Thiocolchicoside

Identificação

Nome Thiocolchicoside Número de Adesão DB11582 Descrição

Thiocolchicoside é um derivado semi-sintético da colchicina, um glicosídeo natural anti-inflamatório que se origina das sementes da flor da superba gloriosa. É um relaxante muscular com efeitos anti-inflamatórios e analgésicos. Tem uma potente actividade convulsiva e não deve ser administrado a indivíduos propensos a convulsões 19.

Tipo Grupos de Moléculas Pequenas Estrutura Experimental

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Estruturas Semelhantes

Estrutura para tiocolcicósido (DB11582)

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Média de peso: 563,62
Monoisotopic: 563.182517441 Fórmula química C27H33NO10S Sinónimos

• TCC
• Tiocolchicina analógica 2-glucósido
• Tiocolchicosídeo

IDs externos

• 210-017-7

Farmacologia

Indicação

Tiocolcicoside é um medicamento para o tratamento da ortopedia, doenças traumáticas e reumatológicas 18. É indicado como droga adjuvante no tratamento de contraturas musculares dolorosas e é indicado na patologia espinhal aguda, para adultos e adolescentes de 16 anos e mais de 15 anos de idade. Estudos recentes examinaram o seu efeito no tônus muscular, rigidez, contraturas e dor vivenciada por atletas durante competições esportivas 20.

Condições Associadas

• Dores de Costas, Aguda
• Chronic Back Pain
• Extra-Reumatismo Articular
• Dores locais
• Inflamação de músculos

>

• Espasmos de músculos

>

• Dores inespecíficos Lesão pós-traumática

>

• Ortopédico Dor relacionada (dor músculo-esquelética)
• Osteoartrite (OA)
• Painha
• Pós-operatório dor
• Pós-cirúrgico dor
• Pós-cirúrgicodor traumática
• Dor pós-operatória
• Artrose reumatóide

>

• Soreness, Músculo

>

• Pasmos

>

• Dores espinhais

>

• Dores da coluna vertebral

>

• Inflamação localizada

>

• Dores leves a moderadas
• Musculosqueléticas espasmos

Contra-indicações &Avisos Blackbox

Farmacodinâmica

Tiocholchicoside é um agente relaxante muscular que funciona através da ligação seletiva ao receptor GABA-A. Ele previne contrações musculares ativando a via motora inibitória GABA 18,

Este medicamento atua como um antagonista competitivo do receptor GABA e inibe os receptores de glicina com potência semelhante à dos receptores nicotínicos de acetilcolina. Tem potente atividade convulsiva e não deve ser usado em indivíduos em risco de convulsões 18,23.

Usado em combinação com glafenina e meprobamato para tranquilizar pacientes submetidos à histerossalpingografia. No tratamento de espasmos musculares dolorosos. O tiocolcicosídeo atua tanto em contraturas de causa central como em contraturas de tipo reflexo, reumático e traumático. Também alivia sintomas de seqüelas espásticas de hemiparesia, doença de Parkinson e sintomas iatrogênicos de Parkinson, particularmente a síndrome neurodislética. Algumas outras condições que podem se beneficiar desta medicação são dor aguda e crônica lombar e ciática, neuralgia cervico-braquial, torcicolo persistente, dor pós-traumática e pós-operatória 18,

Mecanismo de ação

Thiocolchicoside, é um derivado sintético de enxofre do colchicoside, um glucósido natural contido na planta de Colchicum autumnale. O tiocolcicosídeo tem um selectivo e potente affinity para receptores de ácido g-aminobutírico A (GABA-A) e actua sobre as contraturas musculares activando as vias inibitórias GABA, comportando-se assim como um potente relaxante muscular 18. O ácido gama-aminobutírico (GABA) é o principal neurotransmissor inibitório no córtex humano 11. Os neurônios GABAergicos estão envolvidos na miorelaxação, tratamento ansiolítico, sedação e anestésicos. GABA também pode modular a frequência cardíaca e a pressão arterial.

