centralt verkande medel
• M03B – Muskelavslappnande medel, CENTRALT verkande medel
• M03 – Muskelavslappnande medel
• M – Muskuloskelettsystemet

Läkemedelskategorier Kemisk taxonomiAngiven av Classyfire Beskrivning Denna förening tillhör klassen av organiska föreningar som kallas fenoliska glykosider. Dessa är organiska föreningar som innehåller en fenolstruktur knuten till en glykosyldel. Några exempel på fenolstrukturer är lignaner och flavonoider. Bland de sockerenheter som finns i naturliga glykosider finns D-glukos, L-fruktos och L-rhamnos. Rike Organiska föreningar Överklass Organiska syreföreningar Klass Organiska syreföreningar Underklass Kolhydrater och kolhydratkonjugat Direkt förälder Fenoliska glykosider Alternativa föräldrar Hexoser / O-glykosylföreningar / Troponer / Anisoler / Alkylaryletrar / Alkylarylthioetrar / Oxaner / Acetamider / Sekundära karboxylsyraamider / Sekundära alkoholer / Cykliska ketoner / Acetaler / Sulfenylföreningar / Polyoler / Oxacykliska föreningar / Primäralkoholer / Organopniktogena föreningar / Organonitrogenföreningar / Organiska oxider visa 9 fler Substituenter Acetal / Acetamid / Alkohol / Alkylaryleter / Alkylarylthioeter / Anisol / Aromatisk heteropolycyklisk förening / Arylthioeter / Benzenoid / Karbonylgrupp / Karboxamidgrupp / Karboxylsyrederivat / Cyklisk keton / Eter / Hexosemonosackarid / Kolvävderivat / Monosackarid / O-glykosylförening / Organisk kväveförening / Organisk oxid / Organoheterocyklisk förening / Organonitrogenförening / Organopniktogenförening / Organosvavelförening / Oxacykel / Oxan / Fenolisk glykosid / Polyol / Primär alkohol / Sekundär alkohol / Sekundär karboxylsyraamid / Sulfenylförening / Thioeter / Tropon visa 24 mer Molekylär ram Aromatiska heteropolycykliska föreningar Externa deskriptorer Ej tillgängliga

