Nikotin är en liten molekyl som efter inandning i lungorna snabbt passerar in i blodomloppet och därefter korsar blod-hjärnbarriären. Väl i hjärnan binder den till specifika nikotinreceptorer, vilket resulterar i frisättning av neurotransmittorer, såsom dopamin och noradrenalin.
NicVAX är en återfallsförebyggande behandling som är utformad för att stimulera immunförsvaret att producera antikroppar som binder till nikotin i blodomloppet och förhindrar och/eller fördröjer det från att passera blod-hjärnbarriären och komma in i hjärnan. Med en minskad mängd nikotin som når hjärnan minskar frisättningen av neurotransmittorerna kraftigt och nikotinets lustfyllda, positivt förstärkande effekter minskar. Prekliniska studier med vaccinet har visat att vaccinationen bromsar och minskar mängden nikotin som når hjärnan och blockerar nikotinets effekter, inklusive effekter som kan förstärka och upprätthålla beroendet hos djur. Om en tobaksrökare som nyligen slutat röka vaccineras och tar en tobakscigarett efter det att vaccinationsserien är avslutad, binder antikropparna som genereras av vaccinet nikotin och ändrar nikotinets fördelning i hjärnan. Eftersom det inte kommer in tillräckligt mycket nikotin i hjärnan aktiveras inte de neurala banor som är relevanta för beroendet. Ingen glädje hämtas från tobakscigaretten och den vaccinerade personen får inte återfall och börjar röka igen.
NicVAX administreras genom injektion i armen; 3′-aminometylnikotinmolekylen som finns i vaccinet utlöser ett immunsvar där ”nikotin”-antikroppar bildas. Antikropparna binder till nikotinmolekyler, vilket gör att nikotin-antikroppskomplexen blir för stora för att komma in i hjärnan, vilket gör att nikotin inte kan påverka missbruksrelevanta vägar i hjärnan. Tanken bakom läkemedlet är att eftersom ofta även en enda cigarett kan leverera tillräckligt mycket nikotin till hjärnan för att återupprätta beroendet, kan en blockering av nikotinets inträde i hjärnan förhindra detta förnyade beroende. Denna behandling fungerar för nikotinberoende från vilken källa som helst. Clinical Pharmacology & Therapeutics anser att denna metod är ”attraktiv” eftersom antikroppen inte kommer in i hjärnan, vilket innebär att biverkningarna på det centrala nervsystemet är minimala, om ens några. Dessutom binder de producerade antikropparna endast till nikotin och inte till nikotinmetaboliter eller liknande endogena strukturer som t.ex. acetylkolin.
Men även om detta läkemedel kan minska beroendet förhindrar det inte det psykologiska suget; en användare kan potentiellt röka mycket för att kompensera för de upphävande effekterna av NicVAX. En utförd studie visade dock att detta inte skedde bland testpersonerna.