Grupa farmakoterapeutyczna: Niesteroidowy lek przeciwzapalny.
Kod ATC: A01AD02 (Inne środki do stosowania miejscowego w jamie ustnej)
Benzydamina wywiera działanie przeciwzapalne i przeciwbólowe poprzez stabilizację błony komórkowej i hamowanie syntezy prostaglandyn.
Mechanizm działania
Analog indazolu benzydaminy ma właściwości fizykochemiczne i działania farmakologiczne, które różnią się od właściwości i działań farmakologicznych aspirynopodobnych NLPZ. W przeciwieństwie do aspirynopodobnych NLPZ, które są kwasami lub są metabolizowane do kwasów, benzydamina jest słabą zasadą. W odróżnieniu od nich benzydamina jest słabym inhibitorem syntezy prostaglandyn. Dopiero w stężeniu 1mM i wyższym benzydamina skutecznie hamuje aktywność enzymatyczną cyklooksygenazy i lipooksygenazy. Swoje działanie wywiera głównie poprzez hamowanie syntezy cytokin prozapalnych, w tym czynnika martwicy nowotworów alfa (TNF-α) i interleukiny-1β (IL-1β), nie wpływając znacząco na inne cytokiny prozapalne (IL-6 i 8) lub przeciwzapalne (IL-10, antagonista receptora IL-1). Hipotezy dotyczące dalszych mechanizmów działania obejmują hamowanie wybuchu oksydacyjnego neutrofili oraz stabilizację błony, o czym świadczy hamowanie uwalniania granulek z neutrofili i stabilizacja lizosomów. Działanie miejscowo znieczulające związku jest związane z interakcją z kanałami kationowymi.
Efekty farmakodynamiczne
Benzydamina specyficznie działa na miejscowe mechanizmy zapalenia, takie jak ból, obrzęk lub ziarniniak.
Benzydamina stosowana miejscowo wykazuje działanie przeciwzapalne zmniejszając obrzęk oraz wysięk i tworzenie ziarniniaka. Ponadto wykazuje właściwości przeciwbólowe, jeśli ból jest spowodowany stanem zapalnym oraz działanie miejscowo znieczulające. Benzydamina słabo wpływa na hipertermię, która świadczy o ogólnoustrojowym zaangażowaniu czynnościowym.
Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania
W badaniu klinicznym u 24 pacjentów z zapaleniem gardła po tonsillektomii płukanie benzydaminą 5 razy dziennie przez 6 dni znacznie lepiej i szybciej łagodziło ból gardła, trudności w połykaniu oraz poprawiało objawy kliniczne, w tym przekrwienie i obrzęk w porównaniu z placebo w 7. dniu. Podobne wyniki uzyskano w innych badaniach u pacjentów z zapaleniem migdałków, gardła lub po zabiegach chirurgii stomatologicznej. Płukanie gardła 30 ml 0,075% benzydaminy przed indukcją znieczulenia u 58 osób dorosłych poddanych znieczuleniu ogólnemu z intubacją przez rurkę intubacyjną znacząco zmniejszało pooperacyjny ból gardła w porównaniu z wodą kontrolną przez pierwsze 24 godziny, podczas gdy płukanie gardła aspiryną zmniejszało go przez 4 godziny.
W badaniu klinicznym z udziałem 48 pacjentów płukanie gardła cztery razy dziennie 0,15% benzydaminą podczas trwającej od 3 do 5 tygodni radioterapii raka jamy ustnej przyniosło znaczące złagodzenie bólu oraz zmniejszenie wielkości i nasilenia zapalenia błony śluzowej w gardle. Podobne efekty obserwowano w badaniu u pacjentów poddawanych chemioterapii z powodu raka jamy ustnej. W badaniu z udziałem 67 pacjentów z ciężkim zapaleniem błony śluzowej gardła po radioterapii, u których zastosowano płukanie roztworem benzydaminy, ból przy połykaniu, przekrwienie i nasilenie zapalenia błony śluzowej uległy znacznemu zmniejszeniu w porównaniu z placebo w ciągu pierwszych trzech dni leczenia.
Wśród pacjentów stosujących benzydaminę odnotowano większą częstość występowania przemijającego drętwienia i kłucia, co przypisywano miejscowemu działaniu znieczulającemu leku.
Stosowanie miejscowe benzydaminy 3 razy na dobę przez 6 dni u 50 pacjentów z urazami tkanek miękkich znacząco lepiej łagodziło ból, tkliwość, rumień, zaburzenia czynnościowe i obrzęk w porównaniu z placebo w 6. dniu.
Ogółem, benzydamina była dobrze tolerowana w badaniach klinicznych.
.