Phenylbutazone is an acidic, lipophilic, non-steroidal anti-inflammatory drug (NSAID). Jest on intensywnie metabolizowany u koni. Dotychczas zidentyfikowane metabolity, oksyfenbutazon i gamma-hydroksyfenbutazon, stanowią około 25-30% podanej dawki w ciągu 24 h. Okres półtrwania fenylbutazonu w osoczu i zakończenie jego działania farmakologicznego zależą głównie od tempa metabolizmu wątrobowego. Fenylbutazon działa poprzez hamowanie układu enzymatycznego cyklooksygenazy, który jest odpowiedzialny za syntezę prostanoidów, takich jak PGE2. Wydaje się, że działa na syntazę prostaglandyny-H i syntazę prostacykliny, po przekształceniu przez syntazę prostaglandyny-H w reaktywne produkty pośrednie. Wyraźnie zmniejsza zależny od prostanoidów obrzęk, obrzęk, rumień i nadwrażliwość na ból w tkankach objętych stanem zapalnym. Jego głównym zastosowaniem u koni jest leczenie stanów zapalnych tkanek miękkich. Fenylbutazon jest wysoce związany (w ponad 98%) z białkami osocza. Po podaniu i.v. poziom leku we krwi obniża się, a okres półtrwania eliminacji wynosi od 3 do 10 godzin. Kinetyka osoczowa fenylbutazonu może być zależna od dawki, przy czym okres półtrwania w osoczu zwiększa się wraz ze wzrostem dawki leku. Pozostałości leku w osoczu w ciągu 24 godzin po podaniu pojedynczej dawki i.v. 2 g/450 kg wynoszą średnio około 0,9 mikrograma/ml, ale występuje znaczne zróżnicowanie. Jeśli dawkowanie jest powtarzane, pozostałości leku w osoczu gromadzą się, dając średnie stężenie resztkowe we krwi wynoszące około 4,5 mikrograma/ml w dniu 5 po 4 dniach dawkowania. W przybliżeniu podobne poziomy we krwi występują po połączeniu dawkowania doustnego i i.v. Przeprowadzono eksperymenty na dużej liczbie koni w treningu w celu ustalenia rozkładu populacyjnego poziomów pozostałości we krwi po takich schematach dawkowania. Wchłanianie fenylobutazonu z przewodu pokarmowego jest uzależnione od podanej dawki i związku dawkowania z żywieniem. Dostęp do siana może opóźnić czas wystąpienia szczytowego stężenia w osoczu do 18 h lub dłużej. W optymalnych warunkach biodostępność podawanego doustnie fenylbutazonu wynosi prawdopodobnie około 70%. Preparaty w postaci pasty mogą być wolniej wchłaniane niż inne preparaty i dawać większe stężenie resztkowe w osoczu po 24 godzinach od podania, ale konieczne są dalsze kontrolowane badania. Fenylobutazon jest łatwo wykrywany w osoczu i moczu koni, ale stężenia w ślinie są niskie. Jest on oznaczany ilościowo do celów kryminalistycznych za pomocą HPLC. Zmienność tej metody między laboratoriami wynosi około +/- 25%. Zwiększenie pH moczu zwiększa stężenie fenylobutazonu i jego metabolitów w moczu nawet 200-krotnie.(ABSTRACT TRUNCATED AT 400 WORDS)