Identyfikacja
Nazwa Clomethiazole Accession Number DB06470 Opis
Clomethiazole jest lekiem o ugruntowanej pozycji, z grupy leków mimetycznych kwasu γ-aminomasłowego (GABAA). Jest to lek uspokajający i hipnotyczny, który jest szeroko stosowany w leczeniu i zapobieganiu objawom ostrego odstawienia alkoholu. Jest to lek, który jest strukturalnie związany z tiaminą (witamina B1), ale działa jak środek uspokajający, hipnotyczny, zwiotczający mięśnie i przeciwdrgawkowy. Jest on również stosowany w leczeniu pobudzenia, niepokoju, krótkotrwałej bezsenności i choroby Parkinsona u osób w podeszłym wieku.
Typ Małe grupy molekuł Struktura badana
Podobne struktury
Struktura dla Clomethiazolu (DB06470)
×
Średnia wagowa: 161.65
Monoizotopowa: 161.0065981 Wzór chemiczny C6H8ClNS Synonimy
- Clomethiazole
- Clomethiazolum
- Clometiazol
Identyfikatory zewnętrzne
- WY. 1485
Farmakologia
Wskazania
Investigated for use/treatment in strokes.
Przeciwwskazania &Ostrzeżenia Blackbox
Farmakodynamika Niedostępne Mechanizm działania
klometiazol oddziałuje z kompleksem receptorów GABAA. Hamuje wiązanie butylobicyklofosforotionianu (TBPS), efekt wskazujący na aktywację kanału receptora GABAA, poprzez zwiększenie szybkości dysocjacji TBPS i zmniejszenie powinowactwa wiązania. Kwas gamma-aminomasłowy (GABA), działając na receptory GABAA, jest głównym szybkim neurotransmiterem hamującym w ośrodkowym układzie nerwowym ssaków
Cel | Działanie | Organizm |
---|---|---|
Podjednostka alfa receptora kwasu gamma-aminomasłowego UG.1 | Niedostępne | Ludzie |
Wchłanianie Niedostępne Objętość dystrybucji Niedostępne Wiązanie z białkami Niedostępne Metabolizm Niedostępne Droga eliminacji Niedostępne Połowa życia Niedostępne Prześwit Niedostępneżycia Niedostępna Klirens Niedostępna Działania niepożądane
Toksyczność Niedostępne Organizmy narażone na działanie leku. Niedostępne Szlaki Niedostępne Efekty farmakogenomiczne/ADR Niedostępne
Interakcje
Interakcje lekowe
- Zatwierdzony
- Zatwierdzony przez weterynarza
- Nutraceutical
- Illicit
- Withdrawn
- Investigational
- Experimental
- All Drugs
.
Drug | Interaction |
---|---|
Integrate drug-lek
interakcje w swoim oprogramowaniu |
|
Abametapir | Stężenie klometiazolu w surowicy może być zwiększone, gdy jest on łączony z Abametapirem. |
Abatacept | Metabolizm klometiazolu może być zwiększony po połączeniu z Abataceptem. |
Acetaminofen | Metabolizm klometiazolu może być zmniejszony po połączeniu z Acetaminofenem. |
Acetazolamid | Ryzyko lub nasilenie działań niepożądanych może być zwiększone, gdy Acetazolamid jest łączony z Clomethiazolem. |
Acetofenzyna | Ryzyko lub nasilenie działań niepożądanych może być zwiększone, gdy Acetofenzyna jest łączona z Clomethiazolem. |
Aclidinium | Clometiazol może nasilać działanie depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy (CNS depressant) leku Aclidinium. |
Adalimumab | Metabolizm klometiazolu może być zwiększony podczas jednoczesnego stosowania z adalimumabem. |
Agomelatyna | Ryzyko lub nasilenie działań niepożądanych może być zwiększone, gdy klometiazol jest łączony z agomelatyną. |
Alfentanil | Ryzyko lub nasilenie działań niepożądanych może być zwiększone, gdy Alfentanil jest łączony z Clomethiazolem. |
Alimemazine | Ryzyko lub nasilenie działań niepożądanych może być zwiększone, gdy Alimemazine jest łączona z Clomethiazolem. |
Dowiedz się więcej
Interakcje z żywnością Niedostępne
Produkty
Składniki produktów
Składnik | UNII | CAS | InChI Key |
---|---|---|---|
Chlorowodorek chlometiazolu | 85223EMG44 | 6001-.74-7 | OFXYKSLKNMTBHK-UHFFFAOYSA-N |
Międzynarodowe/inne marki Zendra
Kategorie
Kody ATC N05CX04 – Clomethiazole, kombinacje
- N05CX – Środki hipnotyczne i uspokajające w połączeniu, z wył. HYPNOTICS AND SEDATIVES
- N05 – PSYCHOLEPTYKI
- N – UKŁAD NERWOWY
Kategorie leków Chemical TaxonomyProvided by Classyfire Opis Związek ten należy do klasy związków organicznych znanych jako 4,5-disubstytuowane tiazole. Są to związki zawierające pierścień tiazolowy podstawiony tylko w pozycjach 4 i 5. Królestwo Związki organiczne Nadklasa Związki organoheterocykliczne Klasa Azole Podklasa Tiazole Bezpośredni rodzic 4,5-dysubstytuowane tiazole Rodzice alternatywni Związki heteroaromatyczne / Związki azacykliczne / Związki organopnictogenne / Związki organonitrogenne / Chlorki organiczne / Pochodne węglowodorów / Chlorki alkilowe Substytuty 4,5-dysubstytuowane 1,3-tiazol / Chlorek alkilowy / Halogenek alkilowy / Aromatyczne związki heteromonocykliczne / Azacykle / Związki heteroaromatyczne / Pochodne węglowodorów / Organiczne związki azotowe / Organochlorki / Związki organohalogenowe Ramy molekularne Aromatyczne związki heteromonocykliczne Deskryptory zewnętrzne a tiazol (CPD-10432)
Chemical Identifiers
UNII 0C5DBZ19HV Numer CAS 533-45-9 InChI Key PCLITLDOTJTVDJ-UHFFFAOYSA-N InChI
Nazwa IUPAC
SMILES
Piśmiennictwo ogólne
- Lyden PD, Ashwood T, Claesson L, Odergren T, Friday GH, Martin-Munley S: The clomethiazole acute stroke study in ischemic, hemorrhagic, and t-PA treated stroke: Design of a phase III trial in the united states and canada. J Stroke Cerebrovasc Dis. 1998 Nov-Dec;7(6):435-41.
