A glikopirrolát és az indakaterol (márkanév: Utibron Neohaler; Novartis) kombinációja hosszú távú fenntartó kezelés a légáramlási obstrukció kezelésére vagy a hörgőgörcs megelőzésére COPD-s betegeknél. Nem mentőgyógyszer, és nem hat elég gyorsan egy hirtelen hörgőgörcsroham vagy akut COPD-tünetek kezelésére.
A glikopirrolát egy LAMA (hosszú hatású muszkarin antagonista) hörgőtágító, az indakaterol pedig egy LABA (hosszú hatású béta2-agonista) hörgőtágító.
Hogyan hat a glikopirrolát-indakaterol a COPD kezelésére?
A glikopirrolát és az indakaterol a légutak izmainak ellazításával hat a légzés javítása érdekében.
A glikopirrolát egy hosszú hatású muskarin-antagonista, más néven antikolinergikum. Az M1-M5 altípusú muskarinreceptorokhoz kapcsolódik. Az M3 receptorok a hörgők izomzatában helyezkednek el, és a hörgőszűkületért felelősek. Mivel a glikopirrolát affinitással rendelkezik az M3 receptorokhoz, úgy hat, hogy gátolja őket a hörgők izomzatában, ami hörgőtáguláshoz vezet.
Az indakaterol egy hosszú hatású béta2-agonista (LABA), és hatása egy adenil-cikláz nevű enzim stimulációjának köszönhető, amely a tüdő izomsejtjeinek belsejében található. Ez az enzim segít az adenozin-trifoszfátot (ATP) ciklikus adenozin-monofoszfáttá (cAMP) alakítani. Amikor a cAMP szintje megnő, a hörgő izomsejtek ellazulnak, és gátolják az azonnali túlérzékenység közvetítőinek felszabadulását, különösen a hízósejtekből.
A béta2-receptorok túlsúlyban vannak a tüdő izomsejtjeiben, de a szívben is jelen vannak, ami azt jelenti, hogy az indakaterolnak szívre gyakorolt hatásai lehetnek, például szabálytalan szívverést okozhatnak.
A glikopirrolát-indakaterollal kapcsolatos vizsgálatok
A U.Amerikai Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hatóság (FDA) 2015-ben engedélyezte az Utibron Neohalert (glikopirrolát-indakaterol) az EXPEDITION fázis 3 vizsgálati program eredményei alapján, amely több mint 2500 COPD-s beteg bevonásával zajlott, és két 12 hetes hatékonysági vizsgálatból, a FLIGHT1 (NCT01727141) és FLIGHT2 (NCT01712516), valamint egy 52 hetes biztonsági vizsgálatból, a FLIGHT3-ból (NCT01682863) állt. Minden résztvevő jelenlegi vagy korábbi dohányos volt, és közepesen súlyos vagy súlyos légáramlás-korlátozottságban szenvedett (a bronchodilatátor utáni FEV1 ≥ 30% és <80%-a az előre jelzett normálértéknek).
A 12 hetes vizsgálatok során a napi kétszeri glikopirrolát-indakaterol kezelés a vizsgálat végén a tüdőfunkcióban jobb és tartós javulást mutatott, mint bármelyik gyógyszer egyedileg vagy a placebóhoz képest. A kezelt betegeknek kevesebb mentőkezelésre (albuterol) volt szükségük, mint a placebót kapóknak.
A Novartis jelentése szerint 52 hét után az Utibron Neohaler kezelés “jelentős kezelési hatást” mutatott, ami a tüdőfunkciót mérő FEV1 javulásában mutatkozott meg.
Indikációk és mellékhatások
A kombináció részét képező indakaterolt nem szabad asztmásoknak alkalmazni, mivel ez egy LABA gyógyszer, és egy másik LABA gyógyszerrel (szalmeterol) végzett vizsgálat az asztmával összefüggő halálozás fokozott kockázatát állapította meg. COPD-s betegeknél a kombináció nem javallott akut hörgőgörcsök vagy légzési problémák enyhítésére; nem rövid hatású hörgőtágító.
A glikopirrolát-indakaterol por formájában kerül forgalomba, amelyet egy speciális eszközzel szájon át inhalálnak, és általában naponta kétszer alkalmazzák. Az adag általában egy Utibron kapszula, amelyet az inhalációs eszközzel együtt használnak.
A leggyakoribb glikopirrolát-indakaterol mellékhatások közé tartozhat az orrdugulás és a torokfájás, valamint a megnövekedett vérnyomás, amely fejfájást, nyak- vagy füldobogást és orrvérzést okozhat.
Nem áll rendelkezésre generikus készítmény.
A COPD News Today szigorúan a betegséggel kapcsolatos hírek és információk honlapja. Nem nyújt orvosi tanácsadást, diagnózist vagy kezelést. Ez a tartalom nem helyettesíti a szakszerű orvosi tanácsadást, diagnózist vagy kezelést. Bármilyen egészségügyi állapottal kapcsolatos kérdéssel mindig kérje ki orvosa vagy más szakképzett egészségügyi szolgáltató tanácsát. Soha ne hagyja figyelmen kívül a szakorvosi tanácsot, és ne késlekedjen annak megkeresésével az ezen a weboldalon olvasottak miatt.