Grupa farmacoterapeutică: Medicament antiinflamator nesteroidian.
Codul ATC: A01AD02 (Alți agenți pentru tratament local pe cale orală)
Benzidamina exercită o acțiune antiinflamatoare și analgezică prin stabilizarea membranei celulare și inhibarea sintezei de prostaglandine.
Mecanism de acțiune
Benzidamina, analogul de indazol, are proprietăți fizico-chimice și activități farmacologice care diferă de cele ale AINS de tipul aspirinei. Spre deosebire de AINS de tipul aspirinei, care sunt acizi sau sunt metabolizate în acizi, benzidamina este o bază slabă. În plus, benzidamina este un inhibitor slab al sintezei prostaglandinelor. Numai la o concentrație de 1mM și mai mult, benzidamina inhibă în mod eficient activitatea enzimatică a ciclooxigenazei și lipooxigenazei. Aceasta își exercită efectele în principal prin inhibarea sintezei citokinelor proinflamatorii, inclusiv a factorului de necroză tumorală alfa (TNF-α) și a interleukinei-1β (IL-1β), fără a afecta în mod semnificativ alte citokine proinflamatorii (IL-6 și 8) sau antiinflamatorii (IL-10, antagonistul receptorului IL-1). Se presupune că există și alte mecanisme de acțiune, printre care se numără inhibarea exploziei oxidative a neutrofilelor, precum și stabilizarea membranei, demonstrată prin inhibarea eliberării de granule de către neutrofile și stabilizarea lizozomilor. Activitatea anestezică locală a compusului a fost legată de o interacțiune cu canalele cationice.
Efecte farmacodinamice
Benzidamina acționează în mod specific asupra mecanismelor locale ale inflamației, cum ar fi durerea, edemul sau granulomul.
Benzidamina aplicată local demonstrează o activitate antiinflamatorie care reduce edemul, precum și formarea exsudatului și a granulomului. Mai mult, prezintă proprietăți analgezice în cazul în care durerea este cauzată de o afecțiune inflamatorie și activitate anestezică locală. Hipertermia, care indică o implicare funcțională sistemică, este slab afectată de benzidamină.
Eficacitate și siguranță clinică
Într-un studiu clinic efectuat la 24 de pacienți cu faringită în urma unei amigdalectomii, clătirea cu benzidamină de 5 ori pe zi timp de 6 zile a ameliorat semnificativ mai bine și mai rapid durerea în gât, dificultatea de înghițire și a îmbunătățit semnele clinice, inclusiv hiperemia și edemul, comparativ cu placebo în ziua a 7-a. Rezultate similare au fost constatate în alte studii la pacienții cu amigdalită sau faringită sau în urma unei intervenții chirurgicale dentare. Gargara cu 30 ml de benzidamină 0,075% înainte de inducerea anesteziei la 58 de adulți supuși unei anestezii generale cu intubație cu tub endotraheal a redus semnificativ durerile de gât postoperatorii față de controlul cu apă în primele 24 de ore, în timp ce gargara cu aspirină le-a redus timp de 4 ore.
Într-un studiu clinic cu 48 de pacienți, clătirea de patru ori pe zi cu benzidamină 0,15% în timpul unei radioterapii de 3 până la 5 săptămâni a cancerului oral a oferit o ameliorare semnificativă a durerii și o reducere a dimensiunii și severității mucozitei în orofaringe. Efecte similare au fost observate într-un studiu efectuat la pacienții supuși chimioterapiei pentru cancer oral. Într-un studiu efectuat la 67 de pacienți cu mucozită orofaringiană severă în urma radioterapiei, care au fost clătiți cu soluție de benzidamină, durerea la înghițire, hiperemia și severitatea mucozitei au fost reduse semnificativ în comparație cu tratamentul cu placebo în primele trei zile de tratament.
La pacienții care au utilizat benzidamină s-a observat o incidență mai mare a amorțelii și înțepăturii tranzitorii, care a fost atribuită efectului anestezic local al medicamentului.
Aplicarea topică de benzidamină de 3 ori pe zi, timp de 6 zile, la 50 de pacienți cu leziuni ale țesuturilor moi a ameliorat semnificativ mai bine durerea, sensibilitatea, eritemul, afectarea funcțională și umflarea, comparativ cu placebo în ziua 6.
În general, benzidamina a fost bine tolerată în studiile clinice.
.