Também tem afinidade com os receptores glicínicos inibitórios (ou seja, tem atividade glicomimética e mimetic GABA), portanto age como relaxante muscular. A glicina é um neurotransmissor inibitório e atua como um regulador alérgico dos receptores NMDA (N-metil-D-aspartato). Ela está envolvida no processamento de dados motores e sensoriais, regulando assim o movimento, a visão e a audição. Neurotransmissor inibitório na medula espinhal, regulador alostárico dos receptores NMDA 19,12.

Num estudo, o tiocolcicosídeo inibiu a função dos receptores humanos recombinantes de estricnina sensíveis à estricnina, compostos pela subunidade alfa1 com uma potência (concentração inibitória mediana de 47 microM) inferior à aparente com os receptores recombinantes GABA(A). A droga também inibiu a função dos receptores de acetilcolina nicotínicos humanos feitos das subunidades alfa4 e beta2, no entanto, este efeito foi parcial e, além disso, apenas aparente em concentrações elevadas. O tiocolcicosídeo não demonstrou qualquer efeito sobre a função dos receptores de serotonina 5-HT(3A) 11.

Absorção

Bio-disponibilidade oral é de ~25% Após administração intramuscular, thiocolchicoside Cmax ocorre em 30 min e .atingem valores de 113 ng/mL após uma dose de 4 mg e 175 ng/mL após uma dose de 8 mg. Os valores correspondentes de AUC são respectivamente 283 e 417 ng.h/mL. O metabolito farmacologicamente ativo SL18.0740 é encontrado em concentrações mais baixas com Cmax de 11,7 ng/mL ocorrendo 5 h após a administração e AUC de 83 ng.h/mL 15,

Após a administração oral, nenhum tiocolcicosídeo é detectado no plasma. Apenas dois metabólitos são observados: O metabolito farmacologicamente ativo SL18.0740 e um metabólito inativo SL59.0955. Para ambos os metabólitos, concentrações plasmáticas máximas ocorrem 1 hora após a administração do tiocolcicósido. Após uma dose oral única de 8 mg de tiocolcicósido, o Cmax e a AUC de SL18.0740 são cerca de 60 ng/mL e 130 ng.h/mL, respectivamente. Para SL59.0955 estes valores são muito mais baixos: Cmax em torno de 13 ng/mL e AUC variando de 15.5 ng.h/mL (até 3h) a 39.7 ng.h/mL (até 24h) 15.

Volume de distribuição

O volume aparente de distribuição do tiocolcicósido é estimado em aproximadamente 42.7 L após uma injeção intramuscular de 8 mg 15,

Ligação de proteínas

A ligação da 3H-colchicina e seu derivado 3H-tiocolcicosídeo ao soro humano, proteínas humanas purificadas, assim como os glóbulos vermelhos foram estudados usando diálise de equilíbrio e centrifugação. A ligação da colchicina e do tiocolcicósido ao soro humano foi de 38,9 C +/- 4,7 e 12,8 C +/- 5,3%, respectivamente, à albumina 7.

Metabolismo

Tiocolicosídeo é rapidamente absorvido após administração oral e metabolizado em 3 metabolitos principais 18,

Primeiro, no intestino à 3-demetilcolquicina (metabólito inativo). Este produto é ainda metabolizado em circulação pela conjugação a 3-O-glucurono-demetilcolchicina (metabólito ativo) ou desmetilado a didimetilcolchicina (metabólito inativo)

Passar sobre os produtos abaixo para ver os parceiros de reação

• Thiocolchicoside
  • 3-demetilcolchicina (M2)
    • 3-O-glucorono-demetilcolchicina

Rota de eliminação

Tiocolcicosídeo não é eliminado inalterado, em vez de um dos três metabolitos encontrados tanto nas fezes (~79 %) como na urina 20%. 3-Dimetilcolchicina (M2) e 3-O-glucurono-demetilcolchicina (M1) são encontrados tanto na urina quanto nas fezes, onde como di-dimetilcolchicina é encontrada somente nas fezes 24.

Meia-vida

Aproximadamente 7.7h 24.

Apuramento

Eliminação extrarrenal primária (75% do total de depuração corporal) 13.

