Generelle oplysninger
Den oprindelige 3,6 mg formulering af Zoladex har været tilgængelig siden 1989 som et månedligt implantat. Den nye formation, 10,8 mgoserelinacetatimplantat, der gives hver tredje måned, giver større bekvemmelighed til personer, der vælger behandling med aluteiniserende hormon-frigivende hormon (LHRH-analog). Zoladex-formuleringen på 3,6 mg har vist sig at være lige så effektiv som orkiektomi (kirurgisk kastration) til at kontrollere spredningen af prostatakræft, hvilket giver mænd et valg mellem medicinsk behandling og kirurgi.
Væksten af prostatakræft kan stimuleres af det mandligehormon testosteron. Behandling med Zoladex som en subkutaninjektion resulterer i et fald i testosteron, hvilket derefter reducerer stimulering af hormonresponsive prostatatumorer.
Den 3-måneders formulering af Zoladex er et cylindrisk implantat med en diameter på 1,5 mm, der indeholder 10,8 mg goserelin. Gives ved subkutan injektion, opløses det bionedbrydelige implantat langsomt og afgiver terapeutiske niveauer af lægemidlet kontinuerligt over en periode på 12 uger.
Kliniske resultater
I kontrollerede undersøgelser af forsøgspersoner med fremskreden prostatacancer blev Zoladex 10.8 mg-formuleringen gav en farmakodynamisklignende virkning med hensyn til testosteronundertrykkelse som den, der blev opnået med 3,6 mg-formuleringen.
Bivirkninger
De hyppigst rapporterede bivirkninger i kliniske forsøg med 10,8 mg-formuleringen var hedeture og smerter.
Virkningsmekanisme
Zoladex er en analog af naturligt forekommende LHRH. Kontinuerlig indgift af Zoladex resulterer i et betydeligt fald intestosteronproduktion i testiklerne. Dette reducerer testosteronstimuleringen af prostatakræftvækst.
Tilbehørige oplysninger
Den en gang månedlige Zoladex 3,6 mg-formulering blev for nylig godkendt af FDA til behandling af fremskreden brystkræft hos præmenopausale og perimenopausale kvinder. Siden 1993 er Zoladex også blevet anvendt som behandling af endometriose, en ikke-kræftfremkaldendegynekologisk tilstand, der berører anslået fem millioner kvinder i USA.
Prostatakræft er den mest almindelige kræftform (bortset fra hudkræft) blandt mænd i USA. Ifølge AmericanCancer Society vil ca. 244.000 mænd blive diagnosticeret med denne sygdom i 1995, og 40.400 mænd vil dø af den.