Thiocolchicoside

Identification

Nazwa Thiocolchicoside Accession Number DB11582 Opis

Thiocolchicoside jest półsyntetyczną pochodną kolchicyny, naturalnego glikozydu przeciwzapalnego, który pochodzi z nasion kwiatów superba gloriosa. Jest to środek zwiotczający mięśnie o działaniu przeciwzapalnym i przeciwbólowym. Ma silne działanie drgawkowe i nie powinien być podawany osobom ze skłonnością do drgawek 19.

Typ Małe grupy molekuł Struktura doświadczalna

3D

Pobierz

Podobne struktury

.

Struktura dla Thiocolchicoside (DB11582)

×

Blisko

Średnia waga: 563,62
Monoizotopowa: 563.182517441 Wzór chemiczny C27H33NO10S Synonimy

• TCC
• Analog 2-glukozydu tiokolchicyny
• Thiokolchicoside

External IDs

• 210-.017-7

Farmakologia

Przyspiesz swoje badania nad odkrywaniem leków dzięki jedynemu w branży, w pełni połączonemu zbiorowi danych ADMET, idealny dla:

Machine Learning

Data Science

Drug Discovery

Wskazania

Tiokolchicoside jest lekiem rozluźniającym mięśnie szkieletowe, stosowanym w leczeniu ortopedycznych, urazowych i reumatologicznych 18. Jest on wskazany jako lek adiuwantowy w leczeniu bolesnych przykurczów mięśniowych i jest wskazany w ostrej patologii kręgosłupa, u dorosłych i młodzieży w wieku 16 lat i starszych 15. W ostatnich badaniach badano jego wpływ na napięcie mięśni, sztywność, przykurcze i bolesność odczuwaną przez sportowców podczas zawodów sportowych 20.

Warunki towarzyszące

• Ból pleców, Acute
• Chronic Back Pain
• Extra-Reumatyzm stawowy
• Ból miejscowy
• Zapalenie mięśni
• Skurcze mięśni
• Ból niespecyficzny po urazie
• Ból pourazowy
• Ból ortopedyczny Ból związany z urazami (ból mięśniowo-szkieletowy)
• Osteoarthritis (OA)
• Ból
• Ból pooperacyjny
• Ból pooperacyjny
• Ból poból pourazowy
• Ból pooperacyjny
• Reumatoidalne zapalenie stawów
• Ból, Ból mięśni
• Skurcze
• Ból kręgosłupa
• Ból kręgosłupa
• Zlokalizowane zapalenie
• Ból łagodny do umiarkowanego
• Skurcze mięśniowo-szkieletowe skurcze

Przeciwwskazania &Ostrzeżenia zawarte w czarnej skrzynce

Farmakodynamika

Tiocholchicydyna jest środkiem zwiotczającym mięśnie, który działa poprzez selektywne wiązanie się z receptorem GABA-A. Zapobiega skurczom mięśni poprzez aktywację hamującego szlaku motorycznego GABA 18.

Lek ten działa jako kompetycyjny antagonista receptora GABA i hamuje receptory glicyny z podobną siłą jak nikotynowe receptory acetylocholiny. Ma silne działanie konwulsyjne i nie powinien być stosowany u osób z ryzykiem wystąpienia napadów drgawkowych 18,23.

Używany w połączeniu z glafeniną i meprobamatem w celu uspokojenia pacjentek poddawanych histerosalpingografii. W leczeniu bolesnych skurczów mięśni. Tiokolchicozyd działa zarówno w przykurczach o przyczynie ośrodkowej, jak i w przykurczach typu odruchowego, reumatycznych i urazowych. Łagodzi również objawy spastycznych następstw niedowładu połowiczego, choroby Parkinsona i jatrogennych objawów parkinsonowskich, zwłaszcza zespołu neurodyslektycznego. Niektóre inne stany, które mogą korzystać z tego leku to ostry i przewlekły ból lędźwiowy i rwa kulszowa, neuralgia szyjno-piersiowa, uporczywy kręcz szyi, ból pourazowy i pooperacyjny 18.

