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識別名

Name Thiocolchicoside Accession Number DB11582 Description

Thiocolchicoside は superba gloriosa の花種子から得られる天然の抗炎症配糖体、コルチチンの半合成誘導体であります。 筋弛緩作用、抗炎症作用、鎮痛作用がある。 また、強力な痙攣作用があるため、痙攣を起こしやすい人には投与しないこと 19.

種類 小分子グループ 実験構造

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類似構造

チオコールキコシド（DB11582）の構造

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重量平均値です。 563.62
Monoisotopic: 563.182517441 化学式 C27H33NO10S 類義語

  • TCC
  • Thiocolchicine 2-glucoside analog

External ID

  • 210->Thiocolchicoside017-7

Pharmacology

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Indication

Thiocolchicoside is the skeletal muscle relaxant drug used in treatment of orthopedic, 外傷性疾患およびリウマチ性疾患 18. また、疼痛性筋拘縮の治療における補助薬として、16歳以上の成人および青年に、急性脊髄病変の適応がある15。 最近の研究では、スポーツ選手がスポーツ競技中に経験する筋肉の緊張、硬直、拘縮、痛みに対する効果が検討されています20。

関連する症状

  • 腰痛。 急性腰痛症
  • 慢性腰痛症
  • 余分な…関節リウマチ
  • 局所疼痛
  • 筋炎症
  • 筋痙攣
  • 非特異的疼痛 外傷後遺症
  • 整形外科領域 関連痛（筋骨格系の痛み）
  • 変形性関節症（OA）
  • 痛み
  • 手術後の痛み
  • 手術後の痛み
  • 術後-術後-術後traumatic pain
  • Postoperative pain
  • Rheumatoid Arthritis
  • Soreness, 筋肉痛
  • 痙攣
  • 脊椎痛
  • 椎体痛
  • 炎症性疼痛
  • 軽度から中等度の疼痛
  • 筋骨格系

Contraindications & Blackbox WarningsContraindications

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薬力学

Thiocholchicoside はGABA-A受容体に選択的に結合し、筋肉弛緩剤として機能します。 GABA抑制性運動経路18を活性化することで筋肉の収縮を防ぎます。

本剤は競合的GABA受容体拮抗薬として作用し、ニコチン性アセチルコリン受容体と同様の力価でグリシン受容体を阻害することが知られています。 強力な痙攣活性があり、痙攣のリスクのある人には使用しないこと 18,23.

グラフェニン、メプロバメートと併用し、子宮卵管造影検査中の患者の精神安定に使用される。 有痛性筋痙攣の治療において。 Thiocolchicosideは中枢性の拘縮と反射型の拘縮、リウマチ性、外傷性の拘縮に作用する。 また、半身不随の痙性後遺症、パーキンソン病、異所性パーキンソン症状、特に神経異栄養症候群の症状を緩和する。 その他、急性・慢性の腰痛、坐骨神経痛、頸肩腕神経痛、持続性斜頸、外傷後疼痛、術後疼痛などがあります。 チオコルコシドはg-aminobutyric acid A（GABA-A）受容体に選択的かつ強力な親和性を有し、GABA抑制経路を活性化することで筋収縮に作用し、強力な筋弛緩剤として働く18． ガンマアミノ酪酸（GABA）は、ヒトの大脳皮質における主要な抑制性神経伝達物質である11。 GABA作動性ニューロンは、筋弛緩、抗不安治療、鎮静、麻酔薬に関与しています。 また、GABAは心拍数や血圧を調節することができる。

また、抑制性のグリシン受容体に親和性を持つ（すなわち、グリシン模倣およびGABA模倣作用を持つ）ため、筋弛緩薬として作用する。 グリシンは抑制性の神経伝達物質であり、NMDA（N-methyl-D-aspartate）受容体のアロステリックレギュレーターとして作用する。 運動や感覚の情報処理に関与し、それによって運動、視覚、聴覚を調節しています。 脊髄の抑制性神経伝達物質、NMDA受容体のアロステリックレギュレーター 19,12.