Kemiska identiteter

UNII T1X8S697GT CAS-nummer 602-41-5 InChI Key LEQAKWQJCITZNK-AXHKHJLKSA-N InChI

IUPAC Name

SMILES

Allmänna referenser

1. Perucca E, Poitou P, Pifferi G: Jämförande farmakokinetik och biotillgänglighet för två orala formuleringar av tiokolchicosid, ett GABA-mimetiskt muskelavslappnande läkemedel, hos normala frivilliga. Eur J Drug Metab Pharmacokinet. 1995 Oct-Dec;20(4):301-5.
2. Sandouk P, Bouvier d’Yvoire M, Chretien P, Tillement JP, Scherrmann JM: Biotillgänglighet av oral och intramuskulär tiokolchicosid i en enda dos hos friska frivilliga. Biopharm Drug Dispos. 1994 Jan;15(1):87-92.
3. Tuzun F, Unalan H, Oner N, Ozguzel H, Kirazli Y, Icagasioglu A, Kuran B, Tuzun S, Basar G: Multicenter, randomiserad, dubbelblindad, placebokontrollerad prövning av tiokolchicosid vid akut ryggsmärta. Joint Bone Spine. 2003 Sep;70(5):356-61.
4. Ketenci A, Basat H, Esmaeilzadeh S: The efficacy of topical thiocolchicoside (Muscoril) in the treatment of acute cervical myofascial pain syndrome: a single-blind, randomized, prospective, phase IV clinical study. Agri. 2009 Jul;21(3):95-103.
5. De Riu PL, Rosati G, Sotgiu S, Sechi G: Epileptiska anfall efter behandling med tiokolchicosid. Epilepsia. 2001 Aug;42(8):1084-6.
6. Reuter S, Gupta SC, Phromnoi K, Aggarwal BB: Thiocolchicoside suppresses osteoclastogenesis induced by RANKL and cancer cells through inhibition of inflammatory pathways: a new use for an old drug. Br J Pharmacol. 2012 Apr;165(7):2127-39. doi: 10.1111/j.1476-5381.2011.01702.x.
7. Sabouraud A, Chappey O, Dupin T, Scherrmann JM: Binding of colchicine and thiocolchicoside to human serum proteins and blood cells. Int J Clin Pharmacol Ther. 1994 Aug;32(8):429-32.
8. Aktörer ospecificerade: Thiocolchicosid: genomgång av biverkningar. Prescrire Int. 2016 Feb;25(168):41-3.
9. Carta M, Murru L, Botta P, Talani G, Sechi G, De Riu P, Sanna E, Biggio G: Muskelavslappnande tiokolchicosid är en antagonist av GABAA-receptorfunktionen i det centrala nervsystemet. Neuropharmakologi. 2006 Sep;51(4):805-15. Epub 2006 Jun 30.
10. Efe C, Purnak T, Ozaslan E, Milanlioglu A: Thiocolchicoside-induced liver injury. Clinics (Sao Paulo). 2011;66(3):521-2.
11. Mascia MP, Bachis E, Obili N, Maciocco E, Cocco GA, Sechi GP, Biggio G: Thiocolchicosid hämmar aktiviteten hos olika subtyper av rekombinanta GABA(A)-receptorer som uttrycks i Xenopus laevis oocyter. Eur J Pharmacol. 2007 Mar 8;558(1-3):37-42. Epub 2006 Dec 12.
12. Lopez-Corcuera B, Geerlings A, Aragon C: Glycine neurotransmitter transporters: an update. Mol Membr Biol. 2001 Jan-Mar;18(1):13-20.
13. Sandouk P, Chappey O, d’Yvoire MB, Scherrmann JM: Farmakokinetik av tiokolchicosid hos människor med hjälp av ett specifikt radioimmunoassay. Ther Drug Monit. 1995 Oct;17(5):544-8.
14. Europeiska läkemedelsmyndigheten rekommenderar att man begränsar användningen av tiokolchikosid genom munnen eller injektion
15. Thiokolchicin EMA-etikett
16. Thiokolchicin Pubchem
17. Thiokolchicin
18. Thiokolchikosid som muskelavslappnande medel: En översikt
19. För att jämföra effekten och säkerheten hos en fast doskombination av tiokolchikosid och aceclofenac jämfört med klorzoxazon, aceclofenac och paracetamol hos patienter med akut ryggsmärta i nedre delen av ryggen i samband med muskelspasmer
20. Effekten av aktuell tiokolchikosid för att förebygga och minska ökningen av muskeltonus, styvhet och ömhet: En verklig studie på landsvägscyklister på toppnivå under etapptävlingar
21. Neurotransmittorer som kosttillskott: GABA:s effekter på hjärna och beteende
22. GABA- OCH GLYCIN-receptormodulatorer
23. Hiokolchicosid, 99 % (HPLC)
24. Översyn av toxikologi, farmakodynamik och farmakokinetik av tiokolchicosid, en GABA-agonist som är muskelavslappnande och har antiinflammatorisk och smärtstillande verkan
25. MyHealthBox: Tiocolfen (tiocolchicid/ibuprofen) tabletter
26. TITCK Product Information: Tiocolfen (tiocolchicid/ibuprofen) orala tabletter
27. TITCK Product Information: Adeleks (tiokolchicosid) orala tabletter
28. TITCK Produktinformation: Adeleks (tiokolchicosid) lösning för intramuskulär injektion
29. TITCK Produktinformation: Fixoline (tiokolchicosid) aktuell kräm
30. Ilac Prospektusu: Tyoflex (tiokolchicosid) aktuell salva

Externa länkar KEGG Drug D07276 PubChem Compound 9915886 PubChem Substance 347827992 ChemSpider 8091534 BindingDB 233193 RxNav 38085 ChEBI 94557 ChEMBL CHEMBL213907 ZINC ZINC000004245665 Droger.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Thiocolchicoside MSDS

Kliniska prövningar

Kliniska prövningar

Farmakoekonomi

Tillverkare

Förpackare

Doseringsformer

Priser ej tillgängliga Patent ej tillgängliga Tillgängliga

Egenskaper

Tillstånd Fasthet Experimentella egenskaper

Förutsedda egenskaper

Predicted ADMET Features Ej tillgänglig

Spectra

Mass Spec (NIST) Ej tillgänglig Spektrum

Targets

Förbättra din forskning om läkemedelsforskning

med hjälp av vår helt anslutna ADMET &-databas om läkemedelsmål.