Mechanizm działania

Tiokolchicozyd, jest syntetyczną pochodną siarkową kolchicydu, naturalnie występującego glukozydu zawartego w roślinie Colchicum autumnale. Tiokolchicozyd ma selektywne i silne powinowactwo do receptorów kwasu g-aminomasłowego A (GABA-A) i działa na skurcze mięśni poprzez aktywację szlaków hamowania GABA, zachowując się w ten sposób jak silny środek zwiotczający mięśnie 18. Kwas gamma-aminomasłowy (GABA) jest głównym neurotransmiterem hamującym w ludzkiej korze mózgowej 11. Neurony GABAergiczne są zaangażowane w miorelaksację, leczenie anksjolityczne, sedację i znieczulenie. GABA może również modulować częstość akcji serca i ciśnienie krwi.

Ma również powinowactwo do hamujących receptorów glicyny (tj. mają aktywność glikomimetyczną i mimetyczną GABA), dlatego działa jako środek zwiotczający mięśnie. Glicyna jest neurotransmiterem hamującym i działa jako allosteryczny regulator receptorów NMDA (N-metylo-D-asparaginianowych). Bierze udział w przetwarzaniu danych motorycznych i sensorycznych, regulując w ten sposób ruch, widzenie i słyszenie. Hamujący neuroprzekaźnik w rdzeniu kręgowym, allosteryczny regulator receptorów NMDA 19,12.

W jednym z badań tiokolchicozyd hamował funkcję rekombinowanych ludzkich wrażliwych na strychninę receptorów glicyny złożonych z podjednostki alfa1 z siłą (mediana stężenia hamującego 47 mikroM) mniejszą niż ta widoczna w przypadku rekombinowanych receptorów GABA(A). Lek hamował również funkcję ludzkich nikotynowych receptorów acetylocholinowych zbudowanych z podjednostek alfa4 i beta2, jednak efekt ten był częściowy i widoczny tylko w wysokich stężeniach. Tiokolchicozyd nie wykazywał wpływu na funkcję receptorów serotoninowych 5-HT(3A) 11.

Wchłanianie

Dostępność biologiczna w jamie ustnej wynosi ~25%Po podaniu domięśniowym, Cmax tiokolchickozydu występuje w ciągu 30 min i .osiąga wartości 113 ng/mL po podaniu dawki 4 mg i 175 ng/mL po podaniu dawki 8 mg. Odpowiednie wartości AUC wynoszą odpowiednio 283 i 417 ng.h/mL. Farmakologicznie czynny metabolit SL18.0740 występuje w niższych stężeniach z Cmax wynoszącym 11,7 ng/mL występującym 5 h po podaniu i AUC wynoszącym 83 ng.h/mL 15.

Po podaniu doustnym w osoczu nie wykrywa się tiokolchicydu. Obserwuje się tylko dwa metabolity: farmakologicznie czynny metabolit SL18.0740 i nieaktywny metabolit SL59.0955. W przypadku obu metabolitów maksymalne stężenia w osoczu występują po 1 godzinie od podania tiokolchicydu. Po podaniu pojedynczej dawki doustnej 8 mg tiokolchicydu Cmax i AUC SL18.0740 wynoszą odpowiednio około 60 ng/mL i 130 ng.h/mL. Dla SL59.0955 wartości te są znacznie niższe: Cmax około 13 ng/mL i AUC wahające się od 15,5 ng.h/mL (do 3h) do 39,7 ng.h/mL (do 24h) 15.

Objętość dystrybucji

Pozorna objętość dystrybucji tiokolchicydu jest szacowana na około 42.7 L po domięśniowym wstrzyknięciu 8 mg 15.

