De combinatie van glycopyrrolaat en indacaterol (merknaam, Utibron Neohaler; Novartis) is een onderhoudsbehandeling voor de lange termijn van luchtwegobstructie of ter voorkoming van bronchospasmen bij mensen met COPD. Het is geen reddingsmedicijn en zal niet snel genoeg werken om een plotselinge bronchospasme-aanval of acute COPD-symptomen te behandelen.
Glycopyrrolate is een LAMA (langwerkende muscarine-antagonist) bronchodilatator, en indacaterol is een LABA (langwerkende beta2-agonist) bronchodilatator.
Hoe werkt glycopyrrolaat-indacaterol voor COPD?
Glycopyrrolaat en indacaterol werken door de spieren in de luchtwegen te ontspannen om de ademhaling te verbeteren.
Glycopyrrolaat is een langwerkende muscarine-antagonist, ook bekend als anticholinergicum. Het maakt verbinding met de muscarinereceptoren subtypen M1 tot M5. De M3-receptoren bevinden zich in de spieren van de bronchiën, en zijn verantwoordelijk voor bronchoconstrictie. Aangezien glycopyrrolaat affiniteit heeft met de M3-receptoren, werkt het door deze te remmen in de spier van de bronchiën, wat leidt tot bronchodilatatie.
Indacaterol is een langwerkende beta2-agonist (LABA), en de effecten ervan zijn te wijten aan de stimulatie van een enzym, adenylcyclase genaamd, dat zich in het inwendige van de longspiercellen bevindt. Dit enzym helpt bij de omzetting van adenosinetrifosfaat (ATP) in cyclisch adenosinemonofosfaat (cAMP). Wanneer het cAMP-niveau stijgt, ontspannen de bronchiale spiercellen zich en wordt het vrijkomen van mediatoren van onmiddellijke overgevoeligheid, vooral van mestcellen, geremd.
Beta2-receptoren zijn overwegend aanwezig in de spiercellen van de longen, maar ze zijn ook aanwezig in het hart, wat betekent dat indacaterol cardiale effecten kan hebben, zoals een onregelmatige hartslag.
Studies van glycopyrrolaat-indacaterol
De U.Amerikaanse Food and Drug Administration (FDA) keurde Utibron Neohaler (glycopyrrolaat-indacaterol) in 2015 goed op basis van de resultaten van het fase 3 EXPEDITION-studieprogramma, dat meer dan 2.500 COPD-patiënten omvatte en bestond uit twee 12 weken durende werkzaamheidsonderzoeken, FLIGHT1 (NCT01727141) en FLIGHT2 (NCT01712516), en één 52 weken durende veiligheidsstudie, FLIGHT3, (NCT01682863). Alle deelnemers waren huidige of voormalige rokers en hadden matige tot ernstige luchtstroombeperking (post-bronchodilator FEV1 ≥ 30% en <80% van de voorspelde normaal).
Tweemaal daagse behandeling met glycopyrrolaat-indacaterol tijdens de 12 weken durende studies vertoonde een superieure en aanhoudende verbetering van de longfunctie aan het einde van de studie, vergeleken met een van beide geneesmiddelen afzonderlijk of met placebo. Behandelde patiënten hadden ook minder reddingsmedicatie (albuterol) nodig dan degenen die placebo kregen.
Na 52 weken vertoonde de behandeling met Utibron Neohaler een “significant behandelingseffect”, zoals blijkt uit verbeteringen in FEV1, een maatstaf voor de longfunctie, meldde Novartis.
Indicaties en bijwerkingen
Indacaterol, onderdeel van deze combinatie, mag niet worden gebruikt door mensen met astma, omdat het een LABA-geneesmiddel is en een studie bij een ander LABA-geneesmiddel (salmeterol) een verhoogd risico op astmagerelateerde sterfte heeft gevonden. Bij COPD-patiënten is de combinatie niet geïndiceerd voor verlichting van acute bronchospasmen, of ademhalingsproblemen; het is geen kortwerkende bronchodilatator.
Glycopyrrolate-indacaterol wordt geleverd als een poeder dat met behulp van een speciaal apparaat via de mond wordt geïnhaleerd, en wordt gewoonlijk tweemaal daags gebruikt. Typisch is de dosis één Utibron-capsule die met het inhaleerapparaat wordt gebruikt.
De meest voorkomende bijwerkingen van glycopyrrolaat-indacaterol kunnen een verstopte neus en keelpijn zijn, en een verhoogde bloeddruk die hoofdpijn, bonzen in de nek of oren en neusbloedingen kan veroorzaken.
Er is geen generiek middel beschikbaar.
COPD News Today is strikt een nieuws- en informatiewebsite over de ziekte. Het geeft geen medisch advies, diagnose of behandeling. Deze inhoud is niet bedoeld als vervanging voor professioneel medisch advies, diagnose of behandeling. Vraag altijd advies aan uw arts of een andere gekwalificeerde gezondheidswerker als u vragen hebt over een medische aandoening. Negeer nooit professioneel medisch advies en wacht ook nooit met het inwinnen ervan vanwege iets dat u op deze website hebt gelezen.