ある研究では、チオコキコシドはα1サブユニットからなる組み換えヒトストリキニン感受性グリシン受容体の機能を、組み換えGABA（A）受容体で明らかになるより低い効力（阻害濃度中央値47μM）で阻害した。 また、α4およびβ2サブユニットからなるヒトのニコチン性アセチルコリン受容体の機能を阻害したが、この効果は部分的で、しかも高濃度でのみ顕著であった。 チオコルコシドは5-HT(3A)セロトニン受容体の機能には影響を及ぼさないことが示された11。

標的 作用 器官
AGABA(A) 受容体
アンタゴニスト
 ヒト
UGlycine receptor subunit alpha- (UGR)レセプターサブユニットα- (UGR)レセプターサブユニットα- (UGR)の略。1
アンタゴニスト
 ヒト
UTumor necrosis factor ligand superfamily member 11
antagonist
 ヒト

吸収

経口バイオアベイラビリティは～25％筋肉内投与後。 チオコクリコシド Cmax は 30 分で発生し、.は4 mg投与で113 ng/mL、8 mg投与で175 ng/mLに達する。 AUCはそれぞれ283および417 ng.h/mLであった。 薬理活性を有する代謝物SL18.0740は、投与5時間後のCmaxが11.7 ng/mL、AUCが83 ng/h/mLと低濃度であった。 2つの代謝物のみが観察される。 薬理活性を有する代謝物 SL18.0740 と不活性代謝物 SL59.0955 の 2 種類の代謝物のみ検出された。 両代謝物とも最大血漿中濃度はチオコルコシド投与後1時間後に発現します。 チオコルコシド8 mgを単回経口投与したときのSL18.0740のCmaxおよびAUCはそれぞれ約60 ng/mL および130 ng.h/mL であった。 SL59.0955の場合、これらの値ははるかに低い。 Cmaxは約13 ng/mL、AUCは15.5 ng.h/mL（3 hまで）～39.7 ng.h/mL（24 hまで）15.

分布容積

thiocolchicosideの見かけの分布容積は約42.5 ng/hと推測された。7 Lであった。15.

蛋白結合性

3H-colchicineおよびその誘導体3H-thiocolchicosideのヒト血清、精製ヒト蛋白および赤血球への結合を平衡透析および遠心分離法を用いて検討したところ、3H-chiocolchicosideはヒト血清、精製ヒト蛋白および赤血球に結合した。 ヒト血清へのコルヒチンおよびチオコルコシドの結合は、アルブミン7に対してそれぞれ38.9 C +/- 4.7 および 12.8 C +/- 5.3％であった。

代謝

チオコルコシドは経口投与後速やかに吸収され、3つの主要代謝物に代謝される 18.

まず、腸内で3-demethylcolchicine（不活性代謝物）に変化する。 この生成物はさらに循環代謝され、3-O-グルクロン-demethylcolchicine（活性代謝物）に抱合されるか、またはdidemethylcolchicine（不活性代謝物）に脱メチル化されます

反応パートナーを表示するには下の製品にマウスを移動します

  • チオコルコシド
    • 3-…demethylcolchicine (M2)
      • 3-O-glucorono-demethylcolchicine

      排泄経路

      Thiocolchicosideはそのまま排出されることはない。 むしろ、3つの代謝物の1つとして、糞便中（～79 %）または尿中（20 %）に見出される。 3-デメチルコルヒチン（M2）および3-O-グルクロン-デメチルコルヒチン（M1）は尿および糞中に、ジ-デメチルコルヒチンは糞中にのみ見出される24。

      クリアランス

      主に腎外排出（全身クリアランスの75%） 13.