Wiązanie z białkami

Badano wiązanie 3H-kolchicyny i jej pochodnej 3H-tiokolchicydyny z ludzką surowicą, oczyszczonymi ludzkimi białkami, a także czerwonymi krwinkami, stosując dializę równowagową i wirowanie. Wiązanie kolchicyny i tiokolchicykozydu z ludzką surowicą wynosiło odpowiednio 38,9 C +/- 4,7 i 12,8 C +/- 5,3%, do albuminy 7.

Metabolizm

Tiokolchicozyd jest szybko wchłaniany po podaniu doustnym i metabolizowany do 3 głównych metabolitów 18.

Pierwszy, w jelitach do 3-demetylokolchicyny (nieaktywny metabolit). Produkt ten jest dalej metabolizowany w krążeniu poprzez koniugację do 3-O-glukurono-demetylochicyny (aktywny metabolit) lub demetylowany do didemetylochicyny (nieaktywny metabolit)

Nawróć nad produkty poniżej, aby zobaczyć partnerów reakcji

• Tiokolchicydyna
  • 3-demetylokochicyna (M2)
    • 3-O-glukorono-demetylokochicyna

Droga eliminacji

Tiokolchicozyd nie jest eliminowany w postaci niezmienionej, raczej jako jeden z trzech metabolitów, który znajduje się albo w kale (~79%) albo w moczu 20%. 3- demetylokolchicyna (M2) i 3-O-glukurono-demetylokolchicyna (M1) występują zarówno w moczu, jak i w kale, natomiast di-demetylokolchicyna występuje tylko w kale 24.

Okres półtrwania

Około 7,7h 24.

Klirens

Pierwotnie eliminacja pozanadnerczowa (75% całkowitego klirensu ustrojowego) 13.

Działania niepożądane

Toksyczność

Has been shown to cause chromosomal aneuploidy and male infertility. Należy unikać stosowania w czasie wszystkich etapów ciąży, laktacji i dojrzewania. Jest potencjalnym czynnikiem ryzyka dla raka.

W 2013 roku The European Medical Association (EMA) nakazało, aby stosowanie leków zawierających tiokolchicydy doustnie lub w formie iniekcji było ograniczone w całej Unii Europejskiej (UE). Leki te są obecnie zalecane wyłącznie jako leczenie dodatkowe w przypadku bolesnych przykurczów mięśniowych wynikających ze schorzeń kręgosłupa u dorosłych i młodzieży w wieku 16 lat i starszych. Ponadto należy ograniczyć dawkę tiokolchikozydu podawanego doustnie lub we wstrzyknięciach. Wynika to z dowodów doświadczalnych sugerujących, że tiokolchicozyd był metabolizowany do M2 lub SL59.0955, który ma skłonność do uszkadzania dzielących się komórek, powodując aneuploidię (nieprawidłową liczbę lub układ chromosomów). W związku z tym CHMP (Komitet ds. Produktów Leczniczych Stosowanych u Ludzi) zbadał profil bezpieczeństwa tego leku i rozważył, jakie działania regulacyjne mogą być właściwe 14.

CHMP dokonał przeglądu dowodów, z uwzględnieniem opinii ekspertów w dziedzinie bezpieczeństwa leków, i stwierdził, że aneuploidia może wystąpić w przypadku M2 w stężeniach nieistotnie większych niż mierzone po zalecanych dawkach tiokolchikozydu przyjmowanego doustnie. Aneuploidia jest silnym czynnikiem ryzyka uszkodzenia płodu, zmniejszenia płodności u mężczyzn i teoretycznie może zwiększać ryzyko rozwoju raka 14.

Maksymalna zalecana dawka doustna wynosi 8 mg co 12 godzin; długość leczenia nie powinna przekraczać 7 kolejnych dni. W przypadku podawania domięśniowego (IM) maksymalna dawka wynosi 4 mg co 12 godzin, przez maksymalnie 5 dni 14.

