Il fenilbutazone è un farmaco antinfiammatorio non steroideo (FANS) acido e lipofilo. È ampiamente metabolizzato nel cavallo. I metaboliti finora identificati, ossifenbutazone, gamma-idrossiossifenbutazone, rappresentano circa il 25-30% della dose somministrata nelle 24 ore. L’emivita plasmatica del fenilbutazone e la fine della sua azione farmacologica sono determinate principalmente dal suo tasso di metabolismo epatico. Il fenilbutazone agisce inibendo il sistema enzimatico della cicloossigenasi, che è responsabile della sintesi di prostanoidi come la PGE2. Sembra agire sulla prostaglandina-H sintasi e sulla prostaciclina sintasi, dopo la conversione della prostaglandina-H sintasi in intermedi reattivi. Riduce marcatamente il gonfiore dipendente dai prostanoidi, l’edema, l’eritema e l’ipersensibilità al dolore nei tessuti infiammati. Il suo uso principale nel cavallo è per il trattamento dell’infiammazione dei tessuti molli. Il fenilbutazone è altamente legato (più del 98%) alle proteine plasmatiche. Dopo l’iniezione i.v., i livelli ematici diminuiscono con un’emivita di eliminazione di 3-10 ore. La cinetica plasmatica del fenilbutazone può essere dipendente dalla dose, con un’emivita plasmatica che aumenta all’aumentare del livello di dosaggio del farmaco. I residui plasmatici del farmaco a 24 ore dopo una singola dose i.v. di 2 g/450 kg sono in media circa 0,9 microgrammi/ml, ma si verificano notevoli variazioni. Se il dosaggio viene ripetuto, il residuo plasmatico si accumula per dare livelli ematici residui medi di circa 4,5 microgrammi/ml il giorno 5 dopo 4 giorni di dosaggio. Livelli ematici approssimativamente simili si trovano dopo una combinazione di dosaggio orale e i.v. Sono stati condotti esperimenti su un gran numero di cavalli in allenamento per accertare le distribuzioni nella popolazione dei livelli ematici residui dopo tali schemi di dosaggio. L’assorbimento del fenilbutazone dal tratto gastrointestinale è influenzato dalla dose somministrata e dalla relazione tra il dosaggio e l’alimentazione. L’accesso al fieno può ritardare il tempo del picco di concentrazione plasmatica a 18 ore o più. In condizioni ottimali, la biodisponibilità del fenilbutazone orale è probabilmente nella regione del 70%. Le preparazioni in pasta possono essere assorbite più lentamente di altre preparazioni e produrre livelli plasmatici residui più alti a 24 ore dalla somministrazione, ma sono necessari ulteriori studi controllati. Il fenilbutazone è facilmente rilevabile nel plasma e nelle urine dei cavalli, ma le concentrazioni nella saliva sono basse. Viene quantificato per scopi forensi tramite HPLC. La variabilità di questo metodo tra laboratori è di circa +/- 25%. L’aumento del pH urinario aumenta la concentrazione urinaria di fenilbutazone e dei suoi metaboliti fino a 200 volte.(ABSTRACT TRUNCATED AT 400 WORDS)