      副作用 メディカルエラー

      医療過誤を減らし
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Toxicity

染色体異常と男性不妊症を引き起こすことが示されている。 妊娠中、授乳中、思春期のすべての段階を避けるべきです。 癌の潜在的な危険因子である。

2013年、欧州医師会（EMA）は、チオコルコシドを含む医薬品の口または注射による使用を欧州連合（EU）全域で制限するよう義務づけました。 現在、これらの薬剤は、16歳以上の成人および青年における脊椎疾患に起因する有痛性筋拘縮に対する追加治療としてのみ推奨されています。 さらに、チオコルコシドの経口または注射の投与量も制限されるべきです。 これは、チオコルコシドがM2またはSL59.0955に代謝され、分裂中の細胞に損傷を与え、異数性（染色体の数や配列の異常）を引き起こす傾向があることを示唆する実験的証拠によるものです。 その結果、CHMP（ヒト用医薬品委員会）は、本薬剤の安全性プロファイルを検討し、どのような規制措置が適切かを検討しました14。

CHMPは、医薬品の安全性に関する専門家の意見を考慮して証拠を検討し、チオコルコシドの推奨用量で経口摂取した場合の測定値と比較して有意差がないレベルでM2により異数性を生じることがあると結論づけました。 7114＞＜5813＞推奨される最大経口投与量は8mgで、12時間ごとに投与し、投与期間は連続7日間を超えないこととされています。 筋肉内投与（IM）の場合、最大用量は12時間ごとに4mg、最大5日間14.

上記の毒性に加えて、チオコキコシドの肝毒性能に関する研究が行われた。 チオコルギコシドを8 mg/dayで経口投与したところ、血清ASTおよびALT値が上昇することが観察された。 チオコルギコシドを中止して2週間後、肝酵素値は正常範囲内に減少した。 7114＞影響を受ける生物＜6939＞＜8597＞ヒト及びその他の哺乳類＜2106＞＜9241＞経路不明 ファーマコゲノムによる影響・ADR不明＜4606＞相互作用＜5781＞薬物相互作用＜3518＞この情報は、医療従事者の協力なしに解釈すべきではありません。 相互作用があると思われる場合は、すぐに医療従事者に連絡してください。 相互作用がないことは、必ずしも相互作用が存在しないことを意味するものではありません。

  • Approved
  • Vet approved
  • Nutraceutical
  • Illicit
  • Withdrawn
  • Investigational
  • Experimental
  • All Drug
Drug Interaction
Integrate drug- （統合薬物）

Drug 相互作用
Acetazolamide アセタゾラミドとチオコルコシドを併用すると副作用のリスクまたは重症度が増す可能性があります。
アセトフェナジン アセトフェナジンとチオコルコシドを併用すると、副作用のリスクまたは重症度が増加する可能性があります。
アクリジニウム チオコルコシドはアクリジニウムの中枢神経抑制作用（CNS depressant）を増強することがあります。
アゴメラチン チオコルコシドと併用することにより有害事象の危険性や程度が増加することがあります。
アルフェンタニル アルフェンタニルとチオコルコシドを併用すると、副作用のリスクまたは重症度が増加する可能性があります。
アリメマジン アリメマジンとチオコルコシドを併用すると、副作用のリスクまたは重症度が増加する可能性があります。
アルモトリプタン アルモトリプタンをチオコルコシドと併用した場合、副作用のリスクまたは重篤度が増加することがあります。
アロセトロン アロセトロンをチオコルコシドと併用した場合、副作用のリスクまたは重篤度が増加することがあります。
アルプラゾラム アルプラゾラムとチオコルコシドを併用した場合、有害事象のリスクまたは重症度が増加する可能性があります。
アルベリン アルベリンとチオコルコシドを併用した場合、有害事象のリスクまたは重症度が増加する可能性があります。
Interactions

Improve patient outcomes
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詳細

Food Interactions Not Available

Products

Products

Comprehensive & structured drug product info
Application Number から Product Code まで、弊社の商用データセットで異なる ID を接続します。
詳細
さまざまな識別子を当社のデータセットに簡単に接続
詳細

国際/その他ブランド Biocolchid (Biogalenic) / Coltramyl / Coltrax / Eusilen (Velka) / Miorel / Musco-Line (Velka)詳細Ril / Muscoril / Myolax (Adwya) / Myoril / Neoflax / Neuroflax / TDP (Aamorb) 混合製品

DROGSAN İLAÇLARI SAN. VE TİC. A.A.

DROGSAN İLAÇLARI SAN. VE TİC. A.A.

