Ten wpis dotyczący leku jest streszczeniem i nie został w pełni opatrzony przypisami. Ma zostać wkrótce opatrzony przypisami.

Identyfikacja

Nazwa Clomethiazole Accession Number DB06470 Opis

Clomethiazole jest lekiem o ugruntowanej pozycji, z grupy leków mimetycznych kwasu γ-aminomasłowego (GABAA). Jest to lek uspokajający i hipnotyczny, który jest szeroko stosowany w leczeniu i zapobieganiu objawom ostrego odstawienia alkoholu. Jest to lek, który jest strukturalnie związany z tiaminą (witamina B1), ale działa jak środek uspokajający, hipnotyczny, zwiotczający mięśnie i przeciwdrgawkowy. Jest on również stosowany w leczeniu pobudzenia, niepokoju, krótkotrwałej bezsenności i choroby Parkinsona u osób w podeszłym wieku.

Typ Małe grupy molekuł Struktura badana

Thumb
3D

Pobierz

Podobne struktury

.

Struktura dla Clomethiazolu (DB06470)

×

Obraz
Zbliżenie

Średnia wagowa: 161.65
Monoizotopowa: 161.0065981 Wzór chemiczny C6H8ClNS Synonimy

  • Clomethiazole
  • Clomethiazolum
  • Clometiazol

Identyfikatory zewnętrzne

  • WY. 1485

Farmakologia

Pharmacology

Przyspiesz swoje badania nad odkrywaniem leków dzięki jedynemu w branży w pełni połączonemu zbiorowi danych ADMET, idealny dla:
Uczenia maszynowego
Data Science
Odkrywania leków

Accelerate your drug discovery research with our fully connected ADMET dataset
Learn more

Wskazania

Investigated for use/treatment in strokes.

Przeciwwskazania &Ostrzeżenia BlackboxContraindications

Przeciwwskazania &Ostrzeżenia Blackbox
Dzięki naszym danym handlowym uzyskaj dostęp do ważnych informacji na temat niebezpiecznego ryzyka, przeciwwskazań i działań niepożądanych.

Dowiedz się więcej
Nasze ostrzeżenia Blackbox obejmują Ryzyko, Przeciwwskazania i Działania niepożądane
Dowiedz się więcej

Farmakodynamika Niedostępne Mechanizm działania

klometiazol oddziałuje z kompleksem receptorów GABAA. Hamuje wiązanie butylobicyklofosforotionianu (TBPS), efekt wskazujący na aktywację kanału receptora GABAA, poprzez zwiększenie szybkości dysocjacji TBPS i zmniejszenie powinowactwa wiązania. Kwas gamma-aminomasłowy (GABA), działając na receptory GABAA, jest głównym szybkim neurotransmiterem hamującym w ośrodkowym układzie nerwowym ssaków

Cel Działanie Organizm
Podjednostka alfa receptora kwasu gamma-aminomasłowego UG.1 Niedostępne Ludzie

Wchłanianie Niedostępne Objętość dystrybucji Niedostępne Wiązanie z białkami Niedostępne Metabolizm Niedostępne Droga eliminacji Niedostępne Połowa życia Niedostępne Prześwit Niedostępneżycia Niedostępna Klirens Niedostępna Działania niepożądane

Błędy medyczne

Zmniejsz liczbę błędów medycznych
i popraw wyniki leczenia dzięki naszym kompleksowym & ustrukturyzowanym danym na temat działań niepożądanych leków.

Dowiedz się więcej
Zmniejsz liczbę błędów medycznych &i popraw wyniki leczenia dzięki naszym danym o działaniach niepożądanych
Dowiedz się więcej

Toksyczność Niedostępne Organizmy narażone na działanie leku. Niedostępne Szlaki Niedostępne Efekty farmakogenomiczne/ADR Niedostępne

Interakcje

Interakcje lekowe

Nie należy interpretować tych informacji bez pomocy pracownika służby zdrowia. Jeśli uważasz, że doświadczasz interakcji, natychmiast skontaktuj się z pracownikiem służby zdrowia. Brak interakcji nie musi oznaczać, że interakcje nie występują.
  • Zatwierdzony
  • Zatwierdzony przez weterynarza
  • Nutraceutical
  • Illicit
  • Withdrawn
  • Investigational
  • .