Efeitos adversos

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Toxicidade

Estou demonstrado que causa aneuploidia cromossómica e infertilidade masculina. Deve ser evitada durante todas as fases da gravidez, lactação e puberdade. É um potencial factor de risco para o cancro.

Em 2013, a Associação Médica Europeia (EMA) determinou que o uso de medicamentos contendo tiocolcicose por via oral ou injecção deve ser restringido em toda a União Europeia (UE). Estes medicamentos são agora recomendados apenas como um tratamento adicional para as contraturas musculares dolorosas resultantes de condições espinais em adultos e adolescentes com 16 anos de idade ou mais. Além disso, a dose de tiocolcicoside por via oral ou injecção deve ser limitada. Isto é devido à evidência experimental que sugere que o tiocolcicosídeo foi metabolizado em M2 ou SL59.0955, que tem a propensão de danificar as células que dividem, resultando em aneuploidia (um número anormal ou arranjo de cromossomos). Como resultado, o CHMP (comitê de medicamentos para uso humano) examinou o perfil de segurança deste medicamento e considerou que ação regulatória poderia ser apropriada 14,

O CHMP analisou as evidências, com consideração das opiniões de especialistas em segurança de medicamentos, e concluiu que a aneuploidia pode ocorrer com M2 em níveis não significativamente maiores do que aqueles medidos após doses recomendadas de tiocolcicósido ingerido oralmente. A aneuploidia é um forte fator de risco para dano fetal, diminuição da fertilidade em homens e poderia teoricamente aumentar o risco de desenvolver câncer 14,

A dose oral máxima recomendada é de 8 mg a cada 12 horas; a duração do tratamento não deve exceder 7 dias consecutivos. Quando administrada por via intramuscular (IM), a dose máxima é de 4 mg a cada 12 horas, por um máximo de 5 dias 14,

Além da toxicidade acima, foi feito um estudo sobre o potencial hepatotóxico do tiocolcicósido. Observou-se que os níveis séricos de AST e ALT aumentaram após a administração do tiocolcicósido oral a 8 mg/dia. Duas semanas após a interrupção da terapia com tiocolcicoside, as enzimas hepáticas tinham diminuído para níveis dentro da faixa de normalidade. Embora pouco frequente, o tiocolcicoside deve ser considerado um agente hepatotóxico raro na prática clínica 10,

Organismos afectados

Humans e outros mamíferos

Vias não disponíveis Efeitos farmacogenómicos/ADRs não disponíveis

Interacções

Interacções medicamentosas

• Aprovado
• Promovido
• Nutracêutico
• Ilíquido
• Retirado
• Investigacional
• Experimental
• Todos os medicamentos

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Drug	Interacção
Droga integrada-droga interações no seu software
Acetazolamida	O risco ou gravidade dos efeitos adversos pode ser aumentada quando Acetazolamida é combinada com Thiocolchicoside.
Acetofenazina	O risco ou a gravidade dos efeitos adversos pode ser aumentada quando Acetofenazina é combinada com Thiocolchicoside.
Aclidínio	Tiocolcicoside pode aumentar as atividades do depressor do sistema nervoso central (depressor do SNC) de Aclidinium.
Agomelatina	O risco ou a gravidade dos efeitos adversos pode ser aumentada quando Agomelatine é combinada com Thiocolchicoside.
Alfentanil	O risco ou a gravidade dos efeitos adversos pode ser aumentada quando Alfentanil é combinado com Thiocolchicoside.
Alimemazina	O risco ou a gravidade dos efeitos adversos pode ser aumentada quando Alimemazina é combinada com Thiocolchicoside.
Almotriptan	O risco ou a gravidade dos efeitos adversos pode ser aumentada quando o Almotriptan é combinado com tiocolcicoside.
Alosetron	O risco ou a gravidade dos efeitos adversos pode ser aumentada quando o Alosetron é combinado com tiocolcicoside.
Alprazolam	O risco ou a gravidade dos efeitos adversos podem ser aumentados quando o Alprazolam é combinado com tiocolcicoside.
Alverina	O risco ou a gravidade dos efeitos adversos podem ser aumentados quando o Alverine é combinado com o tiocolcicoside.

