Identification
Nom Clométhiazole Numéro d’accession DB06470 Description
Le clométhiazole est un médicament bien établi qui imite l’acide γ-aminobutyrique (GABAA). C’est un sédatif et un hypnotique qui est largement utilisé dans le traitement et la prévention des symptômes du sevrage alcoolique aigu. Il s’agit d’un médicament dont la structure est apparentée à celle de la thiamine (vitamine B1), mais qui agit comme un sédatif, un hypnotique, un relaxant musculaire et un anticonvulsivant. Il est également utilisé pour la gestion de l’agitation, de l’agitation, de l’insomnie à court terme et de la maladie de Parkinson chez les personnes âgées.
Type Petites molécules Groupes Structure expérimentale
Structures similaires
Structure pour Clométhiazole (DB06470)
×
Poids moyen : 161.65
Monoisotopique : 161.0065981 Formule chimique C6H8ClNS Synonymes
- Clomethiazole
- Clomethiazolum
- Clometiazol
IDs externes
- WY 1485
Pharmacologie
Indication
Investiguée pour l’utilisation/le traitement des accidents vasculaires cérébraux.
Contre-indications &Mises en garde de la boîte noire
Pharmacodynamie Non disponible Mécanisme d’action
le clométhiazole interagit avec le complexe des récepteurs GABAA. Il inhibe la liaison du butyl-bicyclophosphorothionate (TBPS), un effet indiquant l’activation des canaux des récepteurs GABAA, en augmentant la vitesse de dissociation du TBPS et en diminuant l’affinité de liaison. L’acide gamma-aminobutyrique (GABA), agissant sur les récepteurs GABAA, est le principal neurotransmetteur inhibiteur rapide du système nerveux central des mammifères
Cible | Actions | Organisme |
---|---|---|
USous-unité alpha- du récepteur de l’acide gamma-aminobutyrique.1 | Non disponible | Humains |
Absorption Non disponible Volume de distribution Non disponible Liaison aux protéines Non disponible Métabolisme Non disponible Voie d’élimination Non disponible Demi-vie Non disponible Clearance Non disponiblevie non disponible Clairance non disponible Effets indésirables
Toxicité Non disponible Organismes affectés. Non disponible Voies d’administration Non disponible Effets pharmacogénomiques/ADRs Non disponible
Interactions
Interactions médicamenteuses
- Approuvé
- Vet approuvé
- Nutraceutique
- Illicite
- Retrait
- Investigationnel
- Expérimental
- Toutes les drogues
.
Médicament | Interaction |
---|---|
Intégration drogue-médicament
interactions dans votre logiciel |
|
Abamétapir | La concentration sérique du Clométhiazole peut être augmentée lorsqu’il est associé à l’Abamétapir. |
Abatacept | Le métabolisme du Clométhiazole peut être augmenté lorsqu’il est associé à l’Abatacept. |
Acétaminophène | Le métabolisme du Clométhiazole peut être diminué lorsqu’il est associé à l’Acétaminophène. |
Acétazolamide | Le risque ou la sévérité des effets indésirables peut être augmenté lorsque l’Acétazolamide est associé au Clométhiazole. |
Acétophénazine | Le risque ou la sévérité des effets indésirables peut être augmenté lorsque l’Acétophénazine est associée au Clométhiazole. |
Aclidinium | Le Clométhiazole peut augmenter les activités dépressives du système nerveux central (SNC) de l’Aclidinium. |
Adalimumab | Le métabolisme du Clométhiazole peut être augmenté lorsqu’il est associé à l’Adalimumab. |
Agomélatine | Le risque ou la sévérité des effets indésirables peut être augmenté lorsque le Clométhiazole est associé à l’Agomélatine. |
Alfentanil | Le risque ou la sévérité des effets indésirables peut être augmenté lorsque l’Alfentanil est associé au Clométhiazole. |
Alimemazine | Le risque ou la sévérité des effets indésirables peut être augmenté lorsque l’Alimemazine est associé au Clométhiazole. |
En savoir plus
Interactions alimentaires non disponibles
Produits
Ingrédients du produit
Ingrédient | UNII | CAS | CléInChI |
---|---|---|---|
Chlorhydrate de clométhiazole | 85223EMG44 | 6001-74-7 | OFXYKSLKNMTBHK-UHFFFAOYSA-N |
International/Autres marques Zendra
Catégories
Codes ATC N05CX04 – Clométhiazole, combinaisons
- N05CX – Hypnotiques et sédatifs en combinaison, excl. barbituriques
- N05C – HYPNOTIQUES ET SEDATIFS
- N05 – PSYCHOLEPTIQUES
- N – SYSTÈME NERVEUX
N05CM02 – Clométhiazole
- N05CM – Autres hypnotiques et sédatifs
- N05C – HYPNOTIQUES ET SEDATIFS
- N05 – PSYCHOLEPTIQUES
- N – SYSTEME NERVEUX
Catégories de médicaments Taxonomie chimiqueFournie par Classyfire Description Ce composé appartient à la classe des composés organiques connus sous le nom de 4,5-disubstitué thiazoles. Il s’agit de composés contenant un cycle thiazole substitué uniquement aux positions 4 et 5. Royaume Composés organiques Super-classe Composés organohétérocycliques Classe Azoles Sous-classe Thiazoles Parent direct Thiazoles 4,5-disubstitués Parents alternatifs Composés hétéroaromatiques / Composés azacycliques / Composés organopnictogènes / Composés organonitrés / Organochlorures / Dérivés d’hydrocarbures / Chlorures d’alkyle Substituants 1,3-thiazole 4,5-disubstitué / chlorure d’alkyle / halogénure d’alkyle / Composé hétéromonocyclique aromatique / Azacycle / Composé hétéroaromatique / Dérivé d’hydrocarbure / Composé organique azoté / Organochlorure / Composé organohalogéné Cadre moléculaire Composés hétéromonocycliques aromatiques Descripteurs externes a thiazole (CPD-10432)
Identificateurs chimiques
UNII 0C5DBZ19HV Numéro CAS 533-45-9 Clé InChI PCLITLDOTJTVDJ-UHFFFAOYSA-N InChI
Nom IUPAC
SMILES
Références générales
- Lyden PD, Ashwood T, Claesson L, Odergren T, Friday GH, Martin-Munley S : The clomethiazole acute stroke study in ischemic, hemorrhagic, and t-PA treated stroke : Conception d’un essai de phase III aux États-Unis et au Canada. J Stroke Cerebrovasc Dis. 1998 Nov-Dec;7(6):435-41.