  • Experimental
  • All Drugs
Drug Interaction
Integrate drug-lek
interakcje w swoim oprogramowaniu
Abametapir Stężenie klometiazolu w surowicy może być zwiększone, gdy jest on łączony z Abametapirem.
Abatacept Metabolizm klometiazolu może być zwiększony po połączeniu z Abataceptem.
Acetaminofen Metabolizm klometiazolu może być zmniejszony po połączeniu z Acetaminofenem.
Acetazolamid Ryzyko lub nasilenie działań niepożądanych może być zwiększone, gdy Acetazolamid jest łączony z Clomethiazolem.
Acetofenzyna Ryzyko lub nasilenie działań niepożądanych może być zwiększone, gdy Acetofenzyna jest łączona z Clomethiazolem.
Aclidinium Clometiazol może nasilać działanie depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy (CNS depressant) leku Aclidinium.
Adalimumab Metabolizm klometiazolu może być zwiększony podczas jednoczesnego stosowania z adalimumabem.
Agomelatyna Ryzyko lub nasilenie działań niepożądanych może być zwiększone, gdy klometiazol jest łączony z agomelatyną.
Alfentanil Ryzyko lub nasilenie działań niepożądanych może być zwiększone, gdy Alfentanil jest łączony z Clomethiazolem.
Alimemazine Ryzyko lub nasilenie działań niepożądanych może być zwiększone, gdy Alimemazine jest łączona z Clomethiazolem.
Interactions

Poprawa wyników leczenia pacjentów
Zbuduj skuteczne narzędzia wspomagania decyzji dzięki najbardziej wszechstronnej w branży wyszukiwarce interakcji między lekami.

Dowiedz się więcej

Interakcje z żywnością Niedostępne

Produkty

Products

Wyczerpujące &ustrukturyzowane informacje o produktach leczniczych
Od numerów aplikacji do kodów produktów, połącz różne identyfikatory za pomocą naszych komercyjnych zbiorów danych.

Dowiedz się więcej
Łatwe łączenie różnych identyfikatorów z powrotem do naszych zbiorów danych

Dowiedz się więcej

Składniki produktów

.

Składnik UNII CAS InChI Key
Chlorowodorek chlometiazolu 85223EMG44 6001-.74-7 OFXYKSLKNMTBHK-UHFFFAOYSA-N

Międzynarodowe/inne marki Zendra

Kategorie

Kody ATC N05CX04 – Clomethiazole, kombinacje

  • N05CX – Środki hipnotyczne i uspokajające w połączeniu, z wył. HYPNOTICS AND SEDATIVES
  • N05 – PSYCHOLEPTYKI
  • N – UKŁAD NERWOWY

Kategorie leków Chemical TaxonomyProvided by Classyfire Opis Związek ten należy do klasy związków organicznych znanych jako 4,5-disubstytuowane tiazole. Są to związki zawierające pierścień tiazolowy podstawiony tylko w pozycjach 4 i 5. Królestwo Związki organiczne Nadklasa Związki organoheterocykliczne Klasa Azole Podklasa Tiazole Bezpośredni rodzic 4,5-dysubstytuowane tiazole Rodzice alternatywni Związki heteroaromatyczne / Związki azacykliczne / Związki organopnictogenne / Związki organonitrogenne / Chlorki organiczne / Pochodne węglowodorów / Chlorki alkilowe Substytuty 4,5-dysubstytuowane 1,3-tiazol / Chlorek alkilowy / Halogenek alkilowy / Aromatyczne związki heteromonocykliczne / Azacykle / Związki heteroaromatyczne / Pochodne węglowodorów / Organiczne związki azotowe / Organochlorki / Związki organohalogenowe Ramy molekularne Aromatyczne związki heteromonocykliczne Deskryptory zewnętrzne a tiazol (CPD-10432)

