Fenylbutazon är ett surt, lipofilt, icke-steroidalt antiinflammatoriskt läkemedel (NSAID). Det metaboliseras i stor utsträckning hos hästen. De metaboliter som hittills identifierats, oxyphenbutazon, gamma-hydroxyoxyphenbutazon, står för cirka 25-30 % av den administrerade dosen under 24 timmar. Plasmahalveringstiden för fenylbutazon och avslutandet av dess farmakologiska verkan bestäms i första hand av hastigheten för dess hepatiska metabolism. Fenylbutazon verkar genom att hämma enzymsystemet cyklooxygenas, som ansvarar för syntesen av prostanoider som PGE2. Det verkar verka på prostaglandin-H-syntas och prostacyklinsyntas efter omvandling av prostaglandin-H-syntas till reaktiva intermediärer. Det minskar markant prostanoidberoende svullnad, ödem, erytem och överkänslighet för smärta i inflammerade vävnader. Dess huvudsakliga användning hos hästar är för behandling av mjukdelsinflammation. Fenylbutazon är starkt bundet (mer än 98 %) till plasmaprotein. Efter i.v. injektion sjunker blodnivåerna med en elimineringshalveringstid på 3-10 h. Plasmakinetiken för fenylbutazon kan vara dosberoende, där plasmahalveringstiden ökar när doseringsnivån av läkemedlet ökar. Plasmarester av läkemedlet vid 24 timmar efter en enda i.v. dos på 2 g/450 kg ligger i genomsnitt på cirka 0,9 mikrogram/ml, men betydande variation förekommer. Om doseringen upprepas ackumuleras plasmaresterna för att ge genomsnittliga kvarvarande blodnivåer på cirka 4,5 mikrogram/ml på dag 5 efter 4 dagars dosering. Ungefär liknande blodnivåer finns efter en kombination av oral och i.v. dosering. Försök på ett stort antal hästar i träning har genomförts för att fastställa populationsfördelningen av kvarvarande blodnivåer efter sådana doseringsscheman. Absorptionen av fenylbutazon från mag-tarmkanalen påverkas av den administrerade dosen och förhållandet mellan dosering och utfodring. Tillgång till hö kan fördröja tidpunkten för den högsta plasmakoncentrationen till 18 timmar eller längre. Under optimala förhållanden ligger biotillgängligheten för oralt fenylbutazon troligen i storleksordningen 70 %. Pastapreparat kan absorberas långsammare än andra preparat och ge högre kvarvarande plasmanivåer 24 timmar efter dosering, men det krävs ytterligare kontrollerade studier. Fenylbutazon är lätt att upptäcka i plasma och urin hos hästar, men koncentrationerna i saliv är låga. Det kvantifieras för rättsmedicinska ändamål med HPLC. Variabiliteten i denna metod mellan olika laboratorier är ca +/- 25 %. Ett högre pH-värde i urinen ökar urinkoncentrationen av fenylbutazon och dess metaboliter upp till 200 gånger. (ABSTRACT TRUNCATED AT 400 WORDS)