グリコピロレートとインダカテロール（商品名、ウチブロンネオヘーラー；ノバルティス）の併用は、COPD患者の気流障害の長期維持治療または気管支痙攣を予防するためのものです。 グリコピロレートはLAMA（長時間作用性ムスカリン拮抗薬）、インダカテロールはLABA（長時間作用性β2作動薬）の気管支拡張薬であり、救助薬ではなく、突然の気管支痙攣発作や急性COPD症状の治療には即効性はない。
COPD治療薬グリコピロレート・インダカテロールはどのように作用するか
グリコピロレートとインダカテロールは、気道の筋肉を弛緩させて呼吸を改善させる作用があります
抗コリン薬としても知られる長時間作用性ムスカリン性拮抗薬です。 ムスカリン受容体のサブタイプM1～M5に接続します。 M3受容体は気管支の筋肉に存在し、気管支収縮に関与しています。 グリコピロレートはM3受容体に親和性があるため、気管支の筋肉にあるM3受容体を阻害することで気管支拡張につながります。
インダカテロールは長時間作用型β2-アゴニスト（LABA）で、その効果は肺筋細胞の内部にあるアデニルサイクラーゼという酵素を刺激することによるものです。 この酵素は、アデノシン三リン酸（ATP）を環状アデノシン一リン酸（cAMP）に変換する働きがあります。 cAMPのレベルが増加すると、気管支筋細胞が弛緩し、即時型過敏症のメディエーター、特に肥満細胞からの放出を抑制する。
β2-受容体は肺の筋細胞で優勢だが、心臓にも存在するため、インダカテロールには不整脈などの心臓への影響がある可能性がある。米国食品医薬品局（FDA）は、2,500人以上のCOPD患者を対象とし、12週間の有効性試験であるFLIGHT1（NCT01727141）およびFLIGHT2（NCT01712516）、52週間の安全性試験であるFLIGHT3（NCT01682863）からなる第3相EXPEDITION試験プログラムの結果に基づいて2015年にウチブロン ネオヘーラーの承認を取得しました。 参加者は全員、現在または過去の喫煙者で、中等度から重度の気流制限（気管支拡張後のFEV1が予測正常値の30％以上、7235>80％未満）でした。
12週間の試験期間中にグリコピロレート-イダカテロールを2日間投与すると、試験終了時に、いずれかの薬剤単独またはプラセボに比べて優れた肺機能の改善と持続が確認されました。 また、投与された患者さんは、プラセボを投与された患者さんに比べ、レスキュー薬（アルブテロール）の必要量も少なくなりました。
52週時点で、ウチブロンネオヘラー治療は、肺機能の指標であるFEV1の改善により、「有意な治療効果」を示したとノバルティスは発表しています。
効能・効果および副作用
この配合剤の一部であるインダカテロールはLABA薬であり、他のLABA薬（サルメテロール）の試験で喘息関連死のリスク上昇が認められたため、喘息の人には使用しないことになっています。 COPD患者では、この組み合わせは急性気管支痙攣や呼吸困難の緩和には適応がなく、短時間作用型気管支拡張薬ではありません。
グリコピロレート-インダカテロールは粉末で、専用の器具を使って口から吸入し、通常1日2回使用します。
最も一般的なグリコピロレート-インダカテロールの副作用は、鼻づまりや喉の痛み、頭痛、首や耳の痛み、鼻血を引き起こす可能性がある血圧の上昇を含むことができます。 医学的なアドバイス、診断、治療を提供するものではありません。 このコンテンツは、専門家による医学的なアドバイス、診断、治療の代わりとなるものではありません。 病状に関するご質問は、必ず医師またはその他の資格を有する医療従事者の助言を仰いでください。 本サイトに記載されている内容を理由に、専門家の医療アドバイスを無視したり、アドバイスを受けるのを遅らせたりすることは絶対にしないでください。