Grupo Farmacoterapeutico: Anti-inflamatório não-esteróide.
>464646>Código ATC: A01AD02 (Outros agentes para tratamento oral local)
Benzidamina exerce uma ação anti-inflamatória e analgésica estabilizando a membrana celular e inibindo a síntese da prostaglandina.
Mecanismo de ação
Benzidamina analógica indazole tem propriedades físico-químicas e atividades farmacológicas diferentes das dos AINEs tipo aspirina. Ao contrário dos AINEs semelhantes à aspirina, que são ácidos ou metabolizados em ácidos, a benzidamina é uma base fraca. Por outro lado, a benzidamina é um fraco inibidor da síntese da prostaglandina. Apenas na concentração de 1mM e acima da benzidamina inibe eficazmente a actividade das enzimas ciclo-oxigenase e lipo-oxigenase. Ela exerce seus efeitos principalmente através da inibição da síntese de citocinas pró-inflamatórias, incluindo necrose tumoral, fator alfa (TNF-α) e Interleucina-1β (IL-1β) sem afetar significativamente outras citocinas pró-inflamatórias (IL-6 e 8) ou anti-inflamatórias (IL-10, IL-1 antagonista do receptor). Outros mecanismos de ação são levantadas hipóteses, incluindo a inibição da explosão oxidativa dos neutrófilos, bem como a estabilização da membrana, como demonstrado pela inibição da liberação de grânulos dos neutrófilos e a estabilização dos lisossomos. A atividade anestésica local do composto tem sido relacionada a uma interação com canais catiônicos.
Efeitos farmacodinâmicos
Benzidamina atua especificamente nos mecanismos locais de inflamação como dor, edema ou granuloma.
Benzidamina aplicada topicamente demonstra atividade anti-inflamatória reduzindo edema, bem como exsudato e formação de granuloma. Além disso, apresenta propriedades analgésicas se a dor for causada por uma condição inflamatória e actividade anestésica local. A hipertermia, que é indicativa de envolvimento funcional sistêmico, é pouco afetada pela benzidamina.
Eficácia e segurança clínica
Num estudo clínico em 24 pacientes com faringite após o enxágüe da amigdalectomia com benzidamina 5 vezes ao dia por 6 dias, significativamente melhor e mais rapidamente aliviou a dor de garganta, dificuldade de deglutição e melhora dos sinais clínicos, incluindo hiperaemia e edema versus placebo no 7º dia. Resultados semelhantes foram encontrados em outros estudos em pacientes com amigdalite ou faringite ou após cirurgia dentária. O gargalo com 30 ml de benzidamina 0,075% antes da indução anestésica em 58 adultos submetidos à anestesia geral com intubação endotraqueal reduziu significativamente a dor de garganta pós-operatória versus controlo de água durante as primeiras 24 horas, enquanto que o gargalo com aspirina reduziu-o durante 4 horas.
Num estudo clínico com 48 doentes a enxaguar quatro vezes por dia com benzidamina 0,15% durante uma radioterapia de 3 a 5 semanas de cancro oral proporcionou um alívio significativo da dor e redução do tamanho e gravidade da mucosite na orofaringe. Foram observados efeitos semelhantes num estudo em doentes submetidos a quimioterapia para o cancro oral. Num estudo realizado em 67 doentes com mucosite orofaríngea grave, após radioterapia, que lavaram com solução de benzidamina a dor com deglutição, hiperaemia e gravidade da mucosite foram significativamente reduzidas em comparação com o tratamento placebo nos primeiros três dias de tratamento.>464646>Foi observada uma maior incidência de dormência e picada transitória entre os doentes que utilizaram benzidamina, que foi atribuída ao efeito anestésico local do medicamento. A aplicação tópica de benzidamina 3 vezes ao dia durante 6 dias em 50 pacientes com lesões em partes moles aliviou significativamente melhor a dor, sensibilidade, eritema, comprometimento funcional e inchaço em comparação com placebo no dia 6. Benzidamina foi bem tolerada em ensaios clínicos.