Phenylbutazon er et surt, lipofilt, ikke-steroidalt antiinflammatorisk lægemiddel (NSAID). Det metaboliseres i vid udstrækning i hesten. De hidtil identificerede metabolitter, oxyphenbutazon og gamma-hydroxyoxyphenbutazon, udgør ca. 25-30 % af den indgivne dosis i løbet af 24 timer. Plasmahalveringstiden for phenylbutazon og afslutningen af dets farmakologiske virkning bestemmes primært af dets levermetaboliseringshastighed. Phenylbutazon virker ved at hæmme cyclooxygenase-enzymsystemet, som er ansvarlig for syntesen af prostanoider såsom PGE2. Det synes at virke på prostaglandin-H-syntase og prostacyclin-syntase efter omdannelse af prostaglandin-H-syntase til reaktive mellemprodukter. Det reducerer markant prostanoidafhængig hævelse, ødem, erytem og overfølsomhed over for smerte i betændte væv. Den primære anvendelse til hesten er til behandling af betændelse i blødt væv. Phenylbutazon er stærkt bundet (mere end 98 %) til plasmaprotein. Efter i.v. injektion falder blodniveauet med en eliminationshalveringstid på 3-10 timer. Plasmakinetikken for phenylbutazon kan være dosisafhængig, idet plasmahalveringstiden øges med stigende dosering af stoffet. Plasmarester af lægemidlet 24 timer efter en enkelt i.v.-dosis på 2 g/450 kg ligger i gennemsnit på ca. 0,9 mikrogram/ml, men der forekommer betydelig variation. Hvis doseringen gentages, akkumuleres plasmaresterne til at give gennemsnitlige restblodniveauer på ca. 4,5 mikrogram/ml på dag 5 efter 4 dages dosering. Der findes nogenlunde tilsvarende blodniveauer efter en kombination af oral og i.v. dosering. Der er foretaget forsøg på et stort antal heste i træning for at fastslå populationsfordelingerne af restblodniveauer efter sådanne doseringsskemaer. Absorptionen af phenylbutazon fra mave-tarmkanalen påvirkes af den indgivne dosis og forholdet mellem dosering og fodring. Adgang til hø kan forsinke tidspunktet for den maksimale plasmakoncentration til 18 timer eller længere. Under optimale forhold er biotilgængeligheden af oral indtagelse af phenylbutazon sandsynligvis omkring 70 %. Pasta-præparater kan blive absorberet langsommere end andre præparater og give højere restplasmakoncentrationer 24 timer efter dosering, men der er behov for yderligere kontrollerede undersøgelser. Phenylbutazon kan let påvises i plasma og urin hos heste, men koncentrationerne i spyt er lave. Det kvantificeres til retsmedicinske formål ved hjælp af HPLC. Variabiliteten af denne metode mellem laboratorier er ca. +/- 25 %. En forøgelse af pH-værdien i urinen øger urinkoncentrationen af phenylbutazon og dets metabolitter op til 200 gange. (AFSNIT TRUNCATED AT 400 WORDS)