Oprócz powyższej toksyczności przeprowadzono badanie dotyczące potencjału hepatotoksycznego tiokolchikozydu. Zaobserwowano, że poziom AST i ALT w surowicy wzrósł po podaniu doustnym tiokolchicydu w dawce 8 mg/dobę. Dwa tygodnie po zaprzestaniu leczenia tiokolchicozydem poziom enzymów wątrobowych obniżył się do wartości mieszczących się w zakresie normy. Chociaż rzadko, tiokolchikozyd należy uznać za rzadki czynnik hepatotoksyczny w praktyce klinicznej 10.

Organizmy narażone

• Ludzie i inne ssaki

Ścieżki Niedostępne Efekty farmakogenomiczne/ADR Niedostępne

Interakcje

Interakcje lekowe

• Zatwierdzony
• Zatwierdzony przez weterynarza
• Nutraceutical
• Illicit
• Withdrawn
• Investigational

.

• Experimental
• All Drugs

Drug	Interaction
Integrate drug-lek interakcje w swoim oprogramowaniu
Acetazolamid	Ryzyko lub nasilenie działań niepożądanych może być zwiększone, gdy Acetazolamid jest łączony z Tiokolchicozydem.
Acetofenazyna	Ryzyko lub nasilenie działań niepożądanych może być zwiększone, gdy acetofenazyna jest łączona z tiokolchikozydem.
Aclidinium	Tiokolchicozyd może nasilać działanie depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy (OUN) leku Aclidinium.
Agomelatyna	Ryzyko lub nasilenie działań niepożądanych może być zwiększone, gdy Agomelatyna jest łączona z Tiokolchicozydem.
Alfentanil	Ryzyko lub nasilenie działań niepożądanych może być zwiększone, gdy Alfentanil jest łączony z Tiokolchicozydem.
Alimemazyna	Ryzyko lub nasilenie działań niepożądanych może być zwiększone, gdy Alimemazyna jest łączona z Tiokolchicozydem.
Almotryptan	Ryzyko lub nasilenie działań niepożądanych może być zwiększone, gdy Almotryptan jest skojarzony z tiokolchicozydem.
Alosetron	Ryzyko lub nasilenie działań niepożądanych może być zwiększone, gdy Alosetron jest skojarzony z tiokolchicozydem.
Alprazolam	Ryzyko lub nasilenie działań niepożądanych może być zwiększone, gdy Alprazolam jest łączony z tiokolchicykozydem.
Alweryna	Ryzyko lub nasilenie działań niepożądanych może być zwiększone, gdy Alweryna jest łączona z tiokolchicykozydem.

Poprawa wyników leczenia pacjentów

Zbuduj skuteczne narzędzia wspomagania decyzji za pomocą najbardziej wszechstronnego w branży narzędzia do sprawdzania interakcji między lekami.

Dowiedz się więcej

Interakcje z żywnością Niedostępne

Produkty

Międzynarodowe/inne marki Biocolchid (Biogalenic) / Coltramyl / Coltrax / Eusilen (Velka) / Miorel / Musco-Ril / Muscoril / Myolax (Adwya) / Myoril / Neoflax / Neuroflax / TDP (Aamorb) Produkty mieszane

