A combinação de glicopirrolato e indacaterol (marca, Utibron Neohaler; Novartis) é um tratamento de manutenção a longo prazo de obstrução do fluxo aéreo ou para prevenir broncoespasmo em pessoas com COPD. Não é um medicamento de resgate, e não vai funcionar com rapidez suficiente para tratar um ataque súbito de broncoespasmo ou sintomas agudos de DPOC.
Glycopyrrolate é um broncodilatador LAMA (antagonista muscarínico de ação prolongada), e indacaterol é um broncodilatador LABA (beta2-agonista de ação prolongada).
Como funciona o glicopirrolato-indacaterol para DPOC?
O glicopirrolato e o indacaterol funcionam relaxando os músculos das vias aéreas para melhorar a respiração.
O glicopirrolato é um antagonista muscarínico de acção prolongada, também conhecido como anticolinérgico. Ele se conecta aos subtipos M1 a M5 dos receptores muscarínicos. Os receptores M3 estão localizados no músculo dos brônquios, e são responsáveis pela broncoconstrição. Como o glicopirrolato tem afinidade com os receptores M3, ele funciona inibindo-os no músculo dos brônquios, levando à broncodilatação.
Indacaterol é um beta2-agonista de longa ação (LABA), e seus efeitos são devidos à estimulação de uma enzima, chamada adenil ciclase, que está no interior das células musculares do pulmão. Esta enzima ajuda a converter o trifosfato de adenosina (ATP) em adenosina monofosfato cíclico (cAMP). Quando os níveis de AMPc aumentam, as células musculares brônquicas relaxam, e inibem a liberação de mediadores de hipersensibilidade imediata, especialmente dos mastócitos.
Os receptores beta2 são predominantes nas células musculares dos pulmões, mas também estão presentes no coração, o que significa que o indacaterol pode ter efeitos cardíacos, como batimentos cardíacos irregulares.
Estudos de glicopirrolato-indacaterol
O U.S. Food and Drug Administration (FDA) aprovou o Utibron Neohaler (glicopirrolato-indacaterol) em 2015 com base nos resultados do programa de ensaios da Fase 3 EXPEDIÇÃO, que incluiu mais de 2.500 pacientes com DPOC e consistiu em dois estudos de eficácia de 12 semanas, FLIGHT1 (NCT01727141) e FLIGHT2 (NCT01712516), e um estudo de segurança de 52 semanas, FLIGHT3, (NCT01682863). Todos os participantes eram fumantes atuais ou ex-fumantes e tinham limitação moderada a severa do fluxo de ar (pós-Bronchodilatador FEV1 ≥ 30% e <80% do normal previsto).
Tuplo tratamento diário com glicopirrolato-indacaterol durante as 12 semanas de estudo mostrou melhora superior e sustentada na função pulmonar ao final do estudo, em comparação com o medicamento individualmente ou com placebo. Os pacientes tratados também precisaram de menos medicação de resgate (albuterol) do que aqueles que receberam placebo.
Em 52 semanas, o tratamento Utibron Neohaler mostrou “efeito de tratamento significativo”, como visto pelas melhorias no VEF1, uma medida da função pulmonar, relatado pela Novartis.
Indicações e efeitos secundários
Indacaterol, parte desta combinação, não deve ser usado por pessoas com asma, porque é um medicamento da LABA e um estudo em outro medicamento da LABA (salmeterol) encontrou um risco aumentado de morte relacionada à asma. Em pacientes com DPOC, a combinação não é indicada para o alívio de broncoespasmos agudos, ou problemas respiratórios; não é um broncodilatador de acção curta.
O glicopirrolato-indacaterol vem como um pó inalado pela boca através de um dispositivo especial, e é normalmente usado duas vezes por dia. Tipicamente, a dose é uma cápsula de Utibron usada com o dispositivo inalador.
Os efeitos secundários mais comuns do glicopirrolato-indacaterol podem incluir um nariz entupido e dor de garganta, e aumento da pressão arterial que pode causar dor de cabeça, batidas no pescoço ou ouvidos, e hemorragias nasais.
Não há nenhum genérico disponível.
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