Nikotyna jest małą cząsteczką, która po inhalacji w płucach szybko przenika do krwiobiegu, przekraczając następnie barierę krew-mózg. Po dostaniu się do mózgu wiąże się ze specyficznymi receptorami nikotynowymi, powodując uwalnianie neuroprzekaźników, takich jak dopamina i noradrenalina.
NicVAX jest terapią zapobiegającą nawrotom, zaprojektowaną w celu stymulowania układu odpornościowego do produkcji przeciwciał, które wiążą się z nikotyną w krwiobiegu i zapobiegają i/lub spowalniają jej przejście przez barierę krew-mózg i przedostanie się do mózgu. Przy zmniejszonej ilości nikotyny docierającej do mózgu, uwalnianie neuroprzekaźników jest znacznie ograniczone, a przyjemne, pozytywnie wzmacniające efekty nikotyny są zmniejszone. Badania przedkliniczne z użyciem szczepionki wykazały, że szczepienie spowalnia i zmniejsza ilość nikotyny docierającej do mózgu oraz blokuje efekty działania nikotyny, w tym efekty, które mogą wzmacniać i podtrzymywać uzależnienie u zwierząt. Dlatego też, jeśli osoba, która niedawno rzuciła palenie tytoniu, zostanie zaszczepiona i po zakończeniu serii szczepień zapali papierosa, przeciwciała wytworzone przez szczepionkę zwiążą nikotynę i zmienią jej dystrybucję do mózgu. Ponieważ do mózgu nie dostaje się wystarczająca ilość nikotyny, nie dochodzi do aktywacji ścieżek neuronalnych istotnych z punktu widzenia uzależnienia. Z papierosa nie czerpie się przyjemności, a zaszczepiona osoba nie wraca do nałogu i nie zaczyna ponownie palić.
NicVAX jest podawany we wstrzyknięciu w ramię; cząsteczka 3′-aminometylnicotiny znajdująca się w szczepionce wywołuje odpowiedź immunologiczną, w której powstają przeciwciała „nikotynowe”. Przeciwciała te wiążą się z cząsteczkami nikotyny, powodując, że kompleksy nikotyna-przeciwciało są zbyt duże, aby przedostać się do mózgu; dzięki temu nikotyna nie jest w stanie oddziaływać na istotne dla uzależnienia szlaki w mózgu. Idea leku polega na tym, że ponieważ często nawet pojedynczy papieros może dostarczyć do mózgu wystarczającą ilość nikotyny, aby przywrócić uzależnienie, blokowanie wejścia nikotyny do mózgu może zapobiec ponownemu uzależnieniu. Leczenie to działa w przypadku uzależnienia od nikotyny z jakiegokolwiek źródła. Clinical Pharmacology & Therapeutics uważa tę metodę za „atrakcyjną”, ponieważ przeciwciało nie wnika do mózgu; w rezultacie skutki uboczne dla ośrodkowego układu nerwowego są minimalne, jeśli w ogóle występują. Dodatkowo wytwarzane przeciwciała wiążą się tylko z nikotyną, a nie z metabolitami nikotyny lub jakimikolwiek podobnymi strukturami endogennymi, takimi jak acetylocholina.
Jednakże, podczas gdy lek ten może ograniczyć uzależnienie, nie zapobiega on psychologicznym zachciankom; użytkownik mógłby potencjalnie intensywnie palić, aby zrekompensować niweczące działanie NicVAX. Przeprowadzone badanie wykazało jednak, że nie miało to miejsca wśród badanych.
.