Name	Ingredients	Dosage	Route	Labeller	Marketing Start	Marketing End	Region	Image
DEKSİT 12,5 MG/ML + 2,5 MG/ML DERİYE UYGULANACAK SPREY, ÇÖZELTİ 50 ML	Thiokolchicoside (0.25 %) + trometamol deksketoprofenu (1,25 %)	Spray	Topical	DROGSAN İLAÇLARI SAN. VE TİC. A.Ş.	2020-08-14	Nie dotyczy	Turcja
DEKSİT 25 MG/4 MG TABLET	Tiokolchicoside (4 mg) + Dexketoprofen (25 mg)	Tabletka		DROGSAN İLAÇLARI SAN. VE TİC. A.Ş.	2020-08-14	Nie dotyczy	Turcja
DEKSİT 25 MG/8 MG TABLET	Tiokolchicoside (8 mg) + Dexketoprofen (25 mg)	Tabletka		DROGSAN İLAÇLARI SAN. VE TİC. A.Ş.	2020-08-14	Nie dotyczy	Turcja
DETROİTS 25 MG/4 MG FİLM KAPLI TABLET, 15 TABLET	Tiokolchicoside (4 mg) + Dexketoprofen trometamol (25 mg)	Tabletka, powlekana	Oral	NEUTEC İLAÇ SAN. TİC. A.Ş.	2020-08-14	Nie dotyczy	Turcja
DETROİTS 25 MG/4 MG FİLM KAPLI TABLET, 20 TABLET	Tiokolchicoside (4 mg) + Dexketoprofen trometamol (25 mg)	Tabletka, powlekana	Oral	NEUTEC İLAÇ SAN. TİC. A.Ş.	2020-08-14	Nie dotyczy	Turcja
DETROİTS 25 MG/8 MG FİLM KAPLI TABLET, 14 TABLET	Tiokolchicoside (8 mg) + Dexketoprofen trometamol (25 mg)	Tabletka, powlekana	Oral	NEUTEC İLAÇ SAN. TİC. A.Ş.	2020-08-14	Nie dotyczy	Turcja
DEXCORIL 25/4 MG EFERVESAN TABLET ,15 EFERVESAN TABLET	Tiokolchicoside (4 mg) + Dexketoprofen trometamol (25 mg)	Tabletka, musująca	Oral	CELTİS İLAÇ SAN. VE TİC. A.Ş.	2020-08-14	Nie dotyczy	Turcja
DEXCORIL 25/4 MG EFERVESAN TABLET ,EFERVESAN TABLET, 20 ADET	Tiokolchicoside (4 mg) + Dexketoprofen trometamol (25 mg)	Tabletka, musująca	Oral	CELTİS İLAÇ SAN. VE TİC. A.Ş.	2020-08-14	Nie dotyczy	Turcja
DEXCORIL 25/8 MG EFERVESAN TABLET, 14 ADET	Tiokolchicoside (8 mg) + Dexketoprofen trometamol (25 mg)	Tabletka, musująca	Oral	CELTİS İLAÇ SAN. VE TİC. A.Ş.	20-08-14	Nie dotyczy	Turcja
DEXPLUS 25/4 MG EFERVESAN TABLET, 20 ADET	Tiokolchicoside (4 mg) + Dexketoprofen (25 mg)	Tabletka, musująca	Oral	TAKEDA İLAÇ SAĞLIK SAN. TİC. LTD. ŞTİ.	2020-08-14	2021-02-15	Turcja

Produkty niezatwierdzone/inne

.

Nazwa	Składniki	Dawkowanie	Route	Labeller	Marketing Start	Marketing End	Region	Image
ETOTIO 400 MG/8 MG FILM TABLET, 20 ADET	Tiokolchicoside (8 mg) + Etodolac (400 mg)	Tabletka, powlekana	Oral	GENSENTA İLAÇ SANAYİ VE TİCARET A.Ş.	2020-08-14	Nie dotyczy	Turcja

Kategorie

Kody ATC M03BX05 – Thiocolchicoside

• M03BX – Other centrally acting agents
• M03B – MUSCLE RELAXANTS, CENTRALNIE DZIAŁAJĄCE ŚRODKI
• M03 – MUSCLE RELAXANTS
• M – MUSCULO-SKELETAL SYSTEM

M03BX55 – Thiocolchicoside, kombinacje

• M03BX – Inne środki działające ośrodkowo
• M03B – Środki rozluźniające mięśnie, CENTRALLY ACTING AGENTS
• M03 – MUSCLE RELAXANTS
• M – MUSCULO-SKELETAL SYSTEM

