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Identification

Nom Clométhiazole Numéro d’accession DB06470 Description

Le clométhiazole est un médicament bien établi qui imite l’acide γ-aminobutyrique (GABAA). C’est un sédatif et un hypnotique qui est largement utilisé dans le traitement et la prévention des symptômes du sevrage alcoolique aigu. Il s’agit d’un médicament dont la structure est apparentée à celle de la thiamine (vitamine B1), mais qui agit comme un sédatif, un hypnotique, un relaxant musculaire et un anticonvulsivant. Il est également utilisé pour la gestion de l’agitation, de l’agitation, de l’insomnie à court terme et de la maladie de Parkinson chez les personnes âgées.

Type Petites molécules Groupes Structure expérimentale

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Structures similaires

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Structure pour Clométhiazole (DB06470)

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Poids moyen : 161.65
Monoisotopique : 161.0065981 Formule chimique C6H8ClNS Synonymes

  • Clomethiazole
  • Clomethiazolum
  • Clometiazol

IDs externes

  • WY 1485

Pharmacologie

Pharmacology

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Indication

Investiguée pour l’utilisation/le traitement des accidents vasculaires cérébraux.

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Pharmacodynamie Non disponible Mécanisme d’action

le clométhiazole interagit avec le complexe des récepteurs GABAA. Il inhibe la liaison du butyl-bicyclophosphorothionate (TBPS), un effet indiquant l’activation des canaux des récepteurs GABAA, en augmentant la vitesse de dissociation du TBPS et en diminuant l’affinité de liaison. L’acide gamma-aminobutyrique (GABA), agissant sur les récepteurs GABAA, est le principal neurotransmetteur inhibiteur rapide du système nerveux central des mammifères

Cible Actions Organisme
USous-unité alpha- du récepteur de l’acide gamma-aminobutyrique.1 Non disponible Humains

Absorption Non disponible Volume de distribution Non disponible Liaison aux protéines Non disponible Métabolisme Non disponible Voie d’élimination Non disponible Demi-vie Non disponible Clearance Non disponiblevie non disponible Clairance non disponible Effets indésirables Medicalerrors

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Toxicité Non disponible Organismes affectés. Non disponible Voies d’administration Non disponible Effets pharmacogénomiques/ADRs Non disponible

Interactions

Interactions médicamenteuses

Ces informations ne doivent pas être interprétées sans l’aide d’un professionnel de santé. Si vous pensez être confronté à une interaction, contactez immédiatement un professionnel de santé. L’absence d’interaction ne signifie pas nécessairement qu’il n’existe aucune interaction.
  • Approuvé
  • Vet approuvé
  • Nutraceutique
  • Illicite
  • Retrait
  • Investigationnel
  • .

  • Expérimental
  • Toutes les drogues
Médicament Interaction
Intégration drogue-médicament
interactions dans votre logiciel
Abamétapir La concentration sérique du Clométhiazole peut être augmentée lorsqu’il est associé à l’Abamétapir.
Abatacept Le métabolisme du Clométhiazole peut être augmenté lorsqu’il est associé à l’Abatacept.
Acétaminophène Le métabolisme du Clométhiazole peut être diminué lorsqu’il est associé à l’Acétaminophène.
Acétazolamide Le risque ou la sévérité des effets indésirables peut être augmenté lorsque l’Acétazolamide est associé au Clométhiazole.
Acétophénazine Le risque ou la sévérité des effets indésirables peut être augmenté lorsque l’Acétophénazine est associée au Clométhiazole.
Aclidinium Le Clométhiazole peut augmenter les activités dépressives du système nerveux central (SNC) de l’Aclidinium.
Adalimumab Le métabolisme du Clométhiazole peut être augmenté lorsqu’il est associé à l’Adalimumab.
Agomélatine Le risque ou la sévérité des effets indésirables peut être augmenté lorsque le Clométhiazole est associé à l’Agomélatine.
Alfentanil Le risque ou la sévérité des effets indésirables peut être augmenté lorsque l’Alfentanil est associé au Clométhiazole.
Alimemazine Le risque ou la sévérité des effets indésirables peut être augmenté lorsque l’Alimemazine est associé au Clométhiazole.
Interactions

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Interactions alimentaires non disponibles

Produits

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Ingrédients du produit

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Ingrédient UNII CAS CléInChI
Chlorhydrate de clométhiazole 85223EMG44 6001-74-7 OFXYKSLKNMTBHK-UHFFFAOYSA-N

