Farmakoterapeutisk grupp: Icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel.
ATC-kod: A01AD02 (Andra medel för lokal oral behandling) Benzydamin utövar en antiinflammatorisk och analgetisk verkan genom att stabilisera cellmembranet och hämma prostaglandinsyntesen.
Verkningsmekanism
Indazolanalogen bensydamin har fysikalisk-kemiska egenskaper och farmakologiska aktiviteter som skiljer sig från de aspirinliknande NSAID:erna. Till skillnad från aspirinliknande NSAID som är syror eller metaboliseras till syror är bensydamin en svag bas. Bensydamin är dessutom en svag hämmare av prostaglandinsyntesen. Endast vid koncentrationer på 1 mM och högre hämmar bensydamin effektivt enzymaktiviteten hos cyklooxygenas och lipooxygenas. Det utövar sina effekter främst genom att hämma syntesen av proinflammatoriska cytokiner, inklusive tumörnekrosfaktor-alfa (TNF-α) och interleukin-1β (IL-1β), utan att nämnvärt påverka andra proinflammatoriska (IL-6 och 8) eller antiinflammatoriska cytokiner (IL-10, IL-1-receptorantagonist). Ytterligare verkningsmekanismer antas inbegripa hämning av neutrofilernas oxidativa burst samt membranstabilisering, vilket visas av hämning av granulfrigivning från neutrofiler och stabilisering av lysosomer. Den lokalbedövande aktiviteten hos föreningen har relaterats till en interaktion med katjonkanaler.
Farmakodynamiska effekter
Benzydamin verkar specifikt på lokala inflammationsmekanismer såsom smärta, ödem eller granulom.
Benzydamin som appliceras lokalt uppvisar en antiinflammatorisk aktivitet som minskar ödem samt exsudat- och granulombildning. Vidare uppvisar det analgetiska egenskaper om smärta orsakas av ett inflammatoriskt tillstånd och lokalbedövande aktivitet. Hypertermi, som indikerar systemisk funktionell inblandning, påverkas svagt av bensydamin.
Klinisk effekt och säkerhet
I en klinisk studie på 24 patienter med faryngit efter tonsillektomi sköljning med bensydamin 5 gånger dagligen i 6 dagar signifikant bättre och snabbare lindrade halssmärta, sväljningssvårigheter och förbättrade kliniska tecken, inklusive hyperemi och ödem jämfört med placebo på dag 7. Liknande resultat har hittats i andra studier på patienter med tonsillit eller faryngit eller efter tandkirurgi. Gurgling med 30 ml 0,075 % bensydamin före induktion av anestesi hos 58 vuxna som genomgick allmän anestesi med endotrakealrörsintubation minskade postoperativt halsont signifikant jämfört med vattenkontrollen under de första 24 timmarna, medan gurgling med aspirin minskade det under 4 timmar.
I en klinisk studie med 48 patienter gav sköljning fyra gånger dagligen med 0,15 % bensydamin under 3 till 5 veckors strålbehandling av cancer i munnen signifikant smärtlindring och minskning av storleken och svårighetsgraden av mukosit i orofarynx. Liknande effekter sågs i en studie på patienter som genomgick kemoterapi för cancer i munnen. I en studie på 67 patienter med svår orofaryngeal mukosit efter strålbehandling som sköljdes med bensydaminlösning minskade smärta vid sväljning, hyperemi och allvarlighetsgraden av mukosit signifikant jämfört med placebobehandling inom de tre första behandlingsdagarna.
En högre incidens av övergående domningar och stickningar noterades bland patienterna som använde bensydamin som tillskrevs läkemedlets lokalbedövande effekt.
Topisk applicering av bensydamin 3 gånger dagligen i 6 dagar hos 50 patienter med mjukdelsskador lindrade smärta, ömhet, erytem, funktionsnedsättning och svullnad signifikant bättre jämfört med placebo dag 6.
Totalt tolererades bensydamin väl i de kliniska studierna.