Kategorie leków Chemical TaxonomyProvided by Classyfire Opis Ten związek należy do klasy związków organicznych znanych jako glikozydy fenolowe. Są to związki organiczne zawierające strukturę fenolową dołączoną do cząsteczki glikozylowej. Niektóre przykłady struktur fenolowych obejmują lignany i flawonoidy. Wśród jednostek cukrowych występujących w naturalnych glikozydach znajdują się D-glukoza, L-fruktoza i L-ramnoza. Królestwo Związki organiczne Nadklasa Organiczne związki tlenowe Klasa Organiczne związki tlenowe Podklasa Węglowodany i koniugaty węglowodanów Bezpośredni rodzic Glikozydy fenolowe Rodzice alternatywni Heksozy / O-glikozyle / tropony / anizole / etery alkiloarrylowe / alkiloarylotioetery / oksany / acetamidy / amidy drugorzędowych kwasów karboksylowych / drugorzędowe alkohole / ketony cykliczne / acetale / związki sulfenylowe / poliole / związki oksacykliczne / alkohole pierwszorzędowe / związki organopnictogenne / związki organonitrogenne / tlenki organiczne Pokaż 9 kolejnych podstawników Acetal / Acetamid / Alkohol / Eter alkiloarrylowy / Alkiloarylotioeter / Anizol / Aromatyczny związek heteropolikliczny / Tioeter arylowy / Benzenoid / Grupa karbonylowa / Grupa karboksyamidowa / Pochodna kwasu karboksylowego / Keton cykliczny / Eter / Monosacharyd heksozy / Pochodna węglowodoru / Monosacharyd / O-glikozyd / organiczny związek azotowy / tlenek organiczny / związek organoheterocykliczny / związek organonitrogenny / związek organopnictogenny / związek organosiarkowy / oksacyl / oksan / glikozyd fenolowy / poliol / alkohol pierwszorzędowy / alkohol drugorzędowy / drugorzędowy kwas karboksylowy / glikozyd fenolowy / poliol alkohol / drugorzędowy amid kwasu karboksylowego / związek sulfenylowy / tioeter / tropon Pokaż 24 więcej Ramy molekularne Aromatyczne związki heteropolikliczne Deskryptory zewnętrzne Niedostępne