Chemical Identifiers

UNII 0C5DBZ19HV Numer CAS 533-45-9 InChI Key PCLITLDOTJTVDJ-UHFFFAOYSA-N InChI

InChI=1S/C6H8ClNS/c1-5-6(2-3-7)9-4-8-5/h4H,2-3H2,1H3

Nazwa IUPAC

5-(2-chloroetylo)-4-metylo-1,3-tiazol

SMILES

CC1=C(CCCl)SC=N1

Piśmiennictwo ogólne

  1. Lyden PD, Ashwood T, Claesson L, Odergren T, Friday GH, Martin-Munley S: The clomethiazole acute stroke study in ischemic, hemorrhagic, and t-PA treated stroke: Design of a phase III trial in the united states and canada. J Stroke Cerebrovasc Dis. 1998 Nov-Dec;7(6):435-41.
  2. Millis SR, Straube D, Iramaneerat C, Smith EV Jr, Lyden P: Measurement properties of the National Institutes of Health Stroke Scale for people with right- and left-hemisphere lesions: further analysis of the clomethiazole for acute stroke study-ischemic (class-I) trial. Arch Phys Med Rehabil. 2007 Mar;88(3):302-8.

Linki zewnętrzne PubChem Compound 10783 PubChem Substance 347827773 ChemSpider 10327 BindingDB 234400 RxNav 2372 ChEBI 92875 ChEMBL CHEMBL315795 ZINC ZINC0000001192 Wikipedia Chlormethiazole

Clinical Trials

Clinical Trials

Phase Status Purpose Conditions Count
3 Terminated Treatment Zaburzenia lękowe / Otępienie / Depresja / Zaburzenia psychosomatyczne / Schizofrenia 1

Farmakoekonomika

Producenci

Niedostępne

Pakujący

Niedostępne

Postacie dawkowania Niedostępne Ceny Niedostępne Patenty Niedostępne

Właściwości

Stan stały Właściwości doświadczalne Niedostępne Właściwości przewidywane

.

Właściwość Wartość Źródło
Rozpuszczalność w wodzie 0.674 mg/mL ALOGPS
logP 2,47 ALOGPS
logP 1.77 ChemAxon
logS -2.4 ALOGPS
pKa (Strongest Basic) 3.18 ChemAxon
Physiological Charge 0 ChemAxon
Hydrogen Acceptor Count 1 ChemAxon
Hydrogen Donor Count 0 ChemAxon
Polar Surface Area 12.89 Å2 ChemAxon
Rotatable Bond Count 2 ChemAxon
Refraktancja 40.37 m3-mol-1 ChemAxon
Polaryzowalność 16.14 Å3 ChemAxon
Liczba pierścieni 1 ChemAxon
Dostępność biologiczna 1 ChemAxon
Reguła Pięć Tak ChemAxon
Filtr Gęsi Nie ChemAxon
Veber’s Rule Yes ChemAxon
MDDR-like Rule No ChemAxon

Przewidywane cechy ADMET Niedostępne

Spectra

Mass Spec (NIST) Niedostępne Widma

Spektrum Typ widma Klucz rozprysku
Przewidywane widmo MS/MS -. 10V, Positive (Annotated) Predicted LC-MS/MS Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 20V, Pozytywny (Annotated) Predicted LC-MS/MS Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 40V, Pozytywny (Annotated) Predicted LC-MS/MS Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 10V, Negative (Annotated) Predicted LC-MS/MS Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 20V, Negative (Annotated) Predicted LC-MS/MS Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 40V, Negative (Annotated) Predicted LC-MS/MS Not Available

