Farmacotherapeutische groep: Niet-steroïdaal anti-inflammatoir geneesmiddel.
ATC-code: A01AD02 (Andere middelen voor plaatselijke orale behandeling)
Benzydamine oefent een ontstekingsremmende en pijnstillende werking uit door het celmembraan te stabiliseren en de prostaglandinesynthese te remmen.
Werkingsmechanisme
Het indazool-analoog benzydamine heeft fysisch-chemische eigenschappen en farmacologische activiteiten die verschillen van die van de aspirine-achtige NSAID’s. In tegenstelling tot aspirineachtige NSAID’s, die zuren zijn of tot zuren worden gemetaboliseerd, is benzydamine een zwakke base. In verder contrast is benzydamine een zwakke remmer van de prostaglandinesynthese. Alleen in concentraties van 1mM en meer remt benzydamine effectief de cyclo-oxygenase en lipo-oxygenase enzymactiviteit. Het werkt vooral door remming van de synthese van ontstekingsbevorderende cytokinen, waaronder tumornecrosefactor-alfa (TNF-α) en interleukine-1β (IL-1β), zonder dat andere ontstekingsbevorderende (IL-6 en 8) of ontstekingsremmende cytokinen (IL-10, IL-1-receptorantagonist) noemenswaardig worden beïnvloed. Verdere werkingsmechanismen worden verondersteld, waaronder de remming van de oxidatieve uitbarsting van neutrofielen alsmede membraanstabilisatie, zoals aangetoond door de remming van het vrijkomen van granules uit neutrofielen en de stabilisatie van lysosomen. De plaatselijke verdovende werking van de verbinding is in verband gebracht met een interactie met kationische kanalen.
Pharmacodynamische effecten
Benzydamine werkt specifiek in op de plaatselijke mechanismen van ontsteking, zoals pijn, oedeem of granuloom.
Benzydamine dat plaatselijk wordt toegepast, vertoont een ontstekingsremmende werking die zowel oedeem als exsudaat en granuloomvorming vermindert. Verder vertoont het pijnstillende eigenschappen indien de pijn wordt veroorzaakt door een ontstekingsaandoening en lokale verdovende activiteit. Hyperthermie, die wijst op systemische functionele betrokkenheid, wordt weinig beïnvloed door benzydamine.
Klinische werkzaamheid en veiligheid
In een klinische studie bij 24 patiënten met faryngitis na tonsillectomie werd door 5 maal daags spoelen met benzydamine gedurende 6 dagen aanzienlijk beter en sneller verlichting van keelpijn, slikproblemen en verbetering van klinische verschijnselen, waaronder hyperemie en oedeem, verkregen dan bij placebo op dag 7. Vergelijkbare resultaten werden gevonden in andere studies bij patiënten met tonsillitis of faryngitis of na tandheelkundige chirurgie. Het gorgelen met 30 ml 0,075% benzydamine voorafgaand aan de inductie van anesthesie bij 58 volwassenen die algehele anesthesie ondergingen met intubatie van een endotracheale buis, verminderde postoperatieve keelpijn significant ten opzichte van watercontrole gedurende de eerste 24 uur, terwijl gorgelen met aspirine de keelpijn gedurende 4 uur verminderde.
In een klinische studie met 48 patiënten die vier maal daags spoelden met 0,15% benzydamine tijdens een 3 tot 5 weken durende radiotherapie van orale kanker gaf significante verlichting van de pijn en vermindering van de grootte en ernst van mucositis in de orofarynx. Vergelijkbare effecten werden gezien in een onderzoek bij patiënten die chemotherapie ondergingen voor orale kanker. In een studie bij 67 patiënten met ernstige orofaryngeale mucositis na radiotherapie die werden gespoeld met een benzydamine-oplossing werden pijn bij slikken, hyperemie en ernst van de mucositis significant verminderd in vergelijking met een placebobehandeling binnen de eerste drie behandeldagen.
Een hogere incidentie van voorbijgaande gevoelloosheid en prikken werd waargenomen bij de patiënten die benzydamine gebruikten, hetgeen werd toegeschreven aan het lokaal verdovende effect van de medicatie.
De lokale toepassing van benzydamine 3 maal daags gedurende 6 dagen bij 50 patiënten met letsels aan weke delen verlichtte pijn, tederheid, erytheem, functionele beperking en zwelling aanzienlijk beter dan placebo op dag 6.
Over het geheel genomen werd benzydamine goed verdragen in klinische studies.