La combinación de glicopirrolato e indacaterol (nombre comercial, Utibron Neohaler; Novartis) es un tratamiento de mantenimiento a largo plazo de la obstrucción del flujo aéreo o para prevenir el broncoespasmo en personas con EPOC. No es un medicamento de rescate, y no actuará con la suficiente rapidez para tratar un ataque repentino de broncoespasmo o los síntomas agudos de la EPOC.
El glicopirrolato es un broncodilatador LAMA (antagonista muscarínico de acción prolongada), y el indacaterol es un broncodilatador LABA (agonista beta2 de acción prolongada).
¿Cómo actúa el glicopirrolato-indacaterol para la EPOC?
El glicopirrolato y el indacaterol actúan relajando los músculos de las vías respiratorias para mejorar la respiración.
El glicopirrolato es un antagonista muscarínico de acción prolongada, también conocido como anticolinérgico. Se conecta a los receptores muscarínicos subtipos M1 a M5. Los receptores M3 se encuentran en el músculo de los bronquios y son responsables de la broncoconstricción. Como el glicopirrolato tiene afinidad por los receptores M3, actúa inhibiéndolos en el músculo de los bronquios, lo que conduce a la broncodilatación.
El indacaterol es un agonista beta2 de acción prolongada (LABA), y sus efectos se deben a la estimulación de una enzima, llamada adenil ciclasa, que se encuentra en el interior de las células musculares del pulmón. Esta enzima ayuda a convertir el trifosfato de adenosina (ATP) en monofosfato de adenosina cíclico (AMPc). Cuando los niveles de AMPc aumentan, las células musculares bronquiales se relajan e inhiben la liberación de mediadores de hipersensibilidad inmediata, especialmente de los mastocitos.
Los receptores beta2 predominan en las células musculares de los pulmones, pero también están presentes en el corazón, lo que significa que el indacaterol puede tener efectos cardíacos, como latidos irregulares.
Estudios sobre glicopirrolato-indacaterol
La U.UU (FDA) aprobó Utibron Neohaler (glicopirrolato-indacaterol) en 2015 basándose en los resultados del programa de ensayos de fase 3 EXPEDITION, que incluyó a más de 2500 pacientes con EPOC y consistió en dos estudios de eficacia de 12 semanas, FLIGHT1 (NCT01727141) y FLIGHT2 (NCT01712516), y un estudio de seguridad de 52 semanas, FLIGHT3, (NCT01682863). Todos los participantes eran fumadores o exfumadores y tenían una limitación del flujo aéreo de moderada a grave (FEV1 posbroncodilatador ≥ 30% y <80% del normal predicho).
El tratamiento con glicopirrolato-indacaterol dos veces al día durante los estudios de 12 semanas mostró una mejora superior y sostenida de la función pulmonar al final del estudio, en comparación con cualquiera de los dos fármacos individualmente o con placebo. Los pacientes tratados también necesitaron menos medicación de rescate (albuterol) que los que recibieron placebo.
A las 52 semanas, el tratamiento con Utibron Neohaler mostró un «efecto significativo del tratamiento», según se observó en las mejoras del FEV1, una medida de la función pulmonar, informó Novartis.
Indicaciones y efectos secundarios
El indacaterol, que forma parte de esta combinación, no debe ser utilizado por personas con asma, ya que es un medicamento LABA y un estudio sobre otro fármaco LABA (salmeterol) descubrió un mayor riesgo de muerte relacionada con el asma. En los pacientes con EPOC, la combinación no está indicada para el alivio de los broncoespasmos agudos o los problemas respiratorios; no es un broncodilatador de acción corta.
El glicopirrolato-indacaterol se presenta en forma de polvo que se inhala por la boca mediante un dispositivo especial, y suele utilizarse dos veces al día. Normalmente, la dosis es una cápsula de Utibron que se utiliza con el dispositivo inhalador.
Los efectos secundarios más frecuentes del glicopirrolato-indacaterol pueden incluir congestión nasal y dolor de garganta, y un aumento de la presión arterial que puede causar dolor de cabeza, palpitaciones en el cuello o los oídos y hemorragias nasales.
No hay ningún genérico disponible.
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