Targets

Rodzaj Białko Organizm Ludzie Działanie farmakologiczne

Nieznane

Ogólna funkcja Inhibitory extracellular ligand-.Aktywność kanału jonowego bramkowanego Specyficzna funkcja Składnik heteropentamerycznego receptora dla GABA, głównego neurotransmitera hamującego w mózgu kręgowców. Funkcjonuje również jako receptor histaminy i pośredniczy w odpowiedzi komórkowej na histaminę… Nazwa genu GABRA1 Uniprot ID P14867 Uniprot Name Gamma-aminobutyric acid receptor subunit alpha-1 Masa cząsteczkowa 51801.395 Da

Enzymy

Rodzaj Białka Organizm Ludzie Działanie farmakologiczne

Nieznane

Działania

Substraty

Funkcja ogólna Aktywność hydroksylazy steroidowej Funkcja specyficzna Wykazuje wysoką aktywność 7-hydroksylazę kumarynową. Może działać w hydroksylacji leków przeciwnowotworowych cyklofosfamidu i ifosfamidu. Kompetentny w metabolicznej aktywacji aflatoksyny B1. Konst… Nazwa genu CYP2A6 Uniprot ID P11509 Uniprot Name Cytochrom P450 2A6 Masa cząsteczkowa 56501.005 Da

  1. Rendic S: Summary of information on human CYP enzymes: human P450 metabolism data. Drug Metab Rev. 2002 Feb-May;34(1-2):83-448.
Rodzaj Białko Organizm Ludzie Działanie farmakologiczne

Nieznane

Działania

Substraty

Funkcja ogólna Aktywność hydroksylazy steroidowej Funkcja specyficzna Cytochromy P450 są grupą monooksygenaz hemowo-tiolanowych. W mikrosomach wątroby enzym ten jest zaangażowany w zależną od NADPH ścieżkę transportu elektronów. Utlenia on różne strukturalnie… Nazwa genu CYP2B6 Uniprot ID P20813 Uniprot Name Cytochrom P450 2B6 Masa cząsteczkowa 56277.81 Da

  1. Rendic S: Summary of information on human CYP enzymes: human P450 metabolism data. Drug Metab Rev. 2002 Feb-May;34(1-2):83-448.
Rodzaj Białko Organizm Ludzie Działanie farmakologiczne

Nieznane

Działania

Substrat

Funkcja ogólna Aktywność hydroksylazy steroidowej Funkcja specyficzna Odpowiedzialna za metabolizm wielu środków terapeutycznych, takich jak lek przeciwdrgawkowy S-mefenytoina, omeprazol, proguanil, niektóre barbiturany, diazepam, propranolol, citalopram i im… Nazwa genu CYP2C19 Uniprot ID P33261 Uniprot Name Cytochrom P450 2C19 Masa cząsteczkowa 55930,545 Da

  1. Rendic S: Summary of information on human CYP enzymes: human P450 metabolism data. Drug Metab Rev. 2002 Feb-May;34(1-2):83-448.
Rodzaj Białko Organizm Ludzie Działanie farmakologiczne

Nieznane

Działania

Substrat

Funkcja ogólna Aktywność 25-hydroksylazy witaminy d3 Funkcja specyficzna Cytochromy P450 są grupą monooksygenaz hemowo-tiolanowych. W mikrosomach wątroby enzym ten jest zaangażowany w zależny od NADPH szlak transportu elektronów. Przeprowadza on różne reakcje utleniania… Nazwa genu CYP3A4 Uniprot ID P08684 Uniprot Name Cytochrom P450 3A4 Masa cząsteczkowa 57342.67 Da

  1. Rendic S: Summary of information on human CYP enzymes: human P450 metabolism data. Drug Metab Rev. 2002 Feb-May;34(1-2):83-448.

×

Interactions

Poprawa wyników leczenia pacjentów
Zbuduj skuteczne narzędzia wspomagania decyzji dzięki najbardziej wszechstronnemu w branży narzędziu do sprawdzania interakcji między lekami.

Dowiedz się więcej

Lek utworzony 19 marca 2008 16:34 / Zaktualizowany 21 lutego 2021 18:52

.

Articles

Dodaj komentarz

Twój adres e-mail nie zostanie opublikowany.