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Interacções alimentares não disponíveis

Produtos

Internacional/Outras Marcas Biocolchid (Biogalénico) / Coltramyl / Coltrax / Eusilen (Velka) / Miorel / Musco-Ril / Muscoril / Myolax (Adwya) / Myoril / Neoflax / Neuroflax / TDP (Aamorb) Produtos de mistura

Nome	Ingredientes	Dosagem	Rota	Labrador	Comercialização Início	Fim de comercialização	Região	Imagem
DEKSİT 12,5 MG/ML + 2,5 MG/ML DERİYE UYGULANACAK SPREY, ÇÖZELTİ 50 ML	Thiocolchicoside (0.25 %) + Dexketoprofeno trometamol (1,25 %)	Spray	Topical	DROGSAN İLAÇLARI SAN. VE TİC. A.Ş.	2020-08-14	Não se aplica	Turquia
DEKSİT 25 MG/4 MG TABLET	Tiocolcicosídeo (4 mg) + Dexketoprofeno (25 mg)	Tabela		DROGSAN İLAÇLARI SAN. VE TİC. A.Ş.	2020-08-14	Não se aplica	Turquia
DEKSİT 25 MG/8 MG TABLET	Tiocolcicosídeo (8 mg) + Dexketoprofeno (25 mg)	Tabela		DROGSAN İLAÇLARI SAN. VE TİC. A.Ş.	2020-08-14	Não se aplica	Turquia
DETROİTS 25 MG/4 MG FİLM KAPLI TABLET, 15 TABLET	Tiocolcicosídeo (4 mg) + Dexketoprofeno trometamol (25 mg)	Tábua, revestida	Oral	NEUTEC İLAÇ SAN. TİC. A.Ş.	2020-08-14	Não se aplica	Turquia
DETROİTS 25 MG/4 MG FİLM KAPLI TABLET, 20 TABLET	Tiocolcicosídeo (4 mg) + Dexketoprofeno trometamol (25 mg)	Tábua, revestida	Oral	NEUTEC İLAÇ SAN. TİC. A.Ş.	2020-08-14	Não se aplica	Turquia
DETROİTS 25 MG/8 MG FİLM KAPLI TABLET, 14 TABLET	Tiocolcicosídeo (8 mg) + Dexketoprofeno trometamol (25 mg)	Tábua, revestida	Oral	NEUTEC İLAÇ SAN. TİC. A.Ş.	2020-08-14	Não aplicável	Turquia
DEXCORIL 25/4 MG EFERVESAN TABLET ,15 EFERVESAN TABLET	Tiocolcicosídeo (4 mg) + Dexketoprofeno trometamol (25 mg)	Tábua, efervescente	Oral	CELTİS İLAÇ SAN. VE TİC. A.Ş.	2020-08-14	Não aplicável	Turquia
DEXCORIL 25/4 MG EFERVESAN TABLET ,EFERVESAN TABLET, 20 ADET	Tiocolcicosídeo (4 mg) + Dexketoprofeno trometamol (25 mg)	Tábua, efervescente	Oral	CELTİS İLAÇ SAN. VE TİC. A.Ş.	2020-08-14	Não aplicável	Turquia
DEXCORIL 25/8 MG EFERVESAN TABLET, 14 ADET	Tiocolcicosídeo (8 mg) + Dexketoprofeno trometamol (25 mg)	Tábua, efervescente	Oral	CELTİS İLAÇ SAN. VE TİC. A.Ş.	2020-08-14	Não aplicável	Turquia
DEXPLUS 25/4 MG EFERVESAN TABLET, 20 ADET	Tiocolcicosídeo (4 mg) + Dexketoprofeno (25 mg)	Tábua, efervescente	Oral	TAKEDA İLAÇ SAĞLIK SAN. TİC. LTD. ŞTİ.	2020-08-14	2021-02-15	Turquia

Não Aprovado/Outros Produtos

Nome	Ingredientes	Dosagem	Rotagem	Labrador	Comercialização Início	Fim de comercialização	Região	Imagem
ETOTIO 400 MG/8 MG FILM TABLET, 20 ADET	Tiocolcicosídeo (8 mg) + Etodolac (400 mg)	Tábua, revestida com filme	Oral	GENSENTA İLAÇ SANAYİ VE TİCARET A.Ş.	2020-08-14	Não se aplica	Turquia

