Fenyylibutatsoni on hapan, lipofiilinen, ei-steroidinen tulehduskipulääke (NSAID). Se metaboloituu laajasti hevosessa. Tähän mennessä tunnistetut metaboliitit, oksifenyylibutatsoni ja gammahydroksifenyylibutatsoni, muodostavat noin 25-30 % annetusta annoksesta 24 tunnin aikana. Fenyylibutatsonin puoliintumisaika plasmassa ja sen farmakologisen vaikutuksen loppuminen määräytyvät ensisijaisesti sen maksametabolian nopeuden mukaan. Fenyylibutatsoni vaikuttaa estämällä syklooksygenaasientsyymijärjestelmää, joka vastaa prostanoidien, kuten PGE2:n, synteesistä. Se näyttää vaikuttavan prostaglandiini-H-syntaasiin ja prostasykliinisyntaasiin sen jälkeen, kun prostaglandiini-H-syntaasi on muuntanut sen reaktiivisiksi välituotteiksi. Se vähentää huomattavasti prostanoidista riippuvaa turvotusta, turvotusta, eryteemaa ja yliherkkyyttä kivulle tulehtuneissa kudoksissa. Sen pääasiallinen käyttö hevosilla on pehmytkudostulehduksen hoito. Fenyylibutatsoni sitoutuu voimakkaasti (yli 98 %) plasman proteiineihin. Laskimonsisäisen injektion jälkeen veripitoisuudet laskevat eliminaation puoliintumisajan ollessa 3-10 h. Fenyylibutatsonin plasmakinetiikka voi olla annosriippuvainen, jolloin plasman puoliintumisaika pitenee lääkeannostason kasvaessa. Lääkejäämät plasmassa 24 tunnin kuluttua 2 g/450 kg:n i.v. kerta-annoksesta ovat keskimäärin noin 0,9 mikrogrammaa/ml, mutta vaihtelua esiintyy huomattavasti. Jos annostelu toistetaan, plasman jäämät kumuloituvat niin, että keskimääräinen jäännöspitoisuus veressä on noin 4,5 mikrogrammaa/ml päivänä 5 neljän päivän annostelun jälkeen. Noin samanlaiset pitoisuudet veressä havaitaan suun kautta ja i.v. annostelun yhdistelmän jälkeen. Suurella määrällä harjoittelevia hevosia on tehty kokeita, joissa on selvitetty veren jäännöspitoisuuksien jakaumat populaatiossa tällaisten annosteluohjelmien jälkeen. Fenyylibutatsonin imeytymiseen ruoansulatuskanavasta vaikuttavat annosteltu annos ja annostelun suhde ruokintaan. Heinän saanti voi viivästyttää plasman huippupitoisuuden ajankohtaa 18 tuntiin tai pidempään. Optimaalisissa olosuhteissa suun kautta otettavan fenyylibutatsonin biologinen hyötyosuus on todennäköisesti noin 70 %. Pastavalmisteet saattavat imeytyä hitaammin kuin muut valmisteet ja tuottaa korkeampia plasman jäännöspitoisuuksia 24 tunnin kuluttua annostelusta, mutta tarvitaan lisää kontrolloituja tutkimuksia. Fenyylibutatsoni havaitaan helposti hevosten plasmasta ja virtsasta, mutta pitoisuudet syljessä ovat pieniä. Se kvantifioidaan rikosteknisiin tarkoituksiin HPLC:llä. Tämän menetelmän vaihtelu laboratorioiden välillä on noin +/- 25 %. Virtsan pH:n nostaminen nostaa fenyylibutatsonin ja sen metaboliittien pitoisuutta virtsassa jopa 200-kertaiseksi.(ABSTRACT TRUNCATED AT 400 WORDS)