A fenilbutazon egy savas, lipofil, nem-szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszer (NSAID). Kiterjedten metabolizálódik a lóban. Az eddig azonosított metabolitok, az oxifenbutazon, a gamma-hidroxi-oxifenbutazon a beadott dózis mintegy 25-30%-át teszik ki 24 óra alatt. A fenilbutazon plazma felezési idejét és farmakológiai hatásának megszűnését elsősorban a májban történő metabolizmus sebessége határozza meg. A fenilbutazon a ciklooxigenáz enzimrendszer gátlásával hat, amely a prosztanoidok, például a PGE2 szintéziséért felelős. Úgy tűnik, hogy a prosztaglandin-H-szintázra és a prosztaciklin-szintázra hat, miután a prosztaglandin-H-szintáz reaktív intermedierekké alakítja át. Jelentősen csökkenti a prosztanoid-függő duzzanatot, ödémát, erythemát és a gyulladt szövetek fájdalomérzékenységét. Lóban elsősorban lágyrészgyulladás kezelésére használják. A fenilbutazon nagymértékben (több mint 98%-ban) kötődik a plazmafehérjéhez. Az i.v. injekció beadása után a vérszint csökken, az eliminációs felezési idő 3-10 h. A fenilbutazon plazmakinetikája dózisfüggő lehet, a plazma felezési ideje a gyógyszeradag szintjének növekedésével nő. A gyógyszer plazmamaradékai 24 órával a 2 g/450 kg egyszeri i.v. adag beadása után átlagosan kb. 0,9 mikrogramm/ml, de jelentős eltérések fordulnak elő. Ha az adagolást megismétlik, a plazmaszermaradék felhalmozódik, és 4 napos adagolás után az 5. napon kb. 4,5 mikrogramm/ml átlagos maradék vérszintet ad. Az orális és az intravénás adagolás kombinációja után megközelítőleg hasonló vérszintek találhatók. Nagyszámú idomított lovon végeztek kísérleteket annak megállapítására, hogy az ilyen adagolási sémák után a maradék vérszintek populációs eloszlása milyen. A fenilbutazon felszívódását a gyomor-bél traktusból befolyásolja a beadott dózis és az adagolás és a takarmányozás viszonya. A szénához való hozzáférés 18 órára vagy annál hosszabb időre késleltetheti a plazma csúcskoncentráció elérésének idejét. Optimális körülmények között az orális fenilbutazon biológiai hasznosulása valószínűleg 70% körüli. A pasztakészítmények lassabban szívódhatnak fel, mint más készítmények, és magasabb maradványplazmaszintet eredményezhetnek 24 órával az adagolás után, de további kontrollált vizsgálatokra van szükség. A fenilbutazon könnyen kimutatható a lovak plazmájában és vizeletében, de a nyálban alacsony a koncentráció. Törvényszéki célokra HPLC-vel határozzák meg a mennyiségét. E módszer laboratóriumok közötti változékonysága körülbelül +/- 25%. A vizelet pH-értékének növelése akár 200-szorosára növeli a fenilbutazon és metabolitjainak vizeletkoncentrációját.(ABSTRACT TRUNCATED AT 400 WORDS)