Nicotina é uma pequena molécula que, após inalação para os pulmões, passa rapidamente para a corrente sanguínea, atravessando posteriormente a barreira hematoencefálica. Uma vez no cérebro, liga-se a receptores específicos de nicotina, resultando na libertação de neurotransmissores, como a dopamina e a norepinefrina.
NicVAX é uma terapia de prevenção de recaída concebida para estimular o sistema imunitário a produzir anticorpos que se ligam à nicotina na corrente sanguínea e a impedir e/ou retardar de atravessar a barreira hemato-encefálica e entrar no cérebro. Com uma quantidade reduzida de nicotina atingindo o cérebro, a libertação de neurotransmissores é muito menor e os efeitos agradáveis e reforçantes da nicotina são diminuídos. Estudos pré-clínicos com a vacina mostraram que a vacinação retarda e diminui a quantidade de nicotina que chega ao cérebro e bloqueia os efeitos da nicotina, incluindo efeitos que podem reforçar e manter o vício nos animais. Portanto, se um fumante recentemente deixado de fumar é vacinado e tem um cigarro de tabaco após a conclusão da série de imunização, os anticorpos gerados pela vacina ligam a nicotina e alteram sua distribuição no cérebro. Como não entra nicotina suficiente no cérebro, as vias neurais relevantes para o vício não são ativadas. Nenhum prazer é derivado do cigarro de tabaco e o sujeito vacinado não recidiva e começa a fumar novamente.
NicVAX é administrado por injeção no braço; a molécula de 3′-aminometilnicotina encontrada na vacina instiga uma resposta imunológica na qual os anticorpos ‘nicotina’ são criados. Os anticorpos ligam-se às moléculas de nicotina, fazendo com que os complexos de nicotina e anticorpos sejam demasiado grandes para entrar no cérebro; isto impede que a nicotina seja capaz de afectar as vias relevantes para a dependência no cérebro. A idéia por trás da droga é que, como muitas vezes até mesmo um único cigarro pode entregar nicotina suficiente ao cérebro para restabelecer o vício, bloqueando a entrada da nicotina no cérebro pode impedir esta dependência renovada. Este tratamento funciona para o vício da nicotina a partir de qualquer fonte. Farmacologia Clínica & A terapêutica considera este método “atraente”, uma vez que o anticorpo não entra no cérebro; como resultado, os efeitos colaterais no sistema nervoso central são mínimos, se houver algum. Além disso, os anticorpos produzidos ligam-se apenas à nicotina e não aos metabolitos da nicotina ou qualquer estrutura endógena semelhante, como a acetilcolina.
No entanto, embora esta droga possa reduzir o vício, não previne os anseios psicológicos; um usuário pode potencialmente fumar muito para compensar os efeitos anuladores do NicVAX. Entretanto, um estudo realizado indicou que isso não aconteceu entre os sujeitos do teste.