NEUTEC İLAÇ SAN.TABLET

NEUTEC İLAÇ SAN. TİC. A.A.

NEUTEC İLAÇ SAN.TABLET

NEUTEC İLAÇ SAN.TABLET

Thiocolchicoside + Dexketoprofen trometamol NEUTEC İLAÇ SAN. TİC. A.A.

CELTİS İLAÇ SAN.TABLET

Thibit (Tablet) EFervesent (Tablet) VE TİC. A.A.

CELTİSİLAÇ SAN.LAB

Thilippi TABLET, 20 ADET

Thylips VE TİC. A.A.

名称 成分 用法・用量 使用方法Route Labeller Marketing Start Marketing End Region Image
DEKSİT 12,5 MG/ML + 2,5 MG/ML DERİYE UYGULANACAK SPREY, ÇÖZELTİ 50 ML Thiocolchicoside (0.)25 %）+ Dexketoprofen trometamol（1.25 %） スプレー 外用 DROGSAN İLAÇLARI SAN. VE TİC. A.A. 2020-08-14 該当なし トルコトルコ国旗
DEKSİT 25 MG/4 MG TABLET Thiocolchicoside (4 mg) + Dexketoprofen (25 mg) Tablet 2020-08-14 該当なし トルコトルコ国旗
DEKSİT 25 MG/8 MG TABLET Thiocolchicoside (8 mg) + Dexketoprofen (25 mg) Tablet 2020-08-14 該当なし トルコトルコ国旗
DETROİTS 25 MG/4 MG FİLM KAPLI TABLET, 15 TABLET Thiocolchicoside (4 mg) + Dexketoprofen trometamol (25 mg) Tablet, coated Oral Thi-Chibuya TABLET 2020-08-14 該当なし トルコトルコ国旗
DETROİTS 25 MG/4 MG FİLLM KAPLI TABLET, 20 TABLET Thiocolchicoside (4 mg) + Dexketoprofen trometamol (25 mg) Tablet, coated Oral THIOCHICOSIDE (4 mg) + Dexketoprofen trometamol (25 mg) TİC. A.A. 2020-08-14 該当なし トルコトルコ国旗
DETROİTS 25 MG/8 MG FİLM CAPLI TABLET, 14 TABLET Thiocolchicoside (8 mg) + Dexketoprofen trometamol (25 mg) Tablet, coated Oral Tablet, coated 2020-08-14 該当なし トルコトルコ国旗
DEXCORIL 25/4 MG EFERVESAN TABLET ,15 EFERVESAN TABLET Thiocolchicoside (4 mg) + Dexketoprofen trometamol (25 mg) 錠剤、発泡性 経口 CELTİS İLAÇ MUSEUM EFervesent (Tablet) 2020-08-14 該当なし トルコトルコ国旗
DEXCORIL 25/4 MG EFERVESAN TABLET … 続きを読むEFERVESAN TABLET, 20 ADET Thiocolchicoside (4 mg) + Dexketoprofen trometamol (25 mg) 錠剤、発泡性 経口 Thiocolchicoside, 20 ADET Thilippi Tablet, 20 ADET Eflevance TABLET 2020-08-14 該当なし トルコトルコ国旗
DEXCORIL 25/8 MG EFERVESAN TABLET.A DEXCORIL 250/8 MG EFERVESAN TABLET, 14 ADET Thiocolchicoside (8 mg) + Dexketoprofen trometamol (25 mg) Tablet, effervescent Oral CELTİS İLAÇ SAN.T.T. Thiocolchicoside Texketoprofen trometamol Thilippo 2020-08-14 該当なし トルコトルコ国旗
DEXPLUS 25/4 MG EFervesan TABLET, 20 ADET Thiocolchicoside (4 mg) + Dexketoprofen (25 mg) Tablet, effervescent Oral TAKEDA İLAÇ SAĞLIK SAN. TİC. LTD. ŞTİ. 2020-08-14 2021-02-15 トルコトルコ国旗