Chemical Identifiers

UNII T1X8S697GT Numer CAS 602-41-5 InChI Key LEQAKWQJCITZNK-AXHKHJLKSA-N InChI

IUPAC Name

SMILES

Referencje ogólne

1. Perucca E, Poitou P, Pifferi G: Porównawcza farmakokinetyka i biodostępność dwóch doustnych postaci tiokolchicozydu, leku zwiotczającego mięśnie naśladującego GABA, u normalnych ochotników. Eur J Drug Metab Pharmacokinet. 1995 Oct-Dec;20(4):301-5.
2. Sandouk P, Bouvier d’Yvoire M, Chretien P, Tillement JP, Scherrmann JM: Single-dose bioavailability of oral and intramuscular thiocolchicoside in healthy volunteers. Biopharm Drug Dispos. 1994 Jan;15(1):87-92.
3. Tuzun F, Unalan H, Oner N, Ozguzel H, Kirazli Y, Icagasioglu A, Kuran B, Tuzun S, Basar G: Multicenter, randomizowane, podwójnie zaślepione, kontrolowane placebo badanie tiokolchicozyd w ostrym niskim bólu pleców. Joint Bone Spine. 2003 Sep;70(5):356-61.
4. Ketenci A, Basat H, Esmaeilzadeh S: The efficacy of topical thiocolchicoside (Muscoril) in the treatment of acute cervical cervical myofascial pain syndrome: a single-blind, randomized, prospective, phase IV clinical study. Agri. 2009 Jul;21(3):95-103.
5. De Riu PL, Rosati G, Sotgiu S, Sechi G: Napady padaczkowe po leczeniu tiokolchicozydem. Epilepsia. 2001 Aug;42(8):1084-6.
6. Reuter S, Gupta SC, Phromnoi K, Aggarwal BB: Thiocolchicoside suppresses osteoclastogenesis induced by RANKL and cancer cells through inhibition of inflammatory pathways: a new use for an old drug. Br J Pharmacol. 2012 Apr;165(7):2127-39. doi: 10.1111/j.1476-5381.2011.01702.x.
7. Sabouraud A, Chappey O, Dupin T, Scherrmann JM: Binding of colchicine and thiocolchicoside to human serum proteins and blood cells. Int J Clin Pharmacol Ther. 1994 Aug;32(8):429-32.
8. Autorzy nieokreśleni: Thiocolchicoside: przegląd działań niepożądanych. Prescrire Int. 2016 Feb;25(168):41-3.
9. Carta M, Murru L, Botta P, Talani G, Sechi G, De Riu P, Sanna E, Biggio G: The muscle relaxant thiocolchicoside is an antagonist of GABAA receptor function in the central nervous system. Neuropharmacology. 2006 Sep;51(4):805-15. Epub 2006 Jun 30.
10. Efe C, Purnak T, Ozaslan E, Milanlioglu A: Thiocolchicoside-induced liver injury. Clinics (Sao Paulo). 2011;66(3):521-2.
11. Mascia MP, Bachis E, Obili N, Maciocco E, Cocco GA, Sechi GP, Biggio G: Thiocolchicoside inhibits the activity of various subtypes of recombinant GABA(A) receptors expressed in Xenopus laevis oocytes. Eur J Pharmacol. 2007 Mar 8;558(1-3):37-42. Epub 2006 Dec 12.
12. Lopez-Corcuera B, Geerlings A, Aragon C: Glycine neurotransmitter transporters: an update. Mol Membr Biol. 2001 Jan-Mar;18(1):13-20.
13. Sandouk P, Chappey O, d’Yvoire MB, Scherrmann JM: Pharmacokinetics of thiocolchicoside in humans using a specific radioimmunoassay. Ther Drug Monit. 1995 Oct;17(5):544-8.
14. European Medicines Agency recommends restricting use of thiocolchicoside by mouth or injection
15. Thiocolchicine EMA label
16. Thiocolchicine Pubchem
17. Thiocolchicine
18. THIOCOLCHICOSIDE AS MUSCLE RELAXANT: A REVIEW
19. Porównanie skuteczności i bezpieczeństwa połączenia tiokolchicydyny i aceklofenaku w stałej dawce w porównaniu z chlorzoksazonem, aceklofenakiem i paracetamolem u pacjentów z ostrym dolnym bólem pleców związanym ze skurczem mięśni
20. Wpływ miejscowego stosowania tiokolchicydyny w zapobieganiu i zmniejszaniu wzrostu napięcia mięśni, sztywności i bolesności: A real-life study on top-level road cyclists during stage competition
21. Neurotransmitery jako suplementy diety: wpływ GABA na mózg i zachowanie
22. Modulatory receptorów GABA I GLICYNA
23. hiokolchicozyd, 99% (HPLC)
24. Przegląd toksykologii, farmakodynamiki i farmakokinetyki tiokolchicozydu, środka zwiotczającego mięśnie z grupy GABA-agonistów o działaniu przeciwzapalnym i przeciwbólowym
25. MyHealthBox: Tiocolfen (tiokolchicyd/ibuprofen) tabletki doustne
26. TITCK Product Information: Adeleks (tiokolchicoside) tabletki doustne
27. TITCK Product Information: Adeleks (tiokolchicoside) roztwór do wstrzykiwań domięśniowych
28. TITCK Informacje o produkcie: Fixoline (tiokolchicoside) krem do stosowania miejscowego
29. Ilac Prospektusu: Tyoflex (tiokolchicoside) maść do stosowania miejscowego

Linki zewnętrzne KEGG Lek D07276 PubChem Compound 9915886 PubChem Substance 347827992 ChemSpider 8091534 BindingDB 233193 RxNav 38085 ChEBI 94557 ChEMBL CHEMBL213907 ZINC ZINC000004245665 Drugs.com Drugs.com Strona leku Wikipedia Thiocolchicoside MSDS

Badania kliniczne

Badania kliniczne

.

.

.

Pharmacoeconomics

Producenci

Pakowacze

Formy dawkowania

.

.

Ceny Niedostępne Patenty Niedostępne Available

Properties

State Solid Experimental Properties

Właściwości przewidywane

.

