Clomethiazole

Identificazione

Nome Clomethiazole Accession Number DB06470 Descrizione

Clomethiazole è un farmaco ben stabilito γ-aminobutyric acid (GABAA)-mimetico. Si tratta di un sedativo e ipnotico che è ampiamente utilizzato nel trattamento e nella prevenzione dei sintomi di astinenza acuta da alcol. È un farmaco che è strutturalmente legato alla tiamina (vitamina B1) ma agisce come un sedativo, ipnotico, rilassante muscolare e anticonvulsivo. È anche usato per la gestione di agitazione, irrequietezza, insonnia a breve termine e il morbo di Parkinson negli anziani.

Tipo Piccole Molecole Gruppi Struttura Investigativa

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Struttura per Clomethiazole (DB06470)

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Peso medio: 161,65
Monoisotopico: 161.0065981 Formula chimica C6H8ClNS Sinonimi

• Clomethiazolo
• Clomethiazolo
• Clometiazolo

ID esterni

• WY 1485

Farmacologia

Indicazione

Investigato per l’uso/trattamento negli ictus.

Controindicazioni & Blackbox Warnings

Farmacodinamica Non disponibile Meccanismo d’azione

il clomethiazolo interagisce con il complesso del recettore GABAA. Inibisce il legame del butil-biclicofosforotionato (TBPS), un effetto indicativo dell’attivazione dei canali del recettore GABAA, aumentando il tasso di dissociazione del TBPS e diminuendo l’affinità di legame. L’acido gamma-aminobutirrico (GABA), agendo sui recettori GABAA, è il principale neurotrasmettitore inibitorio veloce nel sistema nervoso centrale dei mammiferi

Assorbimento Non disponibile Volume di distribuzione Non disponibile Legame proteico Non disponibile Metabolismo Non disponibile Via di eliminazione Non disponibile Tempo di dimezzamentoNon disponibile Clearance Non disponibile Effetti avversi

Tossicità Non disponibile Organismi interessati Non disponibile Percorsi Non disponibile Effetti farmacogenomici/ADR Non disponibile

Interazioni

Interazioni farmacologiche

• Approvato
• Approvato
• Nutraceutico
• Illegale
• Ritirato
• Investigativo
• Sperimentale
• Tutte le droghe

Farmaco	Interazione
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Abametapir	La concentrazione sierica di Clomethiazole può essere aumentata quando è combinato con Abametapir.
Abatacept	Il metabolismo di Clomethiazole può essere aumentato quando combinato con Abatacept.
Acetaminophen	Il metabolismo di Clomethiazole può essere diminuito quando combinato con Acetaminophen.
Acetazolamide	Il rischio o la gravità degli effetti avversi possono essere aumentati quando l’acetazolamide è combinata con clomethiazolo.
Acetofenazina	Il rischio o la gravità degli effetti avversi possono essere aumentati quando l’acetofenazina è combinata con clomethiazolo.
Aclidinio	Il Clomethiazolo può aumentare le attività depressive del sistema nervoso centrale (CNS depressant) di Aclidinio.
Adalimumab	Il metabolismo di Clomethiazolo può essere aumentato quando combinato con Adalimumab.
Agomelatina	Il rischio o la gravità degli effetti avversi può essere aumentato quando Clomethiazolo è combinato con Agomelatina.
Alfentanil	Il rischio o la gravità degli effetti avversi possono essere aumentati quando Alfentanil è combinato con Clomethiazole.
Alimemazine	Il rischio o la gravità degli effetti avversi possono essere aumentati quando Alimemazine è combinato con Clomethiazole.

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Interazioni alimentari non disponibili

Prodotti

Ingredienti del prodotto

Internazionale/Altre marche Zendra

Categorie

Codici ATC N05CX04 – Clomethiazolo, combinazioni

• N05CX – Ipnotici e sedativi in combinazione, escl. barbiturici
• N05C – IPNOTICI E SEDATIVI
• N05 – PSICOLEPTICI
• N – SISTEMA NERVOSO

N05CM02 – Clomethiazolo

• N05CM – Altri ipnotici e sedativi
• N05C – IPNOTICI E SEDATIVI
• N05 – PSICOLEPTICI
• N – SISTEMA NERVOSO

Categorie di farmaci Tassonomia chimicaFornita da Classyfire Descrizione Questo composto appartiene alla classe dei composti organici noti come 4,5-disostituiti tiazoli. Questi sono composti che contengono un anello tiazolico sostituito solo nelle posizioni 4 e 5. Regno Composti organici Super Classe Composti organoeterociclici Classe Azoli Sottoclasse Tiazoli Genitore diretto 4,5-disostituiti tiazoli Genitori alternativi Composti eteroaromatici / Composti azaciclici / Composti organopntogeni / Composti organonitrogeni / Organocloruri / Derivati idrocarburici / Cloruri alchilici Sostituenti 4,5-disostituiti 1,3-tiazolo / Cloruro di alchile / Alogenuro di alchile / Composto eteromonociclico aromatico / Azaciclo / Composto eteroaromatico / Derivato idrocarburico / Composto organico azotato / Cloruro di organo / Composto organo-alogeno Struttura molecolare Composti eteromonociclici aromatici Descrittori esterni a tiazolo (CPD-10432)