International/Autres marques Zendra

Catégories

Codes ATC N05CX04 – Clométhiazole, combinaisons

  • N05CX – Hypnotiques et sédatifs en combinaison, excl. barbituriques
  • N05C – HYPNOTIQUES ET SEDATIFS
  • N05 – PSYCHOLEPTIQUES
  • N – SYSTÈME NERVEUX

N05CM02 – Clométhiazole

  • N05CM – Autres hypnotiques et sédatifs
  • N05C – HYPNOTIQUES ET SEDATIFS
  • N05 – PSYCHOLEPTIQUES
  • N – SYSTEME NERVEUX

Catégories de médicaments Taxonomie chimiqueFournie par Classyfire Description Ce composé appartient à la classe des composés organiques connus sous le nom de 4,5-disubstitué thiazoles. Il s’agit de composés contenant un cycle thiazole substitué uniquement aux positions 4 et 5. Royaume Composés organiques Super-classe Composés organohétérocycliques Classe Azoles Sous-classe Thiazoles Parent direct Thiazoles 4,5-disubstitués Parents alternatifs Composés hétéroaromatiques / Composés azacycliques / Composés organopnictogènes / Composés organonitrés / Organochlorures / Dérivés d’hydrocarbures / Chlorures d’alkyle Substituants 1,3-thiazole 4,5-disubstitué / chlorure d’alkyle / halogénure d’alkyle / Composé hétéromonocyclique aromatique / Azacycle / Composé hétéroaromatique / Dérivé d’hydrocarbure / Composé organique azoté / Organochlorure / Composé organohalogéné Cadre moléculaire Composés hétéromonocycliques aromatiques Descripteurs externes a thiazole (CPD-10432)

Identificateurs chimiques

UNII 0C5DBZ19HV Numéro CAS 533-45-9 Clé InChI PCLITLDOTJTVDJ-UHFFFAOYSA-N InChI

InChI=1S/C6H8ClNS/c1-5-6(2-3-7)9-4-8-5/h4H,2-3H2,1H3

Nom IUPAC

5-(2-chloroethyl)-4-methyl-1,3-thiazole

SMILES

CC1=C(CCCl)SC=N1

Références générales

  1. Lyden PD, Ashwood T, Claesson L, Odergren T, Friday GH, Martin-Munley S : The clomethiazole acute stroke study in ischemic, hemorrhagic, and t-PA treated stroke : Conception d’un essai de phase III aux États-Unis et au Canada. J Stroke Cerebrovasc Dis. 1998 Nov-Dec;7(6):435-41.
  2. Millis SR, Straube D, Iramaneerat C, Smith EV Jr, Lyden P : Propriétés de mesure de l’échelle de l’accident vasculaire cérébral des National Institutes of Health pour les personnes présentant des lésions de l’hémisphère droit et de l’hémisphère gauche : analyse supplémentaire de l’essai du clométhiazole pour l’étude de l’accident vasculaire cérébral aigu – ischémique (classe-I). Arch Phys Med Rehabil. 2007 Mar;88(3):302-8.

Liens externes Composé PubChem 10783 Substance PubChem 347827773 ChemSpider 10327 BindingDB 234400 RxNav 2372 ChEBI 92875 ChEMBL CHEMBL315795 ZINC ZINC000000001192 Wikipédia Chlorméthiazole

Essais cliniques

Essais cliniques. Essais

Phase Statut But Conditions Compte
3 Terminé Traitement Troubles anxieux / Démence / Dépression / Troubles psychosomatiques / Schizophrénie Troubles psychosomatiques / Schizophrénie 1

Pharmacoéconomie

Fabricants

Non disponible

Conditionneurs

Non disponible

Formes pharmaceutiques Non disponible Prix Non disponible Brevets Non disponible

Propriétés

Etat solide Propriétés expérimentales Non disponible Propriétés prédites

.

Propriété Valeur Source
Solubilité dans l’eau 0.674 mg/mL ALOGPS
logP 2,47 ALOGPS
logP 1.77 ChemAxon
logS -2,4 ALOGPS
pKa (base la plus forte) 3.18 ChemAxon
Charge physiologique 0 ChemAxon
Compte des accepteurs d’hydrogène 1 ChemAxon
Compte des donneurs d’hydrogène 0 ChemAxon
Surface polaire 12.89 Å2 ChemAxon
Compte de liaisons rotatives 2 ChemAxon
Réfractivité 40.37 m3-mol-1 ChemAxon
Polarisabilité 16.14 Å3 ChemAxon
Nombre d’anneaux 1 ChemAxon
Biodisponibilité 1 ChemAxon
Règle de Cinq Oui ChemAxon
Filtre à phoque Non ChemAxon
Règle de Veber Oui ChemAxon
Règle du MDDR-like Rule No ChemAxon

