Fenylbutazon is een zuur, lipofiel, niet-steroïdaal anti-inflammatoir geneesmiddel (NSAID). Het wordt uitgebreid gemetaboliseerd in het paard. De tot dusver geïdentificeerde metabolieten, oxyfenbutazon, gamma-hydroxyfenbutazon, zijn goed voor ongeveer 25-30% van de toegediende dosis over 24 uur. De plasmahalfwaardetijd van fenylbutazon en de beëindiging van de farmacologische werking worden voornamelijk bepaald door de snelheid van het levermetabolisme. Fenylbutazon werkt door remming van het cyclooxygenase-enzymsysteem, dat verantwoordelijk is voor de synthese van prostanoïden zoals PGE2. Het lijkt in te werken op prostaglandine-H synthase en prostacycline synthase, na omzetting door prostaglandine-H synthase in reactieve tussenproducten. Het vermindert duidelijk prostanoïde-afhankelijke zwelling, oedeem, erytheem, en overgevoeligheid voor pijn in ontstoken weefsels. Het wordt voornamelijk bij paarden gebruikt voor de behandeling van ontsteking van weke delen. Fenylbutazon is sterk gebonden (meer dan 98%) aan plasma-eiwit. Na i.v. injectie dalen de bloedspiegels met een eliminatiehalfwaardetijd van 3-10 uur. De plasmakinetiek van fenylbutazon kan dosisafhankelijk zijn, waarbij de plasmahalfwaardetijd toeneemt naarmate de dosering van het geneesmiddel toeneemt. Plasmaresiduen van het geneesmiddel na 24 uur na een enkele i.v. dosis van 2 g/450 kg bedragen gemiddeld ongeveer 0,9 microgram/ml, maar er treedt aanzienlijke variatie op. Indien de dosering wordt herhaald, stapelt het plasmaresidu zich op tot een gemiddelde residuele bloedspiegel van ongeveer 4,5 microgram/ml op dag 5 na 4 dagen dosering. Ongeveer gelijke bloedspiegels worden gevonden na een combinatie van orale en i.v. dosering. Experimenten met grote aantallen paarden in training zijn ondernomen om de populatieverdeling van de resterende bloedspiegels na dergelijke doseringsschema’s vast te stellen. De absorptie van fenylbutazon uit het maagdarmkanaal wordt beïnvloed door de toegediende dosis en de relatie tussen de dosering en de voeding. Toegang tot hooi kan het tijdstip van de piekplasmaconcentratie vertragen tot 18 uur of langer. Onder optimale omstandigheden ligt de biologische beschikbaarheid van oraal toegediend fenylbutazon waarschijnlijk in de buurt van 70%. Pastapreparaten worden mogelijk langzamer geabsorbeerd dan andere preparaten en leveren hogere residuele plasmaspiegels op 24 uur na de toediening, maar verdere gecontroleerde studies zijn vereist. Fenylbutazon wordt gemakkelijk gedetecteerd in het plasma en de urine van paarden, maar de concentraties in speeksel zijn laag. Het wordt voor forensische doeleinden gekwantificeerd met HPLC. De variabiliteit van deze methode tussen laboratoria bedraagt ongeveer +/- 25%. Verhoging van de urine-pH verhoogt de urineconcentratie van fenylbutazon en zijn metabolieten tot het 200-voudige.(ABSTRACT VERTROKKEN OP 400 WOORDEN)