Această intrare de medicament este un stub și nu a fost complet adnotată. Este programată pentru a fi adnotată în curând.

Identificare

Denumire Clometiazol Număr de accesare DB06470 Descriere

Clometiazol este un medicament binecunoscut ca fiind un acid γ-aminobutiric (GABAA)-mimetic. Este un sedativ și hipnotic care este utilizat pe scară largă în tratarea și prevenirea simptomelor de abstinență acută la alcool. Este un medicament care este înrudit structural cu tiamina (vitamina B1), dar acționează ca un sedativ, hipnotic, relaxant muscular și anticonvulsivant. Este, de asemenea, utilizat pentru gestionarea agitației, a neliniștii, a insomniei de scurtă durată și a bolii Parkinson la persoanele în vârstă.

Tip Grupuri de molecule mici Grupuri de cercetare Structură de investigație

Thumb
3D

Download

Structuri similare

.

Structura pentru Clometiazol (DB06470)

×

Imagine
Închideți

Media ponderală: 161,65
Monoizotopic: 161.0065981 Formulă chimică C6H8ClNS Sinonime

  • Clometiazol
  • Clometiazol
  • Clometiazol

ID-uri externe

  • WY 1485

Farmacologie

Pharmacology

Accelerați-vă cercetările de descoperire a medicamentelor cu singurul set de date ADMET complet conectat din industrie, ideal pentru:
Machine Learning
Data Science
Drug Discovery

Accelerați-vă cercetările pentru descoperirea medicamentelor cu setul nostru de date ADMET complet conectat
Învățați mai multe

Indicație

Investigat pentru utilizare/tratament în accidente vasculare cerebrale.

Contraindicații & Blackbox WarningsContraindications

Contraindicații & Blackbox Warnings
Cu ajutorul datelor noastre comerciale, accesați informații importante privind riscurile periculoase, contraindicațiile și efectele adverse.

Învățați mai multe
Atenționările noastre Blackbox acoperă riscurile, contraindicațiile și efectele adverse
Învățați mai multe

Farmacodinamică Nu este disponibil Mecanism de acțiune

clometiazolul interacționează cu complexul receptorilor GABAA. Inhibă legarea butilbiciclofosforotionatului (TBPS), un efect care indică activarea canalului receptorului GABAA, prin creșterea vitezei de disociere a TBPS și scăderea afinității de legare. Acid gama-aminobutiric (GABA), care acționează la nivelul receptorilor GABAA, este principalul neurotransmițător inhibitor rapid în sistemul nervos central al mamiferelor

Țintă Acțiuni Organism UGamma-aminobutiric acid receptor subunitatea alfa-1 Nu este disponibil Humani

Absorbție Nu este disponibil Volumul de distribuție Nu este disponibil Legătura cu proteinele Nu este disponibil Metabolism Nu este disponibil Calea de eliminare Nu este disponibil Jumătate-life Not Available Clearance Not Available Efecte adverse Efecte adverse Erorile medicale

Reduceți erorile medicale
și îmbunătățiți rezultatele tratamentului cu ajutorul datelor noastre complete & structurate privind efectele adverse ale medicamentelor.

Învățați mai mult
Reduceți erorile medicale & și îmbunătățiți rezultatele tratamentului cu ajutorul datelor noastre despre efectele adverse
Învățați mai mult

Toxicitate Nu este disponibilă Organisme afectate Nu este disponibil Căi de administrare Nu este disponibil Efecte farmacogenomice/ADR-uri Nu este disponibil

Interacțiuni

Interacțiuni medicamentoase

Aceste informații nu trebuie interpretate fără ajutorul unui furnizor de servicii medicale. Dacă credeți că vă confruntați cu o interacțiune, contactați imediat un furnizor de servicii medicale. Absența unei interacțiuni nu înseamnă neapărat că nu există interacțiuni.
  • Aprobat
  • Aprobat veterinar
  • Nutraceutic
  • Ilicit
  • Retrasmis
  • Investigativ
  • Investigativ
  • .