- Millis SR, Straube D, Iramaneerat C, Smith EV Jr, Lyden P : Propriétés de mesure de l’échelle de l’accident vasculaire cérébral des National Institutes of Health pour les personnes présentant des lésions de l’hémisphère droit et de l’hémisphère gauche : analyse supplémentaire de l’essai du clométhiazole pour l’étude de l’accident vasculaire cérébral aigu – ischémique (classe-I). Arch Phys Med Rehabil. 2007 Mar;88(3):302-8.
Liens externes Composé PubChem 10783 Substance PubChem 347827773 ChemSpider 10327 BindingDB 234400 RxNav 2372 ChEBI 92875 ChEMBL CHEMBL315795 ZINC ZINC000000001192 Wikipédia Chlorméthiazole
Essais cliniques
Essais cliniques. Essais
Phase | Statut | But | Conditions | Compte |
---|---|---|---|---|
3 | Terminé | Traitement | Troubles anxieux / Démence / Dépression / Troubles psychosomatiques / Schizophrénie Troubles psychosomatiques / Schizophrénie | 1 |
Pharmacoéconomie
Fabricants
Conditionneurs
Formes pharmaceutiques Non disponible Prix Non disponible Brevets Non disponible
Propriétés
Etat solide Propriétés expérimentales Non disponible Propriétés prédites
Propriété | Valeur | Source |
---|---|---|
Solubilité dans l’eau | 0.674 mg/mL | ALOGPS |
logP | 2,47 | ALOGPS |
logP | 1.77 | ChemAxon |
logS | -2,4 | ALOGPS |
pKa (base la plus forte) | 3.18 | ChemAxon |
Charge physiologique | 0 | ChemAxon |
Compte des accepteurs d’hydrogène | 1 | ChemAxon |
Compte des donneurs d’hydrogène | 0 | ChemAxon |
Surface polaire | 12.89 Å2 | ChemAxon |
Compte de liaisons rotatives | 2 | ChemAxon |
Réfractivité | 40.37 m3-mol-1 | ChemAxon |
Polarisabilité | 16.14 Å3 | ChemAxon |
Nombre d’anneaux | 1 | ChemAxon |
Biodisponibilité | 1 | ChemAxon |
Règle de Cinq | Oui | ChemAxon |
Filtre à phoque | Non | ChemAxon |
Règle de Veber | Oui | ChemAxon |
Règle du MDDR-like Rule | No | ChemAxon |
Caractéristiques ADMET prédites Non disponible
Spectra
Mass Spec (NIST) Non disponible Spectres
Spectre | Type de spectre | Clé d’éclatement |
---|---|---|
Spectre MS/MS prédit – 10V, Positif (annoté) | Prévu LC-MS/MS | Non disponible |
Spectre MS/MS prédit – 20V, Positif (annoté) | Prévu LC-MS/MS | Non disponible |
Spectre MS/MS prédit – 40V, Positif (annoté) | Prévu LC-MS/MS | Non disponible |
Spectre MS/MS prédit – 10V, Négatif (annoté) | Prévu LC-MS/MS | Non disponible |
Prévu Spectre MS/MS – 20V, Négatif (annoté) | Prévu LC-MS/MS | Non disponible |
Prévu Spectre MS/MS – 40V, Négatif (annoté) | Spectre prédit LC-MS/MS | Non disponible |
Cibles
Enzymes
Actions
- Rendic S : Résumé des informations sur les enzymes CYP humaines : données sur le métabolisme du P450 humain. Drug Metab Rev. 2002 Feb-May;34(1-2):83-448.
Actions
- Rendic S : Résumé des informations sur les enzymes CYP humaines : données sur le métabolisme du P450 humain. Drug Metab Rev. 2002 Feb-May;34(1-2):83-448.
Actions
- Rendic S : Résumé des informations sur les enzymes CYP humaines : données sur le métabolisme du P450 humain. Drug Metab Rev. 2002 Feb-May;34(1-2):83-448.
Actions
- Rendic S : Résumé des informations sur les enzymes CYP humaines : données sur le métabolisme du P450 humain. Drug Metab Rev. 2002 Feb-May;34(1-2):83-448.
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Médicament créé le 19 mars 2008 16:34 / Mis à jour le 21 février 2021 18:52
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