Categorias

Códigos ATC M03BX05 – Thiocolchicoside

• M03BX – Outros agentes de acção central
• M03B – MUSCLE RELAXANTS, AGENTES CENTRALMENTE ATIVOS
• M03 – MUSCLE RELAXANTS
• M – MUSCULO-SKELETAL SYSTEM

M03BX55 – Thiocolchicoside, combinações

• M03BX – Outros agentes de acção central
• M03B – MUSCLE RELAXANTS, AGENTES CENTRALMENTE ATIVOS
• M03 – MUSCLE RELAXANTS
• M – MUSCULO-SKELETAL SYSTEM

Categorias de Drogas Taxonomia QuímicaProcedida pela Classyfire Descrição Este composto pertence à classe dos compostos orgânicos conhecidos como glicosídeos fenólicos. São compostos orgânicos que contêm uma estrutura fenólica ligada a uma fracção de glicosil. Alguns exemplos de estruturas fenólicas incluem lignanos, e flavonóides. Entre as unidades de açúcar encontradas nos glicosídeos naturais estão D-glucose, L-Fructose, e L-rhamnose. Reino Compostos orgânicos Super Classe Compostos orgânicos de oxigênio Classe Compostos orgânicos de oxigênio Sub Classe Carboidratos e conjugados de carboidratos Glicosídeos Fenólicos Parentais Diretos Pais Alternativos Hexoses / O-compostos glicosil / Tropones / Anisóis / Éteres alquil ariais / Alquilariltioéteres / Oxanos / Acetamidas / Ácidos carboxílicos secundários / Álcoois secundários / Cetonas cíclicas / Álcoois / Compostos sulfenílicos / Polióis / Compostos oxacíclicos / Álcoois primários / Compostos organopnictogénicos / Compostos organonitrogénicos / Óxidos orgânicos mostrar mais 9 substitutos Acetal / Acetamida / Álcool / Éter alquil arilo / Alquilariltioeter / Anisole / Composto heteropolíclico aromático / Tioeter arilo / Benzenoide / Grupo carbonilo / Grupo carboxamida / Derivado de ácido carboxílico / Cianeto cíclico / Éter / Monossacarídeo hexosado / Derivado de hidrocarbonetos / Monossacarídeo / O-Composto glicosil / Composto nitrogênio orgânico / Óxido orgânico / Composto organoheterocíclico / Composto organonitrogênio / Composto organopnictogênio / Composto organosulfur / Oxaciclo / Oxano / Glicosídeo fenólico / Poliol / Álcool primário / Secundário álcool / Ácido carboxílico secundário amida / Composto sulfenílico / Tioeter / Tropone mostram mais 24 Estrutura Molecular Compostos aromáticos heteropolíclicos Descritores externos Não disponível