- Millis SR, Straube D, Iramaneerat C, Smith EV Jr, Lyden P: Measurement properties of the National Institutes of Health Stroke Scale for people with right- and left-hemisphere lesions: further analysis of the clomethiazole for acute stroke study-ischemic (class-I) trial. Arch Phys Med Rehabil. 2007 Mar;88(3):302-8.
Linki zewnętrzne PubChem Compound 10783 PubChem Substance 347827773 ChemSpider 10327 BindingDB 234400 RxNav 2372 ChEBI 92875 ChEMBL CHEMBL315795 ZINC ZINC0000001192 Wikipedia Chlormethiazole
Clinical Trials
Clinical Trials
Phase | Status | Purpose | Conditions | Count |
---|---|---|---|---|
3 | Terminated | Treatment | Zaburzenia lękowe / Otępienie / Depresja / Zaburzenia psychosomatyczne / Schizofrenia | 1 |
Farmakoekonomika
Producenci
Pakujący
Postacie dawkowania Niedostępne Ceny Niedostępne Patenty Niedostępne
Właściwości
Stan stały Właściwości doświadczalne Niedostępne Właściwości przewidywane
Właściwość | Wartość | Źródło |
---|---|---|
Rozpuszczalność w wodzie | 0.674 mg/mL | ALOGPS |
logP | 2,47 | ALOGPS |
logP | 1.77 | ChemAxon |
logS | -2.4 | ALOGPS |
pKa (Strongest Basic) | 3.18 | ChemAxon |
Physiological Charge | 0 | ChemAxon |
Hydrogen Acceptor Count | 1 | ChemAxon |
Hydrogen Donor Count | 0 | ChemAxon |
Polar Surface Area | 12.89 Å2 | ChemAxon |
Rotatable Bond Count | 2 | ChemAxon |
Refraktancja | 40.37 m3-mol-1 | ChemAxon |
Polaryzowalność | 16.14 Å3 | ChemAxon |
Liczba pierścieni | 1 | ChemAxon |
Dostępność biologiczna | 1 | ChemAxon |
Reguła Pięć | Tak | ChemAxon |
Filtr Gęsi | Nie | ChemAxon |
Veber’s Rule | Yes | ChemAxon |
MDDR-like Rule | No | ChemAxon |
Przewidywane cechy ADMET Niedostępne
Spectra
Mass Spec (NIST) Niedostępne Widma
Spektrum | Typ widma | Klucz rozprysku |
---|---|---|
Przewidywane widmo MS/MS -. 10V, Positive (Annotated) | Predicted LC-MS/MS | Not Available |
Predicted MS/MS Spectrum – 20V, Pozytywny (Annotated) | Predicted LC-MS/MS | Not Available |
Predicted MS/MS Spectrum – 40V, Pozytywny (Annotated) | Predicted LC-MS/MS | Not Available |
Predicted MS/MS Spectrum – 10V, Negative (Annotated) | Predicted LC-MS/MS | Not Available |
Predicted MS/MS Spectrum – 20V, Negative (Annotated) | Predicted LC-MS/MS | Not Available |
Predicted MS/MS Spectrum – 40V, Negative (Annotated) | Predicted LC-MS/MS | Not Available |
Targets
Enzymy
Działania
- Rendic S: Summary of information on human CYP enzymes: human P450 metabolism data. Drug Metab Rev. 2002 Feb-May;34(1-2):83-448.
Działania
- Rendic S: Summary of information on human CYP enzymes: human P450 metabolism data. Drug Metab Rev. 2002 Feb-May;34(1-2):83-448.
Działania
- Rendic S: Summary of information on human CYP enzymes: human P450 metabolism data. Drug Metab Rev. 2002 Feb-May;34(1-2):83-448.
Działania
- Rendic S: Summary of information on human CYP enzymes: human P450 metabolism data. Drug Metab Rev. 2002 Feb-May;34(1-2):83-448.
Dowiedz się więcej
Lek utworzony 19 marca 2008 16:34 / Zaktualizowany 21 lutego 2021 18:52
.