未承認・その他製品

Marketing Start

名称 成分 用法Route Labeller Marketing Start Marketing End Region Image
ETOTIO 400 MG/8 MG FILM TABLET.JP Region Marketing End Etto 400 MG/8 MG FILM TABLET, 20 ADET Thiocolchicoside (8 mg) + Etodolac (400 mg) Tablet, film coated Oral GENSENTA İLAÇ SANAYİ VE TİCARET A.Ş. 2020-08-14 該当なし トルコトルコ国旗

カテゴリー

ATCコード M03BX05 – Thiocolchicoside

  • M03BX – Other Centrally acting agents
  • M03B – Muscle Relaxants, 中枢作用薬
  • M03 – 筋肉弛緩薬
  • M – 筋肉-骨格系

M03BX55 – チオコルコシド(Thiocolchicoside)。 コンビネーション

  • M03BX – その他の中枢作用薬
  • M03B – 筋肉弛緩剤(MuSCLE RELAXANTS), 中枢作用薬
  • M03 – 筋肉弛緩薬
  • M – 筋肉-骨格系

薬効分類 化学分類Classyfire提供 Description この化合物はフェノール配糖体という有機化合物のクラスに属しています。 これらは、グリコシル部分に接続されているフェノール構造を含む有機化合物です。 このため、このような場合、このような弊害が生じます。 天然配糖体に含まれる糖単位としては、D-グルコース、L-フルクトース、L-ラムノースなどがある。 王国 有機化合物 Super Class 有機酸素化合物 Class 有機酸素化合物 Sub Class 炭水化物および炭水化物複合体 Direct Parent フェノール配糖体 Alternative Parents ヘキソース／O-…グリコシル化合物 / トロポン / アニソール / アルキルアリールエーテル / アルキルアリールチオエーテル / オキサン / アセタミド / 二級カルボン酸アミド / 二級アルコール / 環状ケトン / アセタール / スルフェニル化合物 / ポリオール / オキサシクロ化合物 / 第一級アルコール / 有機プニクトゲン化合物 / 有機窒素化合物 / 有機酸化物 さらに9つの置換基を表示 アセタール / アセトアミド / アルコール / アルキルアリールエーテル / アルキルアリールチオエーテル / アニソール / 芳香族複素多環式化合物 / アリールチオエーテル / ベンゼノイド / カルボニル基 / カルボキサミド基 / カルボン酸誘導体 / 環状ケトン / エーテル / ヘキソース単糖 / 炭化水素誘導体 / 単糖類 / Oグリコシル化合物 / 有機窒素化合物 / 有機酸化物 / 有機複素環化合物 / 有機窒素化合物 / 有機ニクトゲン化合物 / 有機硫黄化合物 / オキササイクル / オキサン / フェノール配糖体 / ポリオール / 第1級アルコール / 第2級アルコール アルコール / 二級カルボン酸アミド / スルフェニル化合物 / チオエーテル / トロポン もっと見る 24 分子骨格 芳香族複素多環式化合物 外部記述子 不明

化学的識別記号

UNII T1X8S697GT CAS番号 602-41-5 InChI Key LEQAKWQJCITZNK-AXHKHJLKSA-N InChI

InChI=1S/C27H33NO10S/c1-12(30)28-16-7-5-13-9-18(37-27-24(34)23(33)22(32)19(11-29)38-27)25(35-2)26(36-3)21(13)14-6-8-20(39-4)17(31)10-15(14)16/h6,8-10,16,19,22-24,27,29,32-34H,5,7,11H2,1-4H3,(H,28,30)/t16-,19+,22+,23-,24+,27+/m0/s1