Chemical Identifiers

UNII T1X8S697GT CAS número 602-41-5 InChI Key LEQAKWQJCITZNK-AXHKHJLKSA-N InChI

IUPAC Name

SMILES

Referências Gerais

1. Perucca E, Poitou P, Pifferi G: Farmacocinética comparativa e biodisponibilidade de duas formulações orais de tiocolcicósido, um medicamento de relaxamento muscular GABA-mimético, em voluntários normais. Eur J Drug Metab Pharmacokinet. 1995 Out-Dez;20(4):301-5.
2. Sandouk P, Bouvier d’Yvoire M, Chretien P, Tillement JP, Scherrmann JM: Biodisponibilidade em dose única do tiocolcicósido oral e intramuscular em voluntários saudáveis. Biopharm eliminação de medicamentos. 1994 Jan;15(1):87-92.
3. Tuzun F, Unalan H, Oner N, Ozguzel H, Kirazli Y, Icagasioglu A, Kuran B, Tuzun S, Basar G: ensaio multicêntrico, randomizado, duplo-cego, placebo-controlado do tiocolcicósido em dor lombar aguda. Coluna Óssea Articulada. 2003 Set;70(5):356-61.
4. Ketenci A, Basat H, Esmaeilzadeh S: A eficácia do tiocolcicósido tópico (Muscoril) no tratamento da síndrome da dor miofascial cervical aguda: um estudo clínico monobloco, randomizado, prospectivo, fase IV. Agri. 2009 Jul;21(3):95-103.
5. De Riu PL, Rosati G, Sotgiu S, Sechi G: convulsões epilépticas após tratamento com tiocolcicósido. Epilepsia. 2001 Ago;42(8):1084-6.
6. Reuter S, Gupta SC, Phromnoi K, Aggarwal BB: Thiocolchicoside suprime a osteoclastogênese induzida por RANKL e células cancerosas através da inibição de vias inflamatórias: um novo uso para uma droga antiga. Br J Pharmacol. 2012 Abr;165(7):2127-39. doi: 10.1111/j.1476-5381.2011.01702.x.
7. Sabouraud A, Chappey O, Dupin T, Scherrmann JM: Ligação de colchicina e tiocolcicoside a proteínas séricas humanas e células sanguíneas. Int J Clin Pharmacol Ther. 1994 Ago;32(8):429-32.
8. Autores não especificados: Thiocolchicoside: revisão dos efeitos adversos. Prescrire Int. 2016 Fev;25(168):41-3.
9. Carta M, Murru L, Botta P, Talani G, Sechi G, De Riu P, Sanna E, Biggio G: O tiocolcicósido relaxante muscular é um antagonista da função do receptor GABAA no sistema nervoso central. Neurofarmacologia. 2006 Set;51(4):805-15. Epub 2006 Jun 30.
10. Efe C, Purnak T, Ozaslan E, Milanlioglu A: Lesão hepática induzida pelo tiocolcicósido. Clínicas (São Paulo). 2011;66(3):521-2.
11. Mascia MP, Bachis E, Obili N, Maciocco E, Cocco GA, Sechi GP, Biggio G: Thiocolchicoside inibe a atividade de vários subtipos de receptores GABA(A) recombinantes expressos em oócitos de Xenopus laevis. Eur J Pharmacol. 2007 Mar 8;558(1-3):37-42. Epub 2006 Dez 12.
12. Lopez-Corcuera B, Geerlings A, Aragon C: Transportadores de neurotransmissores glicínicos: uma actualização. Mol Membr Biol. 2001 Jan-Mar;18(1):13-20.
13. Sandouk P, Chappey O, d’Yvoire MB, Scherrmann JM: Pharmacokinetics of thiocolchicoside in humans using a specific radioimmunoassay. Ther Drug Monit. 1995 Oct;17(5):544-8.
14. A Agência Europeia de Medicamentos recomenda a restrição do uso de tiocolcicose por via oral ou injecção
15. Etiqueta de tiocolchicina EMA
16. Tiocolchicina Pubchem
17. Tiocolchicina
18. THIOCOLCHICOSIDE AS MUSCLE RELAXANT: A REVIEW
19. Para comparar a eficácia e segurança da combinação de dose fixa de tiocolcicosídeo e aceclofenaco versus clorzoxazona, aceclofenaco e paracetamol em pacientes com dor lombar aguda associada a espasmo muscular
20. O efeito do tiocolcicosídeo tópico na prevenção e redução do aumento do tônus muscular, rigidez e dor: Um estudo da vida real em ciclistas de estrada de nível superior durante a competição de palco
21. Neurotransmissores como suplementos alimentares: os efeitos do GABA no cérebro e no comportamento
22. Moduladores de receptores de GABA e GLYCINE
23. hiocolchicoside, 99% (HPLC)
24. Revisão da toxicologia, farmacodinâmica e farmacocinética do tiocolchicoside, um relaxante muscular GABA-agonista com acções anti-inflamatórias e analgésicas
25. MyHealthBox: Tiocolfeno (tiocolchicida/ibuprofeno) comprimidos orais
26. TITCK Informação de produto: Adeleks (thiocolchicoside) comprimidos orais
27. TITCK Informação sobre o produto: Adeleks (thiocolchicoside) solução para injeção intramuscular
28. TITCK Informação sobre o produto: Adeleks (thiocolchicoside) solução para injeção intramuscular Fixoline (tiocolcicoside) creme tópico
29. Ilac Prospektusu: Tyoflex (thiocolchicoside) pomada tópica