  • Experimental
  • Toate medicamentele
Medicament Interacțiune
Integrarea medicamentului-medicament
interacțiuni
în softul dumneavoastră
Abametapir Concentrația serică a Clometazolului poate fi crescută atunci când acesta este combinat cu Abametapir.
Abatacept Metabolismul Clometiazolului poate fi crescut atunci când se combină cu Abatacept.
Acetaminofen Metabolismul Clometiazolului poate fi scăzut atunci când se combină cu paracetamol.
Acetazolamida Riscul sau severitatea efectelor adverse poate fi crescut atunci când Acetazolamida este combinată cu Clometiazol.
Acetofenazina Riscul sau severitatea efectelor adverse poate fi crescut atunci când Acetofenazina este combinată cu Clometiazol.
Aclidinium Clometiazolul poate crește activitățile deprimante ale sistemului nervos central (deprimante ale SNC) ale Aclidiniumului.
Adalimumab Metabolismul Clometiazolului poate fi crescut atunci când este combinat cu Adalimumab.
Agomelatină Riscul sau severitatea reacțiilor adverse pot fi crescute atunci când Clometiazolul este combinat cu Agomelatină.
Alfentanil Riscul sau severitatea efectelor adverse poate fi crescut atunci când Alfentanilul este combinat cu Clometiazol.
Alimemazin Riscul sau severitatea efectelor adverse poate fi crescut atunci când Alimemazin este combinat cu Clometiazol.
Interactions

Îmbunătățiți rezultatele pacienților
Construiți instrumente eficiente de sprijinire a deciziilor cu cel mai cuprinzător verificator de interacțiuni medicamentoase din industrie.

Aflați mai multe

Interacțiuni cu alimentele nu sunt disponibile

Produse

Products

Informații complete & structurate despre produse medicamentoase
De la numere de cerere la coduri de produs, conectați diferiți identificatori prin intermediul seturilor noastre de date comerciale.

Învățați mai mult
Conectați cu ușurință diferiți identificatori la seturile noastre de date
Învățați mai mult

Ingredientele produsului

.

Ingredient UNII CAS InChI Key
Clorhidrat de clorhidrat de clometiazol 85223EMG44 6001-74-7 OFXYKSLKNMTBHK-UHFFFAOYSA-N

International/Other Brands Zendra

Categorii

Coduri ATC N05CX04 – Clometiazol, combinații

  • N05CX – Hipnotice și sedative în combinație, excl. barbiturice
  • N05C – HIPNOTICE ȘI SEDATIVE
  • N05 – PSIHOLEPTICE
  • N – SISTEMUL NERVOS

N05CM02 – Clometiazol

  • N05CM – Alte hipnotice și sedative
  • N05C – HIPNOTICE ȘI SEDATIVE
  • N05 – PSIHOLEPTICE
  • N – SISTEMUL NERVOS

Categorii de medicamente Taxonomie chimicăFurnizată de Classyfire Descriere Acest compus aparține clasei de compuși organici cunoscută sub numele de 4,tiazoli 5-disubstituiți. Aceștia sunt compuși care conțin un inel tiazol substituit doar în pozițiile 4 și 5. Regnul Compuși organici Superclasa Compuși organoheterociclici Clasa Azoli Subclasa Tiazoli Părinte direct Tiazoli 4,5-disubstituiți Părinți alternativi Compuși heteroaromatici / Compuși azacilici / Compuși organopnictogeni / Compuși organonitrogeni / Organoclorurați / Derivați de hidrocarburi / Cloruri de alchil Substituenți 4,5-disubstituiți 1,3-tiazol / Clorură de alchil / Halogenură de alchil / Compus heteromonociclic aromatic / Azacil / Compus heteroaromatic / Derivat hidrocarbonat / Compus organic de azot / Organoclorură / Compus organohalogenat Cadrul molecular Compuși heteromonociclici aromatici Descriptori externi a tiazol (CPD-10432)