IUPAC Name

N-oxy}tricyclohexadeca-1(16),2,4,6,11,14-ヘキサエン-10-イル］アセトアミド

SMILES

COC1=C(O2O(CO)(O)2O)C=C2CC(NC(C)=O)C3=CC(=O)C(SC)=CC=C3C2=C1OC

一般文献

  1. Perucca E, Poitou P, Pifferi G: GABA模倣筋弛緩薬であるthiocolchicosideの2つの経口製剤の正常ボランティアにおける薬物動態とバイオアベイラビリティの比較。 を、1,000mg/mL以上の錠剤に変更した。 1995 Oct-Dec;20(4):301-5.
  2. Sandouk P, Bouvier d’Yvoire M, Chretien P, Tillement JP, Scherrmann JM: Single-dose bioavailability of oral and intramuscular thiocolchicoside in healthy volunteers. Biopharm Drug Dispos. 1994 Jan;15(1):87-92.
  3. Tuzun F, Unalan H, Oner N, Ozguzel H, Kirazli Y, Icagasioglu A, Kuran B, Tuzun S, Basar G: Multicenter, randomized, double-blinded, placebo-controlled trial of thiocolchicoside in acute low back pain. Joint Bone Spine. 2003 Sep;70(5):356-61.
  4. Ketenci A, Basat H, Esmaeilzadeh S: The efficacy of topical thiocolchicoside (Muscoril) in the treatment of acute cervical myofascial pain syndrome: a single-blind, randomized, prospective, phase IV clinical study. Agri. 2009 Jul;21(3):95-103.
  5. De Riu PL, Rosati G, Sotgiu S, Sechi G: Epileptic seizures after treatment with thiocolchicoside. Epilepsia. 2001 Aug;42(8):1084-6.
  6. Reuter S, Gupta SC, Phromnoi K, Aggarwal BB: Thiocolchicoside suppresses osteoclastesis induced by RANKL and cancer cells through inhibition of inflammatory pathways: a new use for an old drug. Br J Pharmacol. 2012 Apr;165(7):2127-39. doi: 10.1111/j.1476-5381.2011.01702.x.
  7. Sabouraud A, Chappey O, Dupin T, Scherrmann JM: Binding of colchicine and thiocolchicoside to human serum proteins and blood cells. Int J Clin Pharmacol Ther. 1994 Aug;32(8):429-32.
  8. 著者名不詳。 チオコルコシド：副作用の検討. Prescrire Int. 2016 Feb;25(168):41-3.
  9. Carta M, Murru L, Botta P, Talani G, Sechi G, De Riu P, Sanna E, Biggio G: The muscle relaxant thiocolchicoside is an antagonist of GABAA receptor function in the central nervous system.（チオカラーコシドは中枢神経系におけるGABAA受容体の機能拮抗薬である）. Neuropharmacology. 2006 Sep;51(4):805-15. Epub 2006 Jun 30.
  10. Efe C, Purnak T, Ozaslan E, Milanlioglu A: Thiocolchicoside-induced liver injury(チオコルコシドによる肝障害). Clinics (Sao Paulo). 2011;66(3):521-2.
  11. Mascia MP, Bachis E, Obili N, Maciocco E, Cocco GA, Sechi GP, Biggio G: Thiocolchicoside inhibits the activity of various subtypes of recombinant GABA(A) receptors expressed in Xenopus laevis oocytes. Eur J Pharmacol. 2007 Mar 8;558(1-3):37-42. Epub 2006 Dec 12.
  12. Lopez-Corcuera B, Geerlings A, Aragon C: Glycine neurotransmitter transporters: an update. 2001年1月-3月;18(1):13-20。
  13. Sandouk P, Chappey O, d’Yvoire MB, Scherrmann JM: Pharmacokinetics of thiocolchicoside in human using a specific radioimmunoassay. を用いた。 1995 Oct;17(5):544-8.
  14. 欧州医薬品庁、チオコルコシドの経口または注射による使用制限を勧告
  15. Thiocolchicine EMA label
  16. Thiocolchicine Pubchem
  17. Thiocolchicine As MUSCLE RELAXANT: A REVIEW
  18. 筋痙攣を伴う急性腰痛患者におけるチオコルチコシドとアセクロフェナクの合剤とクロルゾキサゾン、アセクロフェナク、パラセタモールの有効性と安全性の比較
  19. チオコルチコシド外用剤の筋肉の緊張、硬さ、痛みの増加防止と軽減効果について。 ステージ競技中のトップレベルのロードサイクリストを対象とした実戦的研究
  20. 食品サプリメントとしての神経伝達物質: GABAの脳と行動への影響
  21. GABA AND GLYCINE receptor modulators
  22. hiocolchicoside, 99% (HPLC)
  23. 抗炎症および鎮痛作用を有するGABAアゴニスト筋緊張緩和剤、チオコルコシドの毒性、薬力学および薬物動態のレビュー
  24. マイヘルスボックス: チオコルフェン（チオクチド/イブプロフェン）内服錠
  25. TITCK 製品情報。 アデレックス（チオコルコシド）内服錠
  26. TITCK Product Information: アデレックス（チオコルコシド）筋肉内注射液
  27. TITCK 製品情報: フィクソライン（チオコルコシド）外用クリーム
  28. Ilac Prospektusu: Tyoflex (thiocolchicoside) topical ointment