>

Enlaces Externos KEGG D07276 PubChem Compound 9915886 PubChem Substância 347827992 ChemSpider 8091534 BindingDB 233193 RxNav 38085 ChEBI 94557 ChEMBL CHEMBL213907 ZINC ZINC000004245665 Drogas.com Drugs.com Drugs Page Wikipedia Thiocolchicoside MSDS

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Testes Clínicos

Testes Clínicos

>

Farmacoeconomia

Fabricantes

Embaladores

Formulários de dosagem

Preços Não Disponíveis Patentes Não Disponível

Propriedades

Propriedades Experimentais Sólidas do Estado

Propriedades previstas

>

Características previstas ADMET Não disponível

Spectra

Espectra de massa (NIST) Não disponível Espectro

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>

Grupo Proteína Tipo Organismo Organismo Acção farmacológica humana

Sim

Acções

Antagonista

Inibidor de funções gerais Ligamento extracelularAtividade do canal de íons fechados Componente da função específica do receptor heteropentamericano para GABA, o maior neurotransmissor inibitório no cérebro dos vertebrados. Funciona também como receptor de histamina e medeia as respostas celulares à histamina…

Componentes:

1. Carta M, Murru L, Botta P, Talani G, Sechi G, De Riu P, Sanna E, Biggio G: O tiocolcicosídeo relaxante muscular é um antagonista da função do receptor GABAA no sistema nervoso central. Neurofarmacologia. 2006 Set;51(4):805-15. Epub 2006 Jun 30.
2. Mascia MP, Bachis E, Obili N, Maciocco E, Cocco GA, Sechi GP, Biggio G: Thiocolchicoside inibe a atividade de vários subtipos de receptores GABA(A) recombinantes expressos em oócitos de Xenopus laevis. Eur J Pharmacol. 2007 Mar 8;558(1-3):37-42. Epub 2006 Dez 12.

Organismo Proteico Tipo Organismo Humano Acção farmacológica

Desconhecido

Acções

Antagonista

Função Geral Função específica do canal iónico transmissor A função específica do receptor de glicina é um canal iónico neurotransmissor. A ligação da glicina ao seu receptor aumenta a condutividade do cloro e assim produz hiperpolarização (inibição da queima neuronal). Gene Nome GLRA1 Uniprot ID P23415 Uniprot Nome Subunidade do receptor de glicina alfa-1 Peso Molecular 52623.35 Da

1. Mascia MP, Bachis E, Obili N, Maciocco E, Cocco GA, Sechi GP, Biggio G: O tiocolcicoside inibe a actividade de vários subtipos de receptores GABA(A) recombinantes expressos em oócitos Xenopus laevis. Eur J Pharmacol. 2007 Mar 8;558(1-3):37-42. Epub 2006 Dez 12.

Organismo Proteico Tipo Acção Farmacológica dos Humanos

Desconhecido

Acções

Antagonista

Função Geral Receptor do factor de necrose tumoral superfamiliar de ligação à Citoquina de Função Específica que se liga ao TNFRSF11B/OPG e ao TNFRSF11A/RANK. Diferenciação osteoclasta e fator de ativação. Aumenta a capacidade das células dendríticas de estimular a proliferação de células T ingénuas. Pode ser… Gene Name TNFSF11 Uniprot ID O14788 Uniprot Name Tumor necrosis factor ligand superfamily member 11 Molecular Weight 35477.81 Da

1. Reuter S, Gupta SC, Phromnoi K, Aggarwal BB: Thiocolchicoside suprime a osteoclastogénese induzida por RANKL e células cancerígenas através da inibição de vias inflamatórias: um novo uso para uma droga antiga. Br J Pharmacol. 2012 Abr;165(7):2127-39. doi: 10.1111/j.1476-5381.2011.01702.x.

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Impromover os resultados do paciente

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Droga criada em 23 de abril de 2016 14:19 / Atualizada em 21 de fevereiro de 2021 18:53