A nikotin egy kis molekula, amely a tüdőbe történő belégzés után gyorsan átjut a véráramba, majd áthalad a vér-agy gáton. Az agyba jutva specifikus nikotinreceptorokhoz kötődik, ami neurotranszmitterek, például dopamin és noradrenalin felszabadulását eredményezi.
A NicVAX egy visszaesést megelőző terápia, amelynek célja, hogy az immunrendszert olyan antitestek termelésére serkentse, amelyek a véráramban lévő nikotinhoz kötődnek, és megakadályozzák és/vagy lelassítják annak a vér-agy gáton való átjutását és az agyba jutását. Az agyba jutó nikotin csökkentett mennyiségével a neurotranszmitterek felszabadulása nagymértékben csökken, és a nikotin kellemes, pozitív megerősítő hatásai csökkennek. A vakcinával végzett preklinikai vizsgálatok kimutatták, hogy a vakcinázás lelassítja és csökkenti az agyba jutó nikotin mennyiségét, és blokkolja a nikotin hatásait, beleértve azokat a hatásokat, amelyek állatokban megerősíthetik és fenntarthatják a függőséget. Ezért ha egy nemrég leszokott dohányos beoltást kap, és az immunizációs sorozat befejezése után dohányos cigarettát szív, a vakcina által termelt antitestek megkötik a nikotint, és megváltoztatják annak eloszlását az agyban. Mivel nem jut elég nikotin az agyba, a függőséggel kapcsolatos idegpályák nem aktiválódnak. A dohánycigarettából nem származik élvezet, és a beoltott alany nem esik vissza, és nem kezd újra dohányozni.
A NicVAX-ot a karba adott injekcióval adják be; a vakcinában található 3′-aminometil-nikotin molekula olyan immunválaszt vált ki, amelyben “nikotin” antitestek jönnek létre. Az antitestek kötődnek a nikotin molekulákhoz, így a nikotin-antitest komplexek túl nagyok ahhoz, hogy bejussanak az agyba; ez megakadályozza, hogy a nikotin az agy függőséggel kapcsolatos útvonalait befolyásolja. A gyógyszer mögött az az elképzelés áll, hogy mivel gyakran egyetlen cigaretta is elegendő nikotint juttat az agyba ahhoz, hogy a függőség újra kialakuljon, a nikotin agyba való bejutásának blokkolása megakadályozhatja ezt az újbóli függőséget. Ez a kezelés bármilyen forrásból származó nikotinfüggőség esetén működik. A Clinical Pharmacology & Therapeutics “vonzónak” tartja ezt a módszert, mivel az antitest nem jut be az agyba; ennek következtében a központi idegrendszerre gyakorolt mellékhatások minimálisak, ha egyáltalán vannak. Ráadásul a termelt antitestek csak a nikotinhoz kötődnek, és nem a nikotin metabolitjaihoz vagy hasonló endogén struktúrákhoz, mint például az acetilkolin.
Míg azonban ez a gyógyszer megfékezheti a függőséget, nem akadályozza meg a pszichológiai sóvárgást; a felhasználó potenciálisan erősen dohányozhat, hogy kompenzálja a NicVAX semmissé tevő hatását. Egy elvégzett vizsgálat azonban azt mutatta, hogy ez nem történt meg a tesztalanyok körében.