.

Przewidywane cechy ADMET Niedostępne

Spectra

Mass Spec (NIST) Niedostępne Widma

Targets

Accelerate your drug discovery research

with our fully connected ADMET & drug target dataset.

Dowiedz się więcej

Accelerate your drug discovery research with our ADMET & drug target dataset

Learn more

.

Rodzaj Grupa białek Organizm Ludzie Działanie farmakologiczne

Tak

Działania

Antagonista

Ogólna funkcja Hamująca aktywność zewnątrzkomórkowych ligandów-Aktywność kanału jonowego bramkowanego Specyficzna funkcja Składnik heteropentamerycznego receptora dla GABA, głównego neurotransmitera hamującego w mózgu kręgowców. Funkcjonuje również jako receptor histaminy i pośredniczy w odpowiedzi komórkowej na histaminę…

Komponenty:

1. Carta M, Murru L, Botta P, Talani G, Sechi G, De Riu P, Sanna E, Biggio G: The muscle relaxant thiocolchicoside is an antagonist of GABAA receptor function in the central nervous system. Neuropharmacology. 2006 Sep;51(4):805-15. Epub 2006 Jun 30.
2. Mascia MP, Bachis E, Obili N, Maciocco E, Cocco GA, Sechi GP, Biggio G: Thiocolchicoside inhibits the activity of various subtypes of recombinant GABA(A) receptors expressed in Xenopus laevis oocytes. Eur J Pharmacol. 2007 Mar 8;558(1-3):37-42. Epub 2006 Dec 12.

Rodzaj Białko Organizm Ludzie Działanie farmakologiczne

Nieznane

Działania

Antagonista

Funkcja ogólna Aktywność kanału jonowego bramkowanego przez przekaźnik Funkcja szczególna Receptor glicyny jest kanałem jonowym bramkowanym przez neuroprzekaźnik. Wiązanie glicyny z receptorem zwiększa przewodnictwo chlorkowe i w ten sposób powoduje hiperpolaryzację (zahamowanie odpalania neuronów). Gene Name GLRA1 Uniprot ID P23415 Uniprot Name Glycine receptor subunit alpha-1 Molecular Weight 52623.35 Da

1. Mascia MP, Bachis E, Obili N, Maciocco E, Cocco GA, Sechi GP, Biggio G: Thiocolchicoside inhibits the activity of various subtypes of recombinant GABA(A) receptors expressed in Xenopus laevis oocytes. Eur J Pharmacol. 2007 Mar 8;558(1-3):37-42. Epub 2006 Dec 12.

Rodzaj Białko Organizm Ludzie Działanie farmakologiczne

Nieznane

Działania

Antagonista

Ogólna funkcja Wiązanie receptora nadrodziny czynnika martwicy nowotworów Szczególna funkcja Cytokina, która wiąże się z TNFRSF11B/OPG i z TNFRSF11A/RANK. Czynnik różnicowania i aktywacji osteoklastów. Zwiększa zdolność komórek dendrytycznych do stymulowania proliferacji naiwnych komórek T. Może być… Nazwa genu TNFSF11 Uniprot ID O14788 Uniprot Name Tumor necrosis factor ligand superfamily member 11 Molecular Weight 35477.81 Da

1. Reuter S, Gupta SC, Phromnoi K, Aggarwal BB: Thiocolchicoside suppresses osteoclastogenesis induced by RANKL and cancer cells through inhibition of inflammatory pathways: a new use for an old drug. Br J Pharmacol. 2012 Apr;165(7):2127-39. doi: 10.1111/j.1476-5381.2011.01702.x.

×

Popraw wyniki leczenia pacjentów

Zbuduj skuteczne narzędzia wspomagania decyzji za pomocą najbardziej wszechstronnego w branży narzędzia do sprawdzania interakcji między lekami.

Dowiedz się więcej

Drug created on April 23, 2016 14:19 / Updated on February 21, 2021 18:53

.