External Links KEGG Drug D07276 PubChem Compound 9915886 PubChem Substance 347827992 ChemSpider 8091534 BindingDB 233193 RxNav 38085 ChEBI 94557 ChEMBL CHEMBL213907 ZINC ZINC0004245665 Drugs.Drugs.Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Thiocolchicoside MSDS

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臨床試験

臨床試験

の場合。

終了

終了

フェーズ ステータス 目的 条件 回数
4 完了 治療 腰痛 腰 1
4 終了 治療 筋膜性疼痛症候群 1
3 治療 腰痛 腰痛症 1
2 Active Not Recruiting 治療 Low Back Pain, 機械的 1

薬学

メーカー

非公開

包装業者

非公開

剤形

スプレー

4 mg

8 mg

形態 経路強度
溶液 Parenteral
外用
錠剤
Tablet.Tibt, 発泡性 経口
ゲル 外用
クリーム 外用
シロップ 内用
注射.NET Oral> 外用 Injection, 溶液 筋肉内
錠剤, coated Oral
錠剤 Oral
粉剤。 溶液用 Intramuscular
カプセル Oral
注射、溶液 筋肉内
Aerosol, フォーム 皮膚
注射 筋肉内
錠剤、フィルムコーティング 口腔
タブレット(Tablet), 遅延放出 Oral
カプセル、遅延放出 Oral
Aerosol, フォーム 外用
カプセル 内用
クリーム Cream 外用剤
軟膏
錠剤, 口腔内崩壊剤 経口
カプセル、コーティング 経口
注射剤, 溶液 筋肉内 4mg/2ml
カプセル、液体充填 口腔
Tablet, film coated Oral
カプセル、液体充填 Oral
錠剤、発泡性
カプセル(Tablet) coated Oral
Solution Intramuscular
Injection, solution Intramuscular
Tablet(錠剤), コーティング 経口
粉末 経口
錠 経口

価格 なし 特許 なし 入手可能

特性

状態 固体 実験特性

となる。74

特性 値 ソース
融点（℃） 190198 http://henankerui.lookchem.com/products/CasNo-602-41-5-Thiocolchicoside-12752892.html
沸点（℃） 929.624 http://henankerui.lookchem.com/products/CasNo-602-41-5-Thiocolchicoside-12752892.html
水溶性 10mg/mL https://www.sigmaaldrich.com/catalog/product/sigma/sml1476?lang=en&region=CA
logP 0.1mg/mL 水溶性（Ig） 0.34 http://www2.unipr.it/~santipat/Posters/2003/tio2003.pdf
pKa 12.0 https://www.ebi.ac.uk/chembldb/compound/inspect/CHEMBL1705373

予測特性

の場合

特性 値 ソース
水溶性 0.348mg/mL ALOGPS
logP 0.78 ALOGPS
logP -0.16 ChemAxon
logS -3.2 ALOGPS
pKa （強酸性） 12.2 ChemAxon
pKa (最強塩基) -1.2 ChemAxon
生理的電荷 0 ChemAxon
水素アクセプター数10 ChemAxon
水素ドナー数 5
極表面積 164.1 5 ChemAxon ChemAxon 10
ChemAxon 極表面積570701 Å2 ChemAxon
回転結合数 7
屈折率 145.06 m3-mol-1 ChemAxon
分光度 57.72 Å3 ChemAxon
環の数 4 ChemAxon
生体利用性 1 ChemAxon
Rule of ファイブ No ChemAxon
Ghose Filter No ChemAxon
Veber’s Rule No ChemAxon
MDDR-。Like Rule Yes ChemAxon

