Fenilbutazona este un medicament antiinflamator nesteroidian (AINS) acid, lipofilic și nesteroidian. Acesta este metabolizat în mod extensiv la cal. Metaboliții identificați până în prezent, oxifenbutazona, gama-hidroxi-hidroxifenbutazona, reprezintă aproximativ 25-30% din doza administrată pe parcursul a 24 h. Timpul de înjumătățire plasmatică a fenilbutazonei și încetarea acțiunii sale farmacologice sunt determinate în primul rând de rata de metabolizare hepatică a acesteia. Fenilbutazona acționează prin inhibarea sistemului enzimatic al ciclooxigenazei, care este responsabil de sinteza de prostanoizi, cum ar fi PGE2. Se pare că acționează asupra prostaglandin-H-sintetazei și prostaciclinei-sintetazei, după transformarea de către prostaglandin-H-sintetaza în intermediari reactivi. Reduce în mod semnificativ umflarea, edemul, eritemul și hipersensibilitatea la durere dependente de prostanoizi în țesuturile inflamate. Utilizarea sa principală la cal este pentru tratamentul inflamației țesuturilor moi. Fenilbutazona este puternic legată (mai mult de 98%) de proteinele plasmatice. După injectarea i.v., nivelurile sanguine scad cu un timp de înjumătățire prin eliminare de 3-10 h. Cinetica plasmatică a fenilbutazonei poate fi dependentă de doză, timpul de înjumătățire plasmatică crescând odată cu creșterea nivelului dozei de medicament. Reziduurile plasmatice ale medicamentului la 24 h după o singură doză i.v. de 2 g/450 kg sunt în medie de aproximativ 0,9 micrograme/ml, dar apar variații considerabile. Dacă dozajul este repetat, reziduul plasmatic se acumulează pentru a da niveluri medii reziduale în sânge de aproximativ 4,5 micrograme/ml în ziua 5 după 4 zile de administrare. Niveluri sanguine aproximativ similare sunt găsite după o combinație de doze orale și i.v.. S-au efectuat experimente pe un număr mare de cai în antrenament pentru a stabili distribuția în populație a nivelurilor reziduale în sânge după astfel de programe de dozare. Absorbția fenilbutazonei din tractul gastrointestinal este influențată de doza administrată și de relația dintre dozare și alimentație. Accesul la fân poate întârzia momentul concentrației plasmatice maxime până la 18 ore sau mai mult. În condiții optime, biodisponibilitatea fenilbutazonei pe cale orală este probabil în jur de 70%. Este posibil ca preparatele sub formă de pastă să se absoarbă mai lent decât alte preparate și să producă niveluri plasmatice reziduale mai mari la 24 de ore după administrare, dar sunt necesare alte studii controlate. Fenilbutazona este ușor de detectat în plasma și urina cailor, dar concentrațiile în salivă sunt scăzute. În scopuri medico-legale, este cuantificată prin HPLC. Variabilitatea acestei metode între laboratoare este de aproximativ +/- 25%. Creșterea pH-ului urinar mărește concentrația urinară a fenilbutazonei și a metaboliților săi de până la 200 de ori.(ABSTRACT TRUNCTAT LA 400 DE CUVINTE)
.