Identificatori chimici

UNII 0C5DBZ19HV Număr CAS 533-45-9 Cheie InChI PCLITLDOTJTVDJ-UHFFFAOYSA-N InChI

InChI=1S/C6H8ClNS/c1-5-6(2-3-7)9-4-8-5/h4H,2-3H2,1H3

Denumire IUPAC

5-(2-cloroetil)-4-metil-1,3-tiazol

SMILES

CC1=C(CCCl)SC=N1

Referințe generale

  1. Lyden PD, Ashwood T, Claesson L, Odergren T, Friday GH, Martin-Munley S: The clometiazol acute stroke study in ischemic, hemoragic, and t-PA treated stroke: Proiectarea unui studiu de fază III în Statele Unite și Canada. J Stroke Cerebrovasc Dis. 1998 Nov-Dec;7(6):435-41.
  2. Millis SR, Straube D, Iramaneerat C, Smith EV Jr, Lyden P: Proprietățile de măsurare a Scalei de accident vascular cerebral a Institutelor Naționale de Sănătate pentru persoanele cu leziuni ale emisferei drepte și stângi: analiza ulterioară a studiului clometiazol pentru studiul accidentului vascular cerebral acut-ischemic (clasa I). Arch Phys Med Rehabil. 2007 Mar;88(3):302-8.

Legături externe PubChem Compound 10783 PubChem Substance 347827773 ChemSpider 10327 BindingDB 234400 RxNav 2372 ChEBI 92875 ChEMBL CHEMBL315795 ZINC ZINC000000001192 Wikipedia Clormetiazol

Studii clinice

Clinical Trials

Phase Status Purpose Conditions Count
3 Terminated Tratament Anxiety Disorders / Dementia / Depression / Tulburări psihosomatice / Schizofrenie 1

Farmacoeconomie

Producători

Nu este disponibil

Ambalatori

Nu este disponibil

Forme farmaceutice Nu este disponibil Prețuri Nu este disponibil Brevete Nu este disponibil

Proprietăți

Stare solidă Proprietăți experimentale Nu este disponibil Proprietăți previzionate

.

.

Proprietate Valoare Sursă
Solubilitate în apă 0.674 mg/mL ALOGPS
logP 2,47 ALOGPS
logP 1.77 ChemAxon
logS -2,4 ALOGPS
pKa (Strongest Basic) 3.18 ChemAxon
Încărcare fiziologică 0 ChemAxon
ChemAxon
Contul acceptorilor de hidrogen 1 ChemAxon
Contestat de donatori de hidrogen 0 ChemAxon
Suprafață polară 12.89 Å2 ChemAxon
Contul de legături rotative 2 ChemAxon
Refractivitate 40.37 m3-mol-1 ChemAxon
Polarizabilitate 16.14 Å3 ChemAxon
Numărul de inele 1 ChemAxon
Biodisponibilitate 1 ChemAxon
Regula de Cinci Da ChemAxon
Filtrul de Gheață Nu ChemAxon
Veber’s Rule Yes ChemAxon
MDDR-like Rule No ChemAxon

Predicted ADMET Features Nu este disponibil

Spectra

Mass Spec (NIST) Nu este disponibil Spectre

Spectrul Tipul de spectru Cheia de dispersie
Spectrul MS/MS preconizat – 10V, Pozitiv (adnotat) Predicted LC-MS/MS Nu este disponibil
Spectrul MS/MS preconizat – 20V, Pozitiv (adnotat) Predicted LC-MS/MS Nu este disponibil
Predicted MS/MS Spectrum – 40V, Pozitiv (adnotat) Predicted LC-MS/MS Nu este disponibil
Predicted MS/MS Spectrum – 10V, Negativ (adnotat) Predicted LC-MS/MS Nu este disponibil
Predicted MS/MS Spectrum – 20V, Negativ (adnotat) Predicted LC-MS/MS Nu este disponibil
Predicted MS/MS Spectrum – 40V, Negativ (adnotat) LCL- presupus.MS/MS Nu este disponibil

