A szerves Ca2+ antagonisták a Ca2+ beáramlás hatásos gátlói a szív- és simaizomzatban, és széles körben alkalmazzák klinikailag a különböző kardiovaszkuláris betegségek kezelésében. Úgy tűnik, hogy a Ca2+ antagonisták kötődése megakadályozza az ionok normális mozgását a Ca2+ csatornákon keresztül, talán egy nyitott csatornákat blokkoló mechanizmuson keresztül. Bár ez az elképzelés általánosan elfogadott, a szerkezetileg sokféle szerves Ca2+-csatorna blokkolók esetében továbbra is kérdéses a kötődés és a blokád közötti részletes kapcsolat; pl. (1) előszeretettel kötődnek-e nyitott, zárt és/vagy inaktivált csatornákhoz; (2) több kötőhely van-e; (3) extracelluláris és/vagy intracelluláris helyeken hatnak-e; és (4) függ-e a blokkolás vagy a blokkolás feloldása a membránpotenciáltól vagy annak előzményeitől? A dihidropiridin Ca2+ antagonista, a nifedipin, egy o-nitrobenzil-részt tartalmaz és fotolabilis; besugárzás hatására a molekulának nincs csatorna blokkoló aktivitása, és a fotokonverziós reakciók 100 mikroszekundumon belül befejeződnek. Ezeket a tulajdonságokat kihasználva a nifedipin Ca2+-csatornák blokkolásának mechanisztikus részleteinek tanulmányozására, megvizsgáltuk a lassú befelé irányuló Ca2+-áram (Isi) hullámformáját pitvari rostokban a nifedipin villanással indukált eltávolítása előtt és után. A villanások után azt találtuk, hogy a nifedipin-blokád legfeljebb néhány milliszekundumon belül visszafordul, és az Isi reaktiválódásának sebessége párhuzamos a normál, feszültségfüggő aktiválódási sebességgel. Eredményeink arra utalnak, hogy a nifedipin nyugalmi, zárt Ca2+ csatornákhoz kötődik és stabilizálja azokat, és nem állnak összhangban Morad és munkatársai közelmúltbeli következtetéseivel, miszerint a nifedipin fotokonverzióját membránrepolarizációnak kell követnie ahhoz, hogy az Isi és a feszültség helyreálljon.(ABSTRACT TRUNCATED AT 250 WORDS)