Caractéristiques ADMET prédites Non disponible

Spectra

Mass Spec (NIST) Non disponible Spectres

Spectre Type de spectre Clé d’éclatement
Spectre MS/MS prédit – 10V, Positif (annoté) Prévu LC-MS/MS Non disponible
Spectre MS/MS prédit – 20V, Positif (annoté) Prévu LC-MS/MS Non disponible
Spectre MS/MS prédit – 40V, Positif (annoté) Prévu LC-MS/MS Non disponible
Spectre MS/MS prédit – 10V, Négatif (annoté) Prévu LC-MS/MS Non disponible
Prévu Spectre MS/MS – 20V, Négatif (annoté) Prévu LC-MS/MS Non disponible
Prévu Spectre MS/MS – 40V, Négatif (annoté) Spectre prédit LC-MS/MS Non disponible

Cibles

Genre Protéine Organisme Humains Action pharmacologique

Inconnue

Fonction générale Activité inhibitrice du ligand extracellulaire-activité de canal ionique déclenché Fonction spécifique Composant du récepteur hétéropentamérique du GABA, le principal neurotransmetteur inhibiteur du cerveau des vertébrés. Fonctionne également comme récepteur de l’histamine et médiateur des réponses cellulaires à l’histamine… Nom du gène GABRA1 Uniprot ID P14867 Uniprot Name Gamma-aminobutyric acid receptor subunit alpha-1 Molecular Weight 51801.395 Da

Enzymes

Genre Protéine Organisme Humains Action pharmacologique.

Inconnu

Actions

Substrat

Fonction générale Activité stéroïde hydroxylase Fonction spécifique Présente une forte activité coumarine 7-hydroxylase. Peut agir dans l’hydroxylation des médicaments anticancéreux cyclophosphamide et ifosphamide. Compétente dans l’activation métabolique de l’aflatoxine B1. Const… Nom du gène CYP2A6 Uniprot ID P11509 Uniprot Name Cytochrome P450 2A6 Poids moléculaire 56501.005 Da

  1. Rendic S : Résumé des informations sur les enzymes CYP humaines : données sur le métabolisme du P450 humain. Drug Metab Rev. 2002 Feb-May;34(1-2):83-448.

Genre Protéine Organisme Humains Action pharmacologique

Inconnue

Actions

Substrat

Fonction générale Activité stéroïde hydroxylase Fonction spécifique Les cytochromes P450 sont un groupe d’hémato-thiolates monooxygénases. Dans les microsomes hépatiques, cette enzyme est impliquée dans une voie de transport d’électrons dépendant du NADPH. Elle oxyde une variété de substances structurellement non… Nom du gène CYP2B6 Uniprot ID P20813 Uniprot Name Cytochrome P450 2B6 Poids moléculaire 56277.81 Da

  1. Rendic S : Résumé des informations sur les enzymes CYP humaines : données sur le métabolisme du P450 humain. Drug Metab Rev. 2002 Feb-May;34(1-2):83-448.

Genre Protéine Organisme Humains Action pharmacologique

Inconnue

Actions

Substrat

Fonction générale Activité stéroïde hydroxylase Fonction spécifique Responsable du métabolisme d’un certain nombre d’agents thérapeutiques tels que l’anticonvulsivant S-mephenytoin, oméprazole, proguanil, certains barbituriques, diazépam, propranolol, citalopram et im… Nom du gène CYP2C19 Uniprot ID P33261 Uniprot Name Cytochrome P450 2C19 Poids moléculaire 55930,545 Da

  1. Rendic S : Résumé des informations sur les enzymes CYP humaines : données sur le métabolisme du P450 humain. Drug Metab Rev. 2002 Feb-May;34(1-2):83-448.
Genre Protéine Organisme Humains Action pharmacologique

Inconnue

Actions

Substrat

Fonction générale Activité 25-hydroxylase de la vitamine d3 Fonction spécifique Les cytochromes P450 sont un groupe de monooxygénases à hème-thiolate. Dans les microsomes hépatiques, cette enzyme est impliquée dans une voie de transport d’électrons dépendant du NADPH. Elle effectue une variété de réactions d’oxydation… Nom du gène CYP3A4 Uniprot ID P08684 Uniprot Name Cytochrome P450 3A4 Poids moléculaire 57342,67 Da

  1. Rendic S : Résumé des informations sur les enzymes CYP humaines : données sur le métabolisme du P450 humain. Drug Metab Rev. 2002 Feb-May;34(1-2):83-448.

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Médicament créé le 19 mars 2008 16:34 / Mis à jour le 21 février 2021 18:52

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