Gruppo farmacoterapeutico: Farmaco antinfiammatorio non steroideo.
Codice ATC: A01AD02 (Altri agenti per il trattamento orale locale)
La benzidamina esercita un’azione antinfiammatoria e analgesica stabilizzando la membrana cellulare e inibendo la sintesi delle prostaglandine.
Meccanismo d’azione
L’analogo indazolico della benzidamina ha proprietà fisico-chimiche e attività farmacologiche che differiscono da quelle dei FANS simili all’aspirina. A differenza dei FANS simili all’aspirina che sono acidi o metabolizzati in acidi, la benzidamina è una base debole. In ulteriore contrasto, la benzidamina è un debole inibitore della sintesi delle prostaglandine. Solo alla concentrazione di 1mM e oltre la benzidamina inibisce efficacemente l’attività enzimatica della cicloossigenasi e della lipoossigenasi. Esercita principalmente i suoi effetti attraverso l’inibizione della sintesi delle citochine proinfiammatorie, tra cui il fattore di necrosi tumorale-alfa (TNF-α) e l’interleuchina-1β (IL-1β), senza influenzare significativamente altre citochine proinfiammatorie (IL-6 e 8) o antinfiammatorie (IL-10, antagonista del recettore IL-1). Si ipotizzano ulteriori meccanismi d’azione tra cui l’inibizione del burst ossidativo dei neutrofili e la stabilizzazione della membrana come dimostrato dall’inibizione del rilascio di granuli dai neutrofili e la stabilizzazione dei lisosomi. L’attività anestetica locale del composto è stata collegata a un’interazione con i canali cationici.
Effetti farmacodinamici
La benzidamina agisce specificamente sui meccanismi locali dell’infiammazione come il dolore, l’edema o il granuloma.
La benzidamina applicata topicamente dimostra un’attività antinfiammatoria che riduce l’edema e la formazione di essudato e granuloma. Inoltre, esibisce proprietà analgesiche se il dolore è causato da una condizione infiammatoria e un’attività anestetica locale. L’ipertermia, che è indicativa di un coinvolgimento funzionale sistemico, è scarsamente influenzata dalla benzidamina.
Efficacia clinica e sicurezza
In uno studio clinico in 24 pazienti con faringite in seguito a tonsillectomia il risciacquo con benzidamina 5 volte al giorno per 6 giorni ha alleviato significativamente meglio e più rapidamente il dolore alla gola, la difficoltà a deglutire e ha migliorato i segni clinici tra cui iperemia ed edema rispetto al placebo il giorno 7. Risultati simili sono stati trovati in altri studi in pazienti con tonsillite o faringite o dopo un intervento chirurgico dentale. I gargarismi con 30 ml di benzidamina allo 0,075% prima dell’induzione dell’anestesia in 58 adulti sottoposti ad anestesia generale con intubazione del tubo endotracheale hanno ridotto significativamente il mal di gola postoperatorio rispetto al controllo con acqua per le prime 24 ore, mentre i gargarismi con aspirina lo hanno ridotto per 4 ore.
In uno studio clinico con 48 pazienti il risciacquo quattro volte al giorno con lo 0,15% di benzidamina durante una radioterapia di 3-5 settimane di cancro orale ha fornito un significativo sollievo dal dolore e una riduzione delle dimensioni e della gravità della mucosite nell’orofaringe. Effetti simili sono stati visti in uno studio su pazienti sottoposti a chemioterapia per il cancro orale. In uno studio su 67 pazienti con mucosite orofaringea grave in seguito a radioterapia che si sciacquavano con una soluzione di benzidamina il dolore con la deglutizione, l’iperemia e la gravità della mucosite erano significativamente ridotti rispetto al trattamento con placebo entro i primi tre giorni di trattamento.
Si è notata una maggiore incidenza di intorpidimento e bruciore transitori tra i pazienti che usavano benzidamina che è stata attribuita all’effetto anestetico locale del farmaco.
L’applicazione topica di benzidamina 3 volte al giorno per 6 giorni in 50 pazienti con lesioni dei tessuti molli ha alleviato significativamente meglio il dolore, la tenerezza, l’eritema, la compromissione funzionale e il gonfiore rispetto al placebo al 6° giorno.
In generale, la benzidamina è stata ben tollerata negli studi clinici.