Lär dig mer

Accelerera din forskning om läkemedelsforskning med vår ADMET &-databas för läkemedelsmål

Lär dig mer

Typ Proteingrupp Organism Människor Farmakologisk verkan

Ja

Åtgärder

Antagonist

Allmän funktion Hämmande extracellulär ligand-gated jonkanalaktivitet Specifik funktion Komponent i den heteropentameriska receptorn för GABA, den viktigaste hämmande neurotransmittorn i ryggradsdjurens hjärna. Fungerar även som histaminreceptor och förmedlar cellulära reaktioner på histamin…

Komponenter:

1. Carta M, Murru L, Botta P, Talani G, Sechi G, De Riu P, Sanna E, Biggio G: The muscle relaxant thiocolchicoside is an antagonist of GABAA receptor function in the central nervous system. Neuropharmakologi. 2006 Sep;51(4):805-15. Epub 2006 Jun 30.
2. Mascia MP, Bachis E, Obili N, Maciocco E, Cocco GA, Sechi GP, Biggio G: Thiocolchicoside inhibits the activity of various subtypes of recombinant GABA(A) receptors expressed in Xenopus laevis oocytes. Eur J Pharmacol. 2007 Mar 8;558(1-3):37-42. Epub 2006 Dec 12.

Kind Protein Organism Människor Farmakologisk verkan

Okänd

Åtgärder

Antagonist

Allmän funktion Aktivitet av sändarstyrd jonkanal Specifik funktion Glycinreceptorn är en neurotransmittorstyrd jonkanal. Bindning av glycin till sin receptor ökar kloridkonduktansen och ger därmed hyperpolarisering (hämning av neuronala avfyrningar). Gennamn GLRA1 Uniprot ID P23415 Uniprot Name Glycinreceptor subunit alfa-1 Molekylvikt 52623,35 Da

1. Mascia MP, Bachis E, Obili N, Maciocco E, Cocco GA, Sechi GP, Biggio G: Thiocolchicosid inhiberar aktiviteten hos olika subtyper av rekombinanta GABA(A)-receptorer som uttrycks i Xenopus laevis-ocytor. Eur J Pharmacol. 2007 Mar 8;558(1-3):37-42. Epub 2006 Dec 12.

Kind Protein Organism Människor Farmakologisk verkan

Okänd

Åtgärder

Antagonist

Allmän funktion Bindning till tumörnekrosfaktorsreceptor superfamiljens superfamilj Specifik funktion Cytokin som binder till TNFRSF11B/OPG och till TNFRSF11A/RANK. Osteoklastdifferentierings- och aktiveringsfaktor. Ökar dendritiska cellers förmåga att stimulera proliferation av naiva T-celler. Kan vara… Gennamn TNFSF11 Uniprot ID O14788 Uniprot Name Tumor necrosis factor ligand superfamily member 11 Molekylvikt 35477.81 Da

1. Reuter S, Gupta SC, Phromnoi K, Aggarwal BB: Thiocolchicoside suppresses osteoclastogenesis induced by RANKL and cancer cells through inhibition of inflammatory pathways: a new use for an old drug. Br J Pharmacol. 2012 Apr;165(7):2127-39. doi: 10.1111/j.1476-5381.2011.01702.x.

×

Förbättra patientresultaten

Bygg effektiva verktyg för beslutsstöd med branschens mest omfattande kontroll av interaktioner mellan läkemedel och läkemedel.

Läs mer

Läkemedlet skapades den 23 april 2016 14:19 / Uppdaterad den 21 februari 2021 18:53