Identificatori chimici

UNII 0C5DBZ19HV Numero CAS 533-45-9 InChI Key PCLITLDOTJTVDJ-UHFFFAOYSA-N InChI

Nome IUPAC

SMILES

Riferimenti generali

1. Lyden PD, Ashwood T, Claesson L, Odergren T, Friday GH, Martin-Munley S: Lo studio sull’ictus acuto del clomethiazolo nell’ictus ischemico, emorragico e trattato con t-PA: Progettazione di uno studio di fase III negli Stati Uniti e in Canada. J Stroke Cerebrovasc Dis. 1998 Nov-Dec;7(6):435-41.
2. Millis SR, Straube D, Iramaneerat C, Smith EV Jr, Lyden P: Proprietà di misurazione del National Institutes of Health Stroke Scale per persone con lesioni dell’emisfero destro e sinistro: ulteriori analisi del clomethiazolo per lo studio di ictus acuto-ischemico (classe-I) trial. Arch Phys Med Rehabil. 2007 Mar;88(3):302-8.

Collegamenti esterni PubChem Composto 10783 PubChem Sostanza 347827773 ChemSpider 10327 BindingDB 234400 RxNav 2372 ChEBI 92875 ChEMBL CHEMBL315795 ZINCO ZINC000000001192 Wikipedia Chlormethiazole

Prove cliniche

Clinical Trials

Farmacoeconomia

Produttori

Confezionatori

Forme di dosaggio Non disponibile Prezzi Non disponibile Brevetti Non disponibile

Proprietà

Stato Solido Proprietà Sperimentali Non Disponibili Proprietà Previste

Caratteristiche ADMET previste Non disponibile

Spettri

Mass Spec (NIST) Non disponibile Spettri

Enzimi

Tipo Proteina Organismo Umani Azione farmacologica

Sconosciuto

Azioni

Substrato

Funzione generale Attività idrossilasi steroidea Funzione specifica Mostra un’elevata attività di cumarina 7-idrossilasi. Può agire nell’idrossilazione dei farmaci anticancro ciclofosfamide e ifosfamide. Competente nell’attivazione metabolica dell’aflatossina B1. Cost… Nome del gene CYP2A6 Uniprot ID P11509 Uniprot Name Cytochrome P450 2A6 Molecular Weight 56501.005 Da

1. Rendic S: Summary of information on human CYP enzymes: human P450 metabolism data. Drug Metab Rev. 2002 Feb-May;34(1-2):83-448.

Tipo di proteina Organismo Umani Azione farmacologica

Non nota

Azioni

Substrato

Funzione generale Attività idrossilasi steroidea Funzione specifica I citocromi P450 sono un gruppo di monoossigenasi eme-tiolato. Nei microsomi del fegato, questo enzima è coinvolto in una via di trasporto degli elettroni NADPH-dipendente. Ossida una varietà di sostanze strutturalmente non… Nome del gene CYP2B6 Uniprot ID P20813 Uniprot Name Cytochrome P450 2B6 Molecular Weight 56277.81 Da

1. Rendic S: Summary of information on human CYP enzymes: human P450 metabolism data. Drug Metab Rev. 2002 Feb-May;34(1-2):83-448.

Tipo di proteina Organismo Umani Azione farmacologica

Non nota

Azioni

Substrato

Funzione generale Attività idrossilasi steroidea Funzione specifica Responsabile del metabolismo di una serie di agenti terapeutici come il farmaco anticonvulsivo S-mefenitoina, omeprazolo, proguanil, alcuni barbiturici, diazepam, propranololo, citalopram e im… Gene Name CYP2C19 Uniprot ID P33261 Uniprot Name Cytochrome P450 2C19 Molecular Weight 55930.545 Da

1. Rendic S: Summary of information on human CYP enzymes: human P450 metabolism data. Drug Metab Rev. 2002 Feb-May;34(1-2):83-448.

Tipo di proteina Organismo Umani Azione farmacologica

Non nota

Azioni

Substrato

Funzione generale Attività della vitamina d3 25-idrossilasi Funzione specifica I citocromi P450 sono un gruppo di monoossigenasi eme-tiolato. Nei microsomi del fegato, questo enzima è coinvolto in una via di trasporto degli elettroni NADPH-dipendente. Esegue una varietà di reazioni di ossidazione… Nome del gene CYP3A4 Uniprot ID P08684 Uniprot Name Cytochrome P450 3A4 Molecular Weight 57342.67 Da

1. Rendic S: Summary of information on human CYP enzymes: human P450 metabolism data. Drug Metab Rev. 2002 Feb-May;34(1-2):83-448.

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Farmaco creato il 19 marzo 2008 16:34 / Aggiornato il 21 febbraio 2021 18:52