Farmakoterapeuttinen ryhmä: Ei-steroidinen tulehduskipulääke.
ATC-koodi: A01AD02 (Muut suun kautta annosteltavat paikallishoitoaineet)
Bentsydamiini vaikuttaa tulehdusta ja kipua lievittävällä tavalla stabiloimalla solukalvoa ja estämällä prostaglandiinisynteesiä.
Vaikutusmekanismi
Indatsolianalogi bentsydamiinilla on fysikaalis-kemialliset ominaisuudet ja farmakologiset vaikutukset, jotka poikkeavat aspiriinin kaltaisten tulehduskipulääkkeiden (NSAID:n kaltaisten lääkeaineiden (NSAID: NSAID = NSAID = NSAID = NSAID = NSAID, NSAID = NSAID, NSAID, NSAID, NSAID, NSAID. Toisin kuin aspiriinin kaltaiset tulehduskipulääkkeet, jotka ovat happoja tai metaboloituvat hapoiksi, bentsydamiini on heikko emäs. Lisäksi bentsydamiini on heikko prostaglandiinisynteesin estäjä. Vasta 1 mM:n ja sitä suuremmissa pitoisuuksissa bentsydamiini estää tehokkaasti syklooksygenaasi- ja lipooksygenaasientsyymin toimintaa. Se vaikuttaa enimmäkseen estämällä proinflammatoristen sytokiinien, kuten tuumorinekroositekijä-alfa (TNF-α) ja interleukiini-1β (IL-1β), synteesiä vaikuttamatta merkittävästi muihin proinflammatorisiin (IL-6 ja 8) tai anti-inflammatorisiin sytokiineihin (IL-10, IL-1-reseptoriantagonisti). Muiksi vaikutusmekanismeiksi oletetaan muun muassa neutrofiilien oksidatiivisen purkauksen estämistä sekä kalvojen stabilointia, mikä näkyy neutrofiilien rakeiden vapautumisen estymisenä ja lysosomien stabiloitumisena. Yhdisteen paikallispuuduttava vaikutus on liitetty vuorovaikutukseen kationisten kanavien kanssa.
Farmakodynaamiset vaikutukset
Bentsydamiini vaikuttaa spesifisesti paikallisiin tulehdusmekanismeihin, kuten kipuun, ödeemaan tai granulooman syntyyn.
Paikallisesti annosteltuna bentsydamiinilla on osoitettu tulehdusta ehkäisevää aktiivisuutta, joka vähentää ödeemaa sekä eksudaatin ja granulooman muodostumista. Lisäksi sillä on analgeettisia ominaisuuksia, jos kipu johtuu tulehdustilasta, sekä paikallispuudutusvaikutusta. Hypertermiaan, joka on osoitus systeemisestä toiminnallisesta osallistumisesta, bentsydamiini vaikuttaa heikosti.
Kliininen teho ja turvallisuus
Kliinisessä tutkimuksessa 24 potilaalla, joilla oli nielurisaleikkauksen jälkeinen nielurisatulehdus, bentsydamiinihuuhtelu 5 kertaa päivässä kuuden vuorokauden ajan paransi huomattavasti paremmin ja nopeammin kurkkukipua, nielemisvaikeuksia ja paransi kliinisiä oireita, mukaan luettuna hyperemiaa ja turvotusta, verrattuna lumelääkkeeseen seitsemäntenä päivänä. Samanlaisia tuloksia havaittiin myös muissa tutkimuksissa nielurisatulehdusta tai nielutulehdusta sairastavilla potilailla tai hammasleikkauksen jälkeen. Kurkuttelu 30 ml:lla 0,075-prosenttista bentsydamiinia ennen anestesian induktiota 58:lla aikuisella, joille tehtiin yleisanestesia ja endotrakeaaliputken intubaatio, vähensi merkittävästi leikkauksen jälkeistä kurkkukipua verrattuna vesikontrolliin ensimmäisten 24 tunnin aikana, kun taas aspiriinikurkistelu vähensi kurkkukipua 4 tunnin ajan.
Kliinisessä tutkimuksessa, johon osallistui 48 potilasta, huuhtelu neljä kertaa päivässä 0,15-prosenttisella bentsydamiinilla suusyövän 3-5 viikon sädehoidon aikana tuotti merkittävää kivunlievitystä ja vähensi suunielun limakalvotulehduksen kokoa ja vakavuutta. Samanlaisia vaikutuksia havaittiin tutkimuksessa potilailla, jotka saivat kemoterapiaa suusyövän vuoksi. Tutkimuksessa, johon osallistui 67 potilasta, joilla oli sädehoidon jälkeistä vaikeaa orofaryngeaalista mukosiittia ja jotka huuhtelivat bentsydamiiniliuoksella, nielemiskipu, hyperemia ja mukosiitin vaikeusaste vähenivät merkittävästi verrattuna lumelääkehoitoon kolmena ensimmäisenä hoitopäivänä.
Bentsydamiinia käyttävillä potilailla havaittiin enemmän ohimenevää tunnottomuutta ja kirvelyä, joka johtui lääkkeen paikallispuudutusvaikutuksesta.
Bentsydamiinin paikallinen käyttö 3 kertaa vuorokaudessa 6 päivän ajan 50 pehmytkudosvammapotilaalla lievitti merkittävästi paremmin kipua, arkuutta, eryteemaa, toimintakyvyn heikkenemistä ja turvotusta verrattuna lumelääkkeeseen 6. päivänä.
Kaiken kaikkiaan bentsydamiini oli kliinisissä tutkimuksissa hyvin siedetty.