Nicotin er et lille molekyle, der efter indånding i lungerne hurtigt passerer ind i blodbanen og derefter krydser blod-hjernebarrieren. Når det først er i hjernen, binder det sig til specifikke nikotinreceptorer, hvilket resulterer i frigivelse af neurotransmittere, såsom dopamin og noradrenalin.
NicVAX er en tilbagefaldsforebyggende behandling, der er designet til at stimulere immunsystemet til at producere antistoffer, der binder sig til nikotin i blodbanen og forhindrer og/eller bremser det i at krydse blod-hjerne-barrieren og komme ind i hjernen. Med en reduceret mængde nikotin, der når frem til hjernen, mindskes frigivelsen af neurotransmittere betydeligt, og de behagelige, positivt forstærkende virkninger af nikotin mindskes. Prækliniske undersøgelser med vaccinen har vist, at vaccinationen bremser og mindsker den mængde nikotin, der når hjernen, og blokerer nikotinens virkninger, herunder virkninger, der kan forstærke og opretholde afhængighed hos dyr. Hvis en nyligt stoppet tobaksryger vaccineres og ryger en tobakscigaret, efter at vaccinationsserien er afsluttet, binder de antistoffer, der dannes af vaccinen, nikotin og ændrer nikotinens fordeling i hjernen. Fordi der ikke kommer nok nikotin ind i hjernen, aktiveres de afhængighedsrelevante neurale baner ikke. Der opstår ingen glæde ved tobakscigaretten, og den vaccinerede person får ikke tilbagefald og begynder at ryge igen.
NicVAX indgives ved injektion i armen; 3′-aminomethylnicotin-molekylet i vaccinen udløser et immunrespons, hvor der dannes “nikotin”-antistoffer. Antistofferne binder sig til nikotinmolekylerne, hvorved nikotin-antistofkomplekserne bliver for store til at trænge ind i hjernen; dette forhindrer nikotin i at kunne påvirke afhængighedsrelevante veje i hjernen. Idéen bag lægemidlet er, at da selv en enkelt cigaret ofte kan levere nok nikotin til hjernen til at genoptage afhængigheden, kan det at blokere nikotins indgang til hjernen forhindre denne fornyede afhængighed, hvis man blokerer for nikotins indgang til hjernen. Denne behandling virker på nikotinafhængighed fra enhver kilde. Clinical Pharmacology & Therapeutics betragter denne metode som “attraktiv”, da antistoffet ikke trænger ind i hjernen; som følge heraf er bivirkningerne på centralnervesystemet minimale, hvis overhovedet nogen. Desuden binder de producerede antistoffer kun til nikotin og ikke til nikotinmetabolitter eller lignende endogene strukturer som f.eks. acetylcholin.
Men selv om dette lægemiddel kan begrænse afhængigheden, forhindrer det ikke psykologisk trang; en bruger kunne potentielt ryge kraftigt for at kompensere for de ophævende virkninger af NicVAX. En udført undersøgelse viste imidlertid, at dette ikke skete blandt forsøgspersonerne.