Farmakoterápiás csoport: Nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszer.
ATC kód: A01AD02 (Egyéb szerek helyi orális kezelésre)
A benzidamin gyulladáscsökkentő és fájdalomcsillapító hatást fejt ki a sejtmembrán stabilizálásával és a prosztaglandinszintézis gátlásával.
A hatásmechanizmus
Az indazol analóg benzidamin fizikai-kémiai tulajdonságai és farmakológiai aktivitása eltér az aszpirinszerű NSAID-okétól. Az aszpirinszerű NSAID-okkal ellentétben, amelyek savak vagy savakká metabolizálódnak, a benzidamin gyenge bázis. További ellentétben a benzidamin a prosztaglandinszintézis gyenge gátlója. A benzidamin csak 1 mM vagy annál nagyobb koncentrációban gátolja hatékonyan a ciklooxigenáz és a lipooxigenáz enzimaktivitást. Hatását leginkább a proinflammatorikus citokinek, köztük a tumor nekrózis faktor-alfa (TNF-α) és az interleukin-1β (IL-1β) szintézisének gátlásán keresztül fejti ki, anélkül, hogy más proinflammatorikus (IL-6 és 8) vagy anti-inflammatorikus citokinekre (IL-10, IL-1 receptor antagonista) jelentős hatással lenne. További hatásmechanizmusokat feltételeznek, beleértve a neutrofilek oxidatív robbanásának gátlását, valamint a membránstabilizációt, amit a neutrofilekből történő granulumok felszabadulásának gátlása és a lizoszómák stabilizálása mutat. A vegyület helyi érzéstelenítő hatását a kationos csatornákkal való kölcsönhatáshoz kapcsolják.
Farmakodinamikai hatások
A benzidamin specifikusan hat a gyulladás helyi mechanizmusaira, mint a fájdalom, az ödéma vagy a granuloma.
A helyileg alkalmazott benzidamin gyulladáscsökkentő hatást mutat, csökkentve az ödémát, valamint a váladék és a granuloma képződését. Továbbá fájdalomcsillapító tulajdonságokat mutat, ha a fájdalmat gyulladásos állapot és helyi érzéstelenítő hatás okozza. A szisztémás funkcionális érintettségre utaló hipertermiát a benzidamin kevéssé befolyásolja.
Klinikai hatékonyság és biztonságosság
Egy klinikai vizsgálatban 24, mandulaműtétet követő torokgyulladásban szenvedő betegnél a benzidaminnal való öblítés naponta ötször 6 napon keresztül szignifikánsan jobban és gyorsabban enyhítette a torokfájdalmat, a nyelési nehézséget és javította a klinikai tüneteket, beleértve a hiperémiát és az ödémát, a 7. napon placebóval szemben. Hasonló eredményeket találtak más vizsgálatokban is mandulagyulladásban vagy torokgyulladásban szenvedő betegeknél, illetve fogászati műtétet követően. Az altatás bevezetése előtti 30 ml 0,075%-os benzidaminnal való gargalizálás 58 felnőttnél, akiket endotracheális tubus intubálásával végzett általános érzéstelenítésben részesítettek, az első 24 órában jelentősen csökkentette a posztoperatív torokfájást a vizes kontrollhoz képest, míg az aszpirin gargalizálás 4 órán keresztül csökkentette azt.
Egy 48 beteggel végzett klinikai vizsgálatban a szájüregi rák 3-5 hetes sugárterápiája alatt naponta négyszer 0,15%-os benzydaminnal történő öblítés jelentős fájdalomcsillapítást és a szájgarat nyálkahártya-gyulladás méretének és súlyosságának csökkenését eredményezte. Hasonló hatást tapasztaltak egy vizsgálatban a szájüregi rák miatt kemoterápiában részesülő betegeknél. Egy 67, sugárterápiát követő súlyos oropharyngealis mucositisben szenvedő, benzydamin oldattal öblített 67 beteg vizsgálatában a nyelési fájdalom, a hyperaemia és a mucositis súlyossága jelentősen csökkent a placebokezeléshez képest az első három kezelési napon belül.
A benzydamint alkalmazó betegeknél az átmeneti zsibbadás és szúrás gyakoribb előfordulását észlelték, amit a gyógyszer helyi érzéstelenítő hatásának tulajdonítottak.
A benzydamin helyi alkalmazása naponta 3-szor 6 napon keresztül 50 lágyrészsérülésben szenvedő betegnél szignifikánsan jobban enyhítette a fájdalmat, érzékenységet, erythemát, funkcionális károsodást és duzzanatot a placebóhoz képest a 6. napon.
A benzydamin összességében jól tolerálható volt a klinikai vizsgálatokban.
A benzydamin jól tolerálható volt.