Phenylbutazone é um anti-inflamatório ácido, lipofílico, não esteróide (AINE). É extensivamente metabolizado no cavalo. Os metabólitos até agora identificados, oxyphenbutazone, gama-hidroxifenoxifenbutazone, são responsáveis por cerca de 25-30% da dose administrada durante 24 h. A meia-vida plasmática da fenilbutazona e o fim da sua acção farmacológica são determinados principalmente pela sua taxa de metabolismo hepático. A fenilbutazona actua inibindo o sistema enzimático da ciclo-oxigenase, responsável pela síntese de prostanóides como o PGE2. Parece atuar na prostaglandina-H sintase e prostacyclina-sintase, após conversão pela prostaglandina-H sintase em intermediários reativos. Reduz acentuadamente o inchaço dependente da prostanóide, edema, eritema e hipersensibilidade à dor nos tecidos inflamados. O seu principal uso no cavalo é para o tratamento da inflamação dos tecidos moles. A fenilbutazona é altamente ligada (superior a 98%) à proteína plasmática. Após a injecção de i.v., os níveis sanguíneos diminuem com uma semi-vida de eliminação de 3-10 h. A cinética plasmática da fenilbutazona pode ser dependente da dose, com a semi-vida plasmática a aumentar à medida que a dose da droga aumenta. Os resíduos plasmáticos da droga às 24 h após uma única dose i.v. de 2 g/450 kg em média cerca de 0,9 micrograma/ml, mas ocorre uma variação considerável. Se a dosagem for repetida, o resíduo plasmático acumula-se para dar níveis médios residuais de sangue de aproximadamente 4,5 microgramas/ml no quinto dia após 4 dias de dosagem. Níveis sanguíneos aproximadamente similares são encontrados após uma combinação de dosagem oral e i.v. Foram realizadas experiências com um grande número de cavalos em treinamento para verificar as distribuições populacionais dos níveis residuais de sangue após tais dosagens. A absorção de fenilbutazona do trato gastrointestinal é influenciada pela dose administrada e a relação da dosagem com a alimentação. O acesso ao feno pode atrasar o tempo de pico da concentração plasmática para 18 h ou mais. Sob condições ideais, a biodisponibilidade da fenilbutazona oral está provavelmente na região de 70%. As preparações de pasta podem ser absorvidas mais lentamente do que outras preparações e produzir níveis plasmáticos residuais mais elevados às 24 h após a dosagem, mas são necessários mais estudos controlados. A fenilbutazona é facilmente detectada no plasma e na urina de cavalos, mas as concentrações na saliva são baixas. É quantitativo para fins forenses por HPLC. A variabilidade deste método entre laboratórios é de cerca de +/- 25%. O aumento do pH urinário aumenta a concentração urinária de fenilbutazona e seus metabolitos em até 200 vezes (ABSTRACT TRUNCATED AT 400 WORDS)