La combinazione di glicopirrolato e indacaterolo (nome commerciale, Utibron Neohaler; Novartis) è un trattamento di mantenimento a lungo termine di ostruzione del flusso aereo o per prevenire il broncospasmo nelle persone con BPCO. Non è un farmaco di salvataggio e non funzionerà abbastanza velocemente per trattare un improvviso attacco di broncospasmo o i sintomi acuti della BPCO.
Glicopirrolato è un broncodilatatore LAMA (antagonista muscarinico a lunga durata d’azione) e indacaterolo è un broncodilatatore LABA (beta2-agonista a lunga durata d’azione).
Come funziona il glicopirrolato-indacaterolo per la BPCO?
Glicopirrolato e indacaterolo lavorano rilassando i muscoli delle vie aeree per migliorare la respirazione.
Glicopirrolato è un antagonista muscarinico a lunga durata d’azione, noto anche come anticolinergico. Si collega ai sottotipi di recettori muscarinici da M1 a M5. I recettori M3 si trovano nel muscolo dei bronchi e sono responsabili della broncocostrizione. Poiché il glicopirrolato ha affinità con i recettori M3, funziona inibendoli sul muscolo dei bronchi, portando alla broncodilatazione.
Indacaterolo è un beta2-agonista a lunga durata d’azione (LABA), e i suoi effetti sono dovuti alla stimolazione di un enzima, chiamato adenil ciclasi, che si trova all’interno delle cellule muscolari dei polmoni. Questo enzima aiuta a convertire l’adenosina trifosfato (ATP) in adenosina monofosfato ciclico (cAMP). Quando i livelli di cAMP aumentano, le cellule muscolari bronchiali si rilassano e inibiscono il rilascio di mediatori di ipersensibilità immediata, specialmente dai mastociti.
I beta2-recettori sono predominanti nelle cellule muscolari dei polmoni, ma sono presenti anche nel cuore, il che significa che l’indacaterolo può avere effetti cardiaci, come battiti cardiaci irregolari.
Studi su glicopirrolato-indacaterolo
La U.USA Food and Drug Administration (FDA) ha approvato Utibron Neohaler (glicopirrolato-indacaterolo) nel 2015 sulla base dei risultati del programma di sperimentazione di fase 3 EXPEDITION, che comprendeva più di 2.500 pazienti con BPCO e consisteva in due studi di efficacia di 12 settimane, FLIGHT1 (NCT01727141) e FLIGHT2 (NCT01712516), e uno studio di sicurezza di 52 settimane, FLIGHT3, (NCT01682863). Tutti i partecipanti erano fumatori o ex fumatori e avevano una limitazione del flusso d’aria da moderata a grave (FEV1 post-broncodilatatore ≥ 30% e <80% del normale previsto).
Il trattamento due volte al giorno glicopirrolato-indacaterolo durante gli studi di 12 settimane ha mostrato un miglioramento superiore e sostenuto della funzione polmonare alla fine dello studio, rispetto a entrambi i farmaci singolarmente o al placebo. I pazienti trattati anche bisogno di meno farmaci di soccorso (albuterolo) rispetto a quelli dati placebo.
A 52 settimane, il trattamento Utibron Neohaler ha mostrato “effetto significativo del trattamento,” come visto da miglioramenti in FEV1, una misura della funzione polmonare, Novartis segnalato.
Indicazioni ed effetti collaterali
Indacaterolo, parte di questa combinazione, non deve essere usato da persone con asma, perché è un farmaco LABA e uno studio su un altro farmaco LABA (salmeterolo) ha trovato un aumento del rischio di morte per asma. Nei pazienti con BPCO, la combinazione non è indicata per il sollievo di broncospasmi acuti, o problemi respiratori; non è un broncodilatatore a breve durata d’azione.
Glicopirrolato-indacaterolo viene fornito come una polvere inalata per bocca con un dispositivo speciale, e di solito è usato due volte al giorno. In genere, la dose è una capsula Utibron utilizzato con il dispositivo inalatore.
Gli effetti collaterali più comuni glicopirrolato-indacaterolo possono includere un naso chiuso e mal di gola, e aumento della pressione sanguigna che può causare mal di testa, martellante nel collo o le orecchie, e sangue dal naso.
Non c’è un generico disponibile.
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