Ținte

Tip Proteină Organism Oameni Acțiune farmacologică

Nu se cunoaște

Funcție generală Ligand extracelular inhibitor-…gated ion channel activity Funcție specifică Component al receptorului heteropentameric pentru GABA, principalul neurotransmițător inhibitor din creierul vertebratelor. Funcționează, de asemenea, ca receptor de histamină și mediază răspunsurile celulare la histamină… Numele genei GABRA1 Uniprot ID P14867 Uniprot Nume Uniprot Subunitatea receptorului de acid gama-aminobutiric alfa-1 Greutate moleculară 51801.395 Da

Enzime

Tipul de proteină Organism Oameni Acțiune farmacologică

Acțiuni necunoscute

Acțiuni

Substrat

Funcție generală Activitate de hidroxilază steroidică Funcție specifică Prezintă o activitate ridicată de cumarină 7-hidroxilază. Poate acționa în hidroxilarea medicamentelor anticancerigene ciclofosfamidă și ifosfamidă. Competent în activarea metabolică a aflatoxinei B1. Const… Gene Name CYP2A6 Uniprot ID P11509 Uniprot Name Cytochrome P450 2A6 Molecular Weight 56501.005 Da

  1. Rendic S: Rezumat al informațiilor despre enzimele CYP umane: date despre metabolismul uman P450. Drug Metab Rev. 2002 Feb-May;34(1-2):83-448.

Tip Proteină Organism Oameni Acțiune farmacologică

Necunoscută

Acțiuni

Substrat

Funcție generală Activitate de hidroxilază steroidică Funcție specifică Citocromii P450 sunt un grup de hemotiolate monooxigenaze. În microsomii hepatici, această enzimă este implicată într-o cale de transport de electroni dependentă de NADPH. Aceasta oxidează o varietate de substanțe structurale ne… Gene Name CYP2B6 Uniprot ID P20813 Uniprot Name Cytochrome P450 2B6 Molecular Weight 56277.81 Da

  1. Rendic S: Rezumat al informațiilor despre enzimele CYP umane: date despre metabolismul uman P450. Drug Metab Rev. 2002 Feb-May;34(1-2):83-448.

Tip Proteină Organism Oameni Acțiune farmacologică

Necunoscută

Acțiuni

Substrat

Funcție generală Activitate de hidroxilază steroidică Funcție specifică Responsabil pentru metabolizarea unui număr de agenți terapeutici, cum ar fi medicamentul anticonvulsivant S-mefenitoină, omeprazolul, proguanilul, anumite barbiturice, diazepamul, propranololul, citalopramul și im… Gene Name CYP2C19 Uniprot ID P33261 Uniprot Name Cytochrome P450 2C19 Molecular Weight 55930.545 Da

  1. Rendic S: Rezumat al informațiilor despre enzimele CYP umane: date despre metabolismul uman P450. Drug Metab Rev. 2002 Feb-May;34(1-2):83-448.

Tipul de proteină Organism Oameni Acțiune farmacologică

Necunoscută

Acțiuni

Substrat

Funcție generală Vitamina d3 25-hidroxilază Activitate specifică Funcție specifică Citocromii P450 sunt un grup de hemotiolate monooxigenaze. În microsomii hepatici, această enzimă este implicată într-o cale de transport de electroni dependentă de NADPH. Aceasta realizează o varietate de reacții de oxidare… Gene Name CYP3A4 Uniprot ID P08684 Uniprot Name Cytochrome P450 3A4 Molecular Weight 57342.67 Da

  1. Rendic S: Rezumat al informațiilor despre enzimele CYP umane: date despre metabolismul uman P450. Drug Metab Rev. 2002 Feb-May;34(1-2):83-448.

×

Interactions

Îmbunătățiți rezultatele pentru pacienți
Construiți instrumente eficiente de sprijinire a deciziilor cu cel mai cuprinzător verificator de interacțiuni medicament-medicament din industrie.

Aflați mai multe

Medicament creat la 19 martie 2008 16:34 / Actualizat la 21 februarie 2021 18:52

.

Articles

Lasă un răspuns

Adresa ta de email nu va fi publicată.