Predicted ADMET Features Not Available

Spectra

Mass Spec (NIST) Not Available スペクトル

Spectrum Spectrum Type Splash Key
Predicted MS/MS Spectrum – – （英語）。 10V, 正（注釈） Predicted LC-MS/MS Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 20V.S. Predicted MS/MS Spectrum – 20V, ポジティブ（注釈） 予測LC-MS/MS 利用不可
予測MS/MSスペクトル – 40V。 正（注釈） Predicted LC-MS/MS Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 10V, Negative (Annotated) Predicted LC-MS/MS
Predicted LC-MS/MS Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 40V.S. Predicted MS/MS Spectrum – 40V, Negative (Annotated) Predicted LC-MS/MS Not Available

Targets

Drugtargets

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種類 タンパク質群 生体 ヒト 薬理作用

Yes

作用

Antagonist
一般機能 細胞外リガンド抑制性特異機能 GABA の異種五量体受容体の構成要素である。 脊椎動物の脳の主要な抑制性神経伝達物質である。 ヒスタミン受容体としても機能し、ヒスタミンに対する細胞応答を媒介する…
成分：
  1. Carta M, Murru L, Botta P, Talani G, Sechi G, De Riu P, Sanna E, Biggio G: The muscle relaxant thiocolchicoside is an antagonist of GABAA receptor function in the central nervous system.を参照されたい。 Neuropharmacology. 2006 Sep;51(4):805-15. Epub 2006 Jun 30.
  2. Mascia MP, Bachis E, Obili N, Maciocco E, Cocco GA, Sechi GP, Biggio G: Thiocolchicoside inhibits the activity of various subtypes of recombinant GABA(A) receptors expressed in Xenopus laevis oocytes. Eur J Pharmacol. 2007 Mar 8;558(1-3):37-42. Epub 2006 Dec 12.
種類 タンパク質 生物界 ヒト 薬理作用

不明

作用

アンタゴニスト
一般機能 トランスミッターゲートイオンチャネル活性 特定機能 グリシン受容体は神経トランスミッターゲートイオンチャネルの一つであり、神経伝達物質と結合することによりイオンチャネルを形成する。 グリシンが受容体に結合すると、塩化物のコンダクタンスが増加し、その結果、過分極（神経細胞の発火を抑制すること）が生じる。 遺伝子名 GLRA1 Uniprot ID P23415 Uniprot Name グリシン受容体サブユニットα1 分子量 52623.35 Da
  1. Mascia MP, Bachis E, Obili N, Maciocco E, Cocco GA, Sechi GP, Biggio G: Thiocolchicoside inhibits the activity of various subtype of recombinant GABA(A) receptors expressed in Xenopus laevis oocytes.Oncite, The Tiocolchicoside in the active of various subtypes, GABA(A) Receptors in the Xenopus laevis oocytes. Eur J Pharmacol. 2007 Mar 8;558(1-3):37-42. Epub 2006 Dec 12.
種類 タンパク質 生物界 ヒト 薬理作用

不明

作用

アンタゴニスト
一般機能 Tumor necrosis factor receptor superfamily binding 特定機能 TNFRSF11B/OPGに結合しTNFRSF11A/RANKに結合するサイトカインである。 破骨細胞分化・活性化因子。 樹状細胞のナイーブT細胞増殖刺激能を増強する。 また、… 遺伝子名 TNFSF11 Uniprot ID O14788 Uniprot Name Tumor necrosis factor ligand superfamily member 11 分子量 35477.81 Da
  1. Reuter S, Gupta SC, Phromnoi K, Aggarwal BB: Thiocolchicoside suppresses osteoclastesis induced by RANKL and cancer cells through inhibes of inflammatory pathways: a new use for an old drug. Br J Pharmacol. 2012 Apr;165(7):2127-39. doi: 10.1111/j.1476-5381.2011.01702.x.
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Interactions

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Drug created on April 23, 2016 14:19